化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基团在纳摩尔水平上对多种人类癌细胞系显示出有效的细胞毒活性。
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。
Paclitaxel是一种有效的抗癌药物,可以促进微管 (microtubule (MT)) 组装,抑制MT解聚,并改变有丝分裂和细胞增殖所需的微管动力学。
Tau-aggregation-IN-1(化合物D-519)是一种tau441蛋白聚集抑制剂,IC50为21µM。Tau-aggregation-IN-1也是多巴胺D2和D3受体激动剂[1]。
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系 panel 作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,还具有治疗前列腺癌的潜力。
Epothilone D是有效的微管稳定剂。
Tubulysin A(TubA)是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝分裂、抗增殖的作用。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity D)是多西他赛(docetaxel)的杂质。
ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。
Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50 值为 8.79 nM,具有广谱的驱虫作用。
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
微管蛋白抑制剂26(化合物3c)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂26是吲唑衍生物。微管蛋白抑制剂26对HepG2、HCT116、SW620、HT29和A549癌细胞系显示出值得注意的低纳摩尔效力。微管蛋白抑制剂26抑制肿瘤细胞G2/M期并诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂26在不影响小鼠体重的情况下抑制体内肿瘤生长【1】。
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
抗肿瘤剂71是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂,其IC50值范围为3.98-15.70μM。抗肿瘤剂71是一种可以抑制微管蛋白聚合的抗肿瘤剂。
THK-5105是一种芳基喹啉衍生物,对τ原纤维有很高的结合亲和力。THK-5105对tau蛋白聚集体和富含tau蛋白的阿尔茨海默病(AD)脑匀浆具有很高的结合亲和力。18F-THK-5105有可能用作τ成像PET探针【1】。
SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞 SRB 增殖实验中的 GI50 值为 197 nM。
微管蛋白聚合-IN-41是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.61μM。微管蛋白聚合-IN-41靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。微管蛋白聚合-IN-41具有抗癌作用[1]。
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可渗透血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 表现出高效的抗癌活性。Verubulin hydrochloride (MPC 6827 hydrochloride) 是一种具有前景的治疗多种癌症的药物。
抗癌剂48(化合物48)是一种广谱抗癌剂。抗癌剂48抑制微管蛋白聚合。抗癌剂48具有抗增殖活性。抗癌剂48具有体内抗肿瘤活性。抗癌剂48有可能用于实体瘤和血液肿瘤的研究[1]。
Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。
MC-Val-Cit-PAB-MMAF 是一种抗体-药物偶联物 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗肿瘤活性,由抗微管蛋白抑制剂 MMAF 和组织蛋白酶可切割连接桥 MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
一种新型有效且代谢稳定的微管蛋白抑制剂,可以规避负责现有微管蛋白抑制剂多药耐药的药物外排泵；在一组人类转移性黑色素瘤细胞系中表现出细胞毒性,这些细胞系具有主要的临床相关突变,IC50为7-10 nM,破坏微管网络,抑制锚定依赖性黑素瘤集落形成,并损害癌细胞迁移；抑制携带黑素瘤的小鼠中的肿瘤生长和减少的肺转移,也完全抑制紫杉醇抗性异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
Fosbretabulin(CA 4DP; CA 4P)二钠是微管去稳定剂,能靶向损伤血管。
DM4-SMe 是抗体-美登素偶联物 (AMC) 的代谢产物,是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,还是一种抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性部分,可通过二硫键或稳定的硫醚键与抗体连接。DM4-SMe 抑制 KB 细胞的增殖,IC50 值为 0.026 nM。
Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合,是微管聚合的有效抑制剂,具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。
微管蛋白聚合-IN-10是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为4.25±0.75μM。微管蛋白聚合-IN-10具有抗肿瘤作用[1]。
Ceratamine A 是从海绵 Pseudoceratina sp. 中分离出的一种抗有丝分裂杂环生物碱,能作为一种微管稳定剂。Ceratamine A 对人类癌细胞系具有细胞毒性。
DM1 SMe是IMGN901中Maytansinoid的一种非结合形式。在一组人类肿瘤细胞系中,DM1 SMe的IC50范围为0.003至0.01 nM,约为母体药物美坦辛的3-10倍[1]。
微管蛋白抑制剂23是一种有效的微管蛋白抑制剂,IC50为4.8µM。微管蛋白抑制剂23诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂23显示出剂量依赖性的抗血管生成活性。微管蛋白抑制剂23具有研究白血病的潜力[1]。