豪猪

Porcupine（Porc）蛋白可能参与分泌或ER转运，因为Wingless保留在豪猪突变体果蝇胚胎的ER中。在秀丽隐杆线虫中，豪猪同源物mom-1在促进Wnt蛋白Mom-2的分泌方面具有类似的功能。 Porcupine与o-酰基转移酶家族具有一定的同源性，可能参与Wnt蛋白的脂质修饰。已经在Wnt蛋白中的丝氨酸残基上检测到一种特殊形式的单不饱和棕榈酰化，并且也可以通过porc介导。人类Porcupine基因与遗传性疾病Focal dermal hypoplasia有关。 Porcupine编码多通道跨膜ER蛋白，这是胚胎中Wg正常分布所必需的。 Porc在体外在果蝇细胞中表达时刺激Wg的加工，并且也是果蝇Wnt-3在胚胎中枢神经系统的轴突上定位所必需的。

Zamaporvint

Zamaporvint(RXC004)是一种口服活性和选择性Wnt抑制剂。Zamapervint靶向膜结合的o-酰基转移酶Porcupine,并抑制Wnt配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamapervint在Wnt配体依赖性结肠直肠和胰腺细胞系中显示出良好的药代动力学特征,并显示出强大的抗增殖作用。扎马泊芬具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1900754-56-4
• 分子式：C₂₁H₁₆F₃N₇O
• 分子量：439.39
• 类别：豪猪

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LGK-974 (WNT974)

LGK974是一种有效且特异性的 Porcupine (PORCN) 抑制剂,IC50 为0.1 nM。

• CAS号：1243244-14-5
• 分子式：C₂₃H₂₀N₆O
• 分子量：396.444
• 类别：豪猪

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：650.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：347.5±31.5 °C

Wnt-C59

Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。

• CAS号：1243243-89-1
• 分子式：C₂₅H₂₁N₃O
• 分子量：379.454
• 类别：豪猪

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：628.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：333.8±31.5 °C

IWP-O1

IWP-O1 是一个有效的Porcn 抑制剂,其在L-Wnt-STF 细胞中测得的 EC50 值为 80 pM。能够抑制HeLa细胞中Dvl2/3和LRP6的磷酸化。IWP-O1通过抑制Wnt蛋白的分泌发挥作用。

• CAS号：2074607-48-8
• 分子式：C₂₆H₂₀N₆O
• 分子量：432.48
• 类别：豪猪

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GNF-6231

GNF-6231是一个强的,有选择性的,能够口服的Porcupine抑制剂能够阻止Wnt信号通路。

• CAS号：1243245-18-2
• 分子式：C₂₄H₂₅FN₆O₂
• 分子量：448.493
• 类别：豪猪

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：746.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：405.0±32.9 °C

IWP-L6

IWP L6是高活性Porcn抑制剂,EC50为0.5 nM。

• CAS号：1427782-89-5
• 分子式：C₂₅H₂₀N₄O₂S₂
• 分子量：472.582
• 类别：豪猪

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-((3-氟-2'-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)甲基)-9H-咔唑-2-甲酰胺

Porcupine-IN-1是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为0.5±0.2 nM。

• CAS号：2036044-77-4
• 分子式：C₂₅H₁₉FN₄O
• 分子量：410.44
• 类别：豪猪

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A