Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
Tat-NR2B9c 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM；Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护作用。
(E) -锇烷酮是锇烷酮的异构体。Osmundacetone显著抑制MAPK的磷酸化,包括JNK、ERK和p38激酶。Osmundacetone对氧化应激具有神经保护作用[1]。
Tat-NR2B9c (TFA) 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护作用。
抗炎剂35(化合物5a27)是一种具有抗炎活性的口服活性姜黄素类似物。抗炎剂35阻断丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导和NF-kB的p65核易位。抗炎剂35还抑制黄色中性粒细胞浸润和促炎细胞因子的产生。抗炎剂35在体内显著减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)[1]。
p38激酶抑制剂4(化合物135)是一种有效的p38抑制剂[1]。
MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为101nM。
p38α抑制剂3(Comp G7)是一种p38α的抑制剂,可阻断成肌细胞分化的有效性[1]。
p38-αMAPK-IN-4(化合物69)是一种选择性p38αMAPK抑制剂,IC50为1.5µM。p38-αMAPK-IN-4可快速且强烈地阻止体内机械性痛觉超敏(MA)的发展【1】。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
Neflamapimod (VX-745) 是有效的,有选择性的 p38α 抑制剂,具有抗炎活性。
SB-242235是p38 MAP激酶抑制剂,IC50为1.0 uM。
Cannabisin D 通过 MAPK 信号传导抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖和迁移。
大黄素酸(NSC624610)是一种从微小果树中分离得到的蒽醌类化合物,它可以通过抑制NF-κB的活性来抑制癌症细胞的增殖。大黄素还可以抑制p38、ERK和JNK的磷酸化,抑制促肿瘤细胞因子IL-1β和IL-6的分泌,以及VEGF和MMP的表达,从而抑制癌症细胞的侵袭和迁移潜能[1]。
p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。
Doramapimod 是一种高效的 p38α 抑制剂,IC50 为 4 nM,也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
BMS-582949盐酸盐是一种新型的选择性p38α MAPK抑制剂, IC50值为13 nM。
苏氨酸鞘氨醇是一种有效的MAPK抑制剂。L-苏氨酸鞘氨醇诱导细胞凋亡并清除DNA片段。L-苏氨酸鞘氨醇具有抗癌作用[1]。
SB 239063是p38 MAPK选择性抑制剂,对p38α的IC50为44 nM,比对ERK,JNK1和其它激酶的抑制性高220倍。
p38 MAPK-IN-4(化合物6)是一种p38 MAPK抑制剂,其50为35nM[1]。
SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。
Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物,通过抑制AKT 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
R1487 (Hydrochloride)是一个强的和高的选择性的p38α抑制剂。
Isoliquiritin apioside 从 Glycyrrhizae radix rhizome 中分离出来的一种成分,显着降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
JNJ-49095397(RV-568)是一种特异性窄谱激酶抑制剂,可抑制一组参与COPD炎症的激酶,p38α,p38γ和HCK的IC50分别为5,40和52 nM；显示出有效的抗炎作用。在单核细胞和巨噬细胞中,证明了poly I:C刺激的BEAS-2B细胞和与皮质类固醇结合的香烟烟雾模型中的协同相互作用。COPD 2期临床
ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。
MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂,其 IC50 值为 620 nM。
3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。
LL-Z1640-4是一种有效的p38/JNK信号抑制剂。LL-Z1640-4显著降低转染MLK4 siRNA的肝癌细胞中p38和JNK的激活。LL-Z1640-4显著减弱MLK4敲除诱导的ROS产生。LL-Z1640-4显著减少转染siMLK4的肝癌细胞中的凋亡细胞[1][2]。