ad

p38 MAPK家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶组成,这些激酶响应许多生长因子,细胞因子和趋化物质(如血管内皮生长因子(VEGF),成纤维细胞生长因子(FGF))而被激活。 ,PDGF,TNF,白细胞介素,脂多糖(LPS)和甲酰 - 甲硫氨酰 - 亮氨酰 - 苯丙氨酸(fMLP)。众所周知,p38参与炎症,细胞凋亡,心肌细胞肥大和细胞分化。 p38MAPK家族由四种蛋白质组成:p38α(由基因Mapk14编码),p38β(Mapk11),p38γ(Mapk12)和p38δ(Mapk13)。它们的编码基因具有不同的组织分布,并且它们看起来差异表达,是Mapk14中表达最高的。 p38MAPK是三种MAP2K(MKK6,MKK3和MKK4)的底物。这些MAP2K中的每一种对p38MAPK活化的贡献取决于刺激和细胞类型。导致p38MAPK活化的MAP3K是ASK1,DLK1,TAK1,TAO1,TAO2,TPL2,MLK3,MEKK3,MEKK4和ZAK1。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
Pamapimod结构式

Pamapimod

Pamapimod是一种有效的p38增殖蛋白激酶抑制剂。Pamapimod可以抑制p38α和p38β的酶活性,IC50值分别为0.014±0.002和0.48±0.04μM。Pamapimod 也能以IC50为0.06μm的效果抑制THP-1细胞的p38活性。

  • CAS号:449811-01-2
  • 分子式:C19H20F2N4O4
  • 分子量:406.38300
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
UM-164结构式

UM-164

UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。

  • CAS号:903564-48-7
  • 分子式:C30H31F3N8O3S
  • 分子量:640.68
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
TAT-NR2B9c的结构式

TAT-NR2B9c的

Tat-NR2B9c 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM;Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护作用。

  • CAS号:500992-11-0
  • 分子式:C105H188N42O30
  • 分子量:2518.880
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Tat-NR2B9c TFA结构式

Tat-NR2B9c TFA

Tat-NR2B9c (TFA) 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护作用。

  • CAS号:1834571-04-8
  • 分子式:C107H189F3N42O32
  • 分子量:2632.90
  • 类别:神经疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
p38 MAPK-IN-2结构式

p38 MAPK-IN-2

p38 MAPK-IN-2 是一种 p38 kinase 的抑制剂。

  • CAS号:635725-16-5
  • 分子式:C20H19ClFN5O2
  • 分子量:415.85
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
MW-150盐酸盐结构式

MW-150盐酸盐

MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为101nM。

  • CAS号:1923773-01-6
  • 分子式:C24H24ClN5
  • 分子量:417.93
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
阿魏酸甲酯结构式

阿魏酸甲酯

Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物,具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障,清除自由基,可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中,Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达,降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。

  • CAS号:2309-07-1
  • 分子式:C11H12O4
  • 分子量:208.21
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:338.1±27.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:62-65°C
  • 闪点:130.4±17.2 °C
Neflamapimod结构式

Neflamapimod

Neflamapimod (VX-745) 是有效的,有选择性的 p38α 抑制剂,具有抗炎活性。

  • CAS号:209410-46-8
  • 分子式:C19H9Cl2F2N3OS
  • 分子量:436.262
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:578.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:303.9±32.9 °C
4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶结构式

4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶

SB-242235是p38 MAP激酶抑制剂,IC50为1.0 uM。

  • CAS号:193746-75-7
  • 分子式:C19H20FN5O
  • 分子量:353.393
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:568.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:297.5±32.9 °C
阿库马莫德结构式

阿库马莫德

Acumapimod(BCT197)是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。

  • CAS号:836683-15-9
  • 分子式:C22H19N5O2
  • 分子量:385.419
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:675.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:362.4±31.5 °C
SJFα结构式

SJFα

SJFα 是一种含 13 个原子连接桥的 PROTAC。SJFα 降解 p38α,DC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。

  • CAS号:2254609-27-1
  • 分子式:C59H67F2N7O11S
  • 分子量:1120.27
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
FR 167653结构式

FR 167653

FR-167653 是一种选择性的 p38 MAPK 抑制剂。

  • CAS号:158876-66-5
  • 分子式:C24H20FN5O6S
  • 分子量:525.50900
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:724.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.9ºC
3-[N-(2-羟基乙酰基)-4-哌啶基]-4-(4-嘧啶基)-5-(4-氯苯基)吡唑结构式

3-[N-(2-羟基乙酰基)-4-哌啶基]-4-(4-嘧啶基)-5-(4-氯苯基)吡唑

SD 0006 (SD-06) 是p38 MAPK抑制剂,对 p38α 的 IC50 为170 nM,能抑制LPS诱导的TNF释放。

  • CAS号:271576-80-8
  • 分子式:C20H20ClN5O2
  • 分子量:397.858
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:652.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:348.5±31.5 °C
ITX5061结构式

ITX5061

ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。

  • CAS号:1252679-52-9
  • 分子式:C30H38ClN3O7S
  • 分子量:620.15700
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
FR 167653自由基结构式

FR 167653自由基

FR-167653 是一种选择性的 p38 MAPK 抑制剂。

  • CAS号:158876-65-4
  • 分子式:C24H18FN5O2
  • 分子量:427.43
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
p38-αMAPK-IN-1结构式

p38-αMAPK-IN-1

p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。

  • CAS号:443913-15-3
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
达马莫德结构式

达马莫德

Doramapimod 是一种高效的 p38α 抑制剂,IC50 为 4 nM,也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

  • CAS号:285983-48-4
  • 分子式:C31H37N5O3
  • 分子量:527.657
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:631.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:335.8±31.5 °C
SB 203580盐酸盐结构式

SB 203580盐酸盐

SB 203580 hydrochloride是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5 μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β高100倍。

  • CAS号:869185-85-3
  • 分子式:C21H17ClFN3OS
  • 分子量:413.896
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
BMS-582949盐酸盐结构式

BMS-582949盐酸盐

BMS-582949盐酸盐是一种新型的选择性p38α MAPK抑制剂, IC50值为13 nM。

  • CAS号:912806-16-7
  • 分子式:C22H27ClN6O2
  • 分子量:442.94200
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
脱氢氯化二氯结构式

脱氢氯化二氯

Dehydrocorydaline chloride 是一种天然生物碱类物质,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 能够增强 p38 MAPK 的活化。

  • CAS号:10605-03-5
  • 分子式:C22H24ClNO4
  • 分子量:401.88300
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.23g/cm3
  • 沸点:607.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:179.9ºC
SB 239063结构式

SB 239063

SB 239063是p38 MAPK选择性抑制剂,对p38α的IC50为44 nM,比对ERK,JNK1和其它激酶的抑制性高220倍。

  • CAS号:193551-21-2
  • 分子式:C20H21FN4O2
  • 分子量:368.40500
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.35g/cm3
  • 沸点:594.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:313.5ºC
4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶结构式

4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶

SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。

  • CAS号:152121-47-6
  • 分子式:C21H16FN3OS
  • 分子量:377.435
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:615.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:249 - 250ºC
  • 闪点:326.1±31.5 °C
Skepinone-L结构式

Skepinone-L

Skepinone-L是选择性p38 MAPK抑制剂。

  • CAS号:1221485-83-1
  • 分子式:C24H21F2NO4
  • 分子量:425.425
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:629.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:334.2±31.5 °C
R1487盐酸盐结构式

R1487盐酸盐

R1487 (Hydrochloride)是一个强的和高的选择性的p38α抑制剂。

  • CAS号:449808-64-4
  • 分子式:C19H19ClF2N4O3
  • 分子量:424.829
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
SJFδ结构式

SJFδ

SJFδ 是一种含 10 个原子连接桥的 PROTAC。SJFδ 降解 p38α,DC50 为 46.17 nM,但不降解其他 p38 亚型 (p38α, p38β 和 p38γ)。

  • CAS号:2254609-23-7
  • 分子式:C62H63F2N7O12S
  • 分子量:1168.27
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
MAPK13-IN-1结构式

MAPK13-IN-1

MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂,其 IC50 值为 620 nM。

  • CAS号:229002-10-2
  • 分子式:C20H23N5O2
  • 分子量:365.43
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
p38α抑制剂1结构式

p38α抑制剂1

p38α inhibitor 1是 p38α 的抑制剂,来自专利WO 2008076265 A1。

  • CAS号:1034189-82-6
  • 分子式:C22H26F2N4O2
  • 分子量:416.46
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
TA-02结构式

TA-02

TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂, IC50 值为20 nM 。

  • CAS号:1784751-19-4
  • 分子式:C20H13F2N3
  • 分子量:333.334
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:515.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:265.7±30.1 °C
Losmapimod结构式

Losmapimod

Losmapimod 是一种有效,选择性,可口服的 p38 MAPK 抑制剂,抑制p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

  • CAS号:585543-15-3
  • 分子式:C22H26FN3O2
  • 分子量:383.459
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:529.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:274.0±30.1 °C
Pexmetinib结构式

Pexmetinib

Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2,p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。

  • CAS号:945614-12-0
  • 分子式:C31H33FN6O3
  • 分子量:556.630
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:694.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:373.6±31.5 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6