STING激动剂-8是一种有效的STING激动剂,在THP1双KI-hSTING-R232细胞(WO2021239068A1,化合物5-AB)中的EC50为27 nM[1]。
STING调制器-5(化合物38)是pIC50值为9.5的STING调制器。STING调节剂-5以8.1的pIC50值拮抗外周血单核细胞(PBMC)。STING调节剂-5是THP-1细胞的拮抗剂,可用于免疫疾病研究[1]。
Cyclic-di-GMP 是 STING 的激动剂也是一个可以调节不同细菌物种的生物膜形成,运动性和毒力的第二信使。
STING激动剂C11是一种新型细胞渗透性STING激动剂,可激活IFN依赖性信号传导过程并诱导人细胞分泌IFN；诱导干扰素依赖性抗病毒基因的转录和翻译,以需要STING但不需要的方式诱导经典IRF3磷酸化和ISG转录MAVS或TRIF；有效阻止多种新兴甲病毒类型的复制,包括基孔肯雅病毒,罗斯河病毒,Mayaro病毒和O'nyong'nyong病毒。
STING-IN-6(化合物50)是一种有效的STING抑制剂,其pIC50为8.9。STING-IN-6具有免疫研究的潜力[1]。
STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。
STING激动剂-27(CF509)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株表现出活性[1]。
CL656是干扰素基因刺激因子 (STING) 的激活剂。
Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂,是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。
Antitumor agent-114 是一种强效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。Antitumor agent-114 能激活免疫并减少乳腺癌小鼠模型的肿瘤体积。Antitumor agent-114 可用于免疫和癌症疾病的研究。
diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂。
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
diABZI STING agonist-1 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂。
Ulevostinag异构体1(MK-1454异构体1)是Ulevostinag的异构体。Ulevostinag是一种刺痛激动剂[1]。
STING激动剂-9(化合物45)是一种有效的Stint激动剂,对h-STING和M-STING的EC50分别为1.2 nM和32.82μM。STING激动剂-9具有抗肿瘤活性[1]。
IACS-8803 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有较强的全身抗肿瘤作用。
STING激动剂-23(CF502)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
环二GMP(c-di-GMP)二铵是一种毒刺激活剂和一种全球性细菌第二信使,可调节多种细菌的生物膜形成、运动和毒力[1][2]。
ADU-S100 ammonium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人中的 EC50 值为 130 nM。
STING调制器-4(化合物AIH05)是一种具有竞争性的STING调制器,R232H STING的Ki为0.0933μM。STING调节剂-4对THP-1细胞中p-IRF3的EC50大于10μM[1]。
STING激动剂-24(CF504)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
SN-008是一种不太活跃的SN-011模拟物,可用作阴性对照[1]。
ADU-S100 disodium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
BI 7446 是一种基于环状二核苷酸 (CDN) 的强效、选择性干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。BI 7446 能激活细胞中所有五种 STING 变体,在体外能诱导肿瘤特异性免疫介导的肿瘤排斥反应。BI 7446 可用于免疫肿瘤学的研究。
C-di-IMP(Cyclic di-IMP)是一种STING激动剂。C-di-IMP可用于肿瘤的研究[1]。
IACS-8779 是干扰素基因刺激剂 (STING) 的强效激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。
diABZI-C2-NH2是一种含有伯胺功能的活性类似物,是一种刺痛激动剂[1]。
2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP 分子,其含有两个不同的磷酸二酯键,一个位于 GMP 的 2'-OH 和 AMP 的 5'-磷酸之间,另一个位于 AMP 的 3'-OH 和GMP 的 5'-磷酸之间。2',3'-cGAMP 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生并以高亲和力结合STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。