mAChRs(毒蕈碱乙酰胆碱受体)是乙酰胆碱受体,其在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成G蛋白 - 受体复合物。它们起着多种作用,包括作为由副交感神经系统中的节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。 mAChRs之所以被命名是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs),这些受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质(例如毛果芸香碱和东莨菪碱)通过作为选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两种不同的受体。乙酰胆碱(ACh)是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

mAChR-IN-1盐酸盐

mAChR-IN-1 hydrochloride是毒蕈碱的胆碱能受体 mAChR 的有效抑制剂,其IC50值为17nM。

  • CAS号:119391-73-0
  • 分子式:C23H26ClIN2O2
  • 分子量:524.82
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

卡米罗芬

Camylofin是一种抗胆碱剂, 是一种平滑肌松弛剂。

  • CAS号:54-30-8
  • 分子式:C19H32N2O2
  • 分子量:320.47000
  • 类别:由mAChR
  • 密度:0.987g/cm3
  • 沸点:408.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:25°C
  • 闪点:200.8ºC

Navafenterol

纳法芬太尔(AZD-8871)是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长期疗效和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。

  • CAS号:1435519-06-4
  • 分子式:C38H42N6O6S2
  • 分子量:742.91
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Nebracetam hydrochloride

Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂,会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。

  • CAS号:1177279-49-0
  • 分子式:C12H17ClN2O
  • 分子量:240.73
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

乙苯托品

乙苯并托品(Ponalid)是一种毒蕈碱受体阻滞剂。乙苯托品是一种抗胆碱能和抗组胺能药物[1]。

  • CAS号:524-83-4
  • 分子式:C22H27NO
  • 分子量:321.45600
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.1g/cm3
  • 沸点:422.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:124ºC

奥氮平

Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。

  • CAS号:132539-06-1
  • 分子式:C17H20N4S
  • 分子量:312.432
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:476.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:195°C
  • 闪点:241.7±31.5 °C

PD 102807

PD 102807是一种M4毒蕈碱受体拮抗剂,IC50为90.7nM。PD 102807抑制M1、M2、M3、M5毒蕈碱受体,IC50分别为6558.7、3440.7、950.0和7411.7 nM[1]。抗溶解作用。

  • CAS号:23062-91-1
  • 分子式:C23H24N2O4
  • 分子量:392.45
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.34g/cm3
  • 沸点:586ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:308.2ºC

盐酸Cyclodrine

Cyclodrine hydrochloride 是一种胆碱能 (毒蕈碱,烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。

  • CAS号:78853-39-1
  • 分子式:C19H30ClNO3
  • 分子量:355.89900
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

VU6028418

VU6028418(VU 6028418)是一种有效、高选择性、口服生物利用的M4 mAChR拮抗剂,用于治疗肌张力障碍和其他运动障碍。

  • CAS号:2649803-05-2
  • 分子式:C23H27F3N4O
  • 分子量:432.491
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

辛戊胺

八胺是一种抗胆碱能和解痉剂[1]。

  • CAS号:502-59-0
  • 分子式:C13H29N
  • 分子量:199.37600
  • 类别:由mAChR
  • 密度:0.787g/cm3
  • 沸点:229.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:18°C (estimate)
  • 闪点:72.4ºC

天仙子胺

L-Hyoscyamine是莨菪烷生物碱,为阿托品的左旋同分异构体。

  • CAS号:101-31-5
  • 分子式:C17H23NO3
  • 分子量:289.369
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:429.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:108.5ºC
  • 闪点:213.7±28.7 °C

贝母辛盐酸盐

盐酸贝米辛(Ebeiensine)非竞争性拮抗气管平滑肌毒蕈碱M受体,抑制乙酰胆碱引起的平滑肌收缩。盐酸培米星兴奋β受体,抑制体内钙的释放,促进NO的释放,从而松弛气管平滑肌,缓解哮喘[1]。

  • CAS号:900498-44-4
  • 分子式:C27H42ClNO3
  • 分子量:464.080
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-[6-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)苯并呋喃-3-羰基]苄腈

LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合,Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。

  • CAS号:176977-56-3
  • 分子式:C24H17NO4
  • 分子量:383.39600
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.31g/cm3
  • 沸点:617.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327.1ºC

G PROTEIN ANTAGONIST

G蛋白拮抗肽是一种P物质相关肽,它抑制G蛋白与受体的结合。G蛋白拮抗肽竞争性可逆地抑制Gi或Go的M2受体激活,并通过β肾上腺素受体抑制Gs的激活。

  • CAS号:143675-79-0
  • 分子式:C57H64N12O9S
  • 分子量:1093.26000
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MK-7622

MK-7622 是一种毒蕈碱M1受体正变构调节剂。

  • CAS号:1227923-29-6
  • 分子式:C25H25N3O2
  • 分子量:399.485
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:643.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:342.7±34.3 °C

(±)-Darifenacin

(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。

  • CAS号:133033-93-9
  • 分子式:C28H30N2O2
  • 分子量:426.55
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氢溴酸达非那新

Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂,pKi为8.9。

  • CAS号:133099-07-7
  • 分子式:C28H31BrN2O2
  • 分子量:507.46
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:614.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:228-230ºC
  • 闪点:325.3ºC

奥氮平-D3

Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。

  • CAS号:786686-79-1
  • 分子式:C17H17D3N4S
  • 分子量:315.45100
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.337g/cm3
  • 沸点:476.035ºC at 760 mmHg
  • 熔点:188-190ºC
  • 闪点:241.697ºC

MK-6884

MK-6884是一种M4毒蕈碱受体阳性变构调节剂(PAM),Ki值为0.19 nM。MK-6884可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884可以方便地用碳-11进行放射性标记,并作为正电子发射断层扫描(PET)显像剂[1]。

  • CAS号:2102194-04-5
  • 分子式:C25H25N5O
  • 分子量:411.50
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(R,R)-Reboxetine mesylate

(R,R)-甲磺酸瑞波汀是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-瑞波汀是瑞波汀的对映体,瑞波汀为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。瑞波汀由(R,R)和(S,S)对映异构体组成,对α-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体的亲和力低,对动物的毒性低[1][2]。

  • CAS号:105017-39-8
  • 分子式:C20H27NO6S
  • 分子量:409.50
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

达非那新

Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。

  • CAS号:133099-04-4
  • 分子式:C28H30N2O2
  • 分子量:426.550
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:614.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:325.3±31.5 °C

苯扎托品

Benzotropine是抗毒蕈碱的化合物,可辅助治疗帕金森病。

  • CAS号:132-17-2
  • 分子式:C22H29NO4S
  • 分子量:403.535
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:547.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:135 °C(lit.)
  • 闪点:285.1ºC

VU 0255035

VU 0255035是一种高选择性、竞争性和脑渗透性毒蕈碱M1受体拮抗剂,IC50为130 nM。VU 0255035可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU0255035用于检测M1受体在不同情况下的作用[1]。

  • CAS号:1135243-19-4
  • 分子式:C18H20N6O3S2
  • 分子量:432.52000
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:689.3±65.0°C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

M3受体拮抗剂1

M3 receptor antagonist 1 是毒蕈碱 M3-受体 (muscarinic M3-receptor) 的拮抗剂来自专利 WO 2008012290 A2,结构式 lc。

  • CAS号:1004312-94-0
  • 分子式:C27H25BrF4N2O3S
  • 分子量:613.46
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

VU0152099

VU0152099是M4 mAChR的有效,选择性,CNS渗透阳性变构调节剂,EC50为403 nM;显示无激动剂活性,但增强M(4)对乙酰胆碱的反应,并且在其他mAChR亚型或一组其他GPCR中缺乏活性;逆转苯丙胺诱导的大鼠过度运动。

  • CAS号:612514-42-8
  • 分子式:C18H17N3O3S
  • 分子量:355.411
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:622.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:330.5±31.5 °C

rac Fesoterodine-d14 fumarate

(Rac)-非索替罗定-d14富马酸盐是一种标记的外消旋非索替罗定。非索替罗定是一种口服活性、非亚型选择性、竞争性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,M1、M2、M3、M4、M5受体的pKi值分别为8.0、7.7、7.4、7.3、7.5。非索替罗定用于膀胱过度活动症(OAB)[1][2]。

  • CAS号:1185237-08-4
  • 分子式:C30H27D14NO7
  • 分子量:541.73500
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AC260584

AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂,pEC50值为7.6。

  • CAS号:560083-42-3
  • 分子式:C20H29FN2O2
  • 分子量:348.45500
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

异戊基丙二酸二乙酯

Aprophen (Aprofene) 是一种抗毒蕈碱抑制剂。Aprophen 可用于中枢神经系统的研究。

  • CAS号:3563-01-7
  • 分子式:C21H27NO2
  • 分子量:325.44500
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.041g/cm3
  • 沸点:434.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:132.5ºC

吡美诺

吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。

  • CAS号:68252-19-7
  • 分子式:C22H30N2O
  • 分子量:338.48600
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.046g/cm3
  • 沸点:499.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:256ºC

dicycloverine

双环胺是一种口服有效的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。双环胺(双环维林)分别对刷状缘膜和基底质膜中的毒蕈碱M1受体亚型(Ki=5.1 nM)和M2受体亚型的亲和力很高[1]。双环胺是一种解痉剂,在体内缓解胃肠道平滑肌痉挛[2]。

  • CAS号:77-19-0
  • 分子式:C19H35NO2
  • 分子量:309.48700
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A