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GPR40(游离脂肪酸受体1,FFA1)是A类G蛋白偶联受体,其在人体中由FFAR1基因编码。它在胰腺细胞中强烈表达,在脑中表达较弱。这种膜蛋白结合游离脂肪酸,作为调节能量稳态的营养传感器。 GPR40由中长链脂肪酸激活。 GPR40被二十碳三烯酸最强烈地激活,但已被发现被小至10个碳长的脂肪酸激活。对于饱和脂肪酸,活化水平取决于碳链的长度,而不饱和脂肪酸则不然。已经发现三个亲水残基(精氨酸-183,天冬酰胺-244和精氨酸-258)锚定脂肪酸的羧酸酯基团,其活化GPR40。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

AM-1638

AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。

  • CAS号:1142214-62-7
  • 分子式:C33H35FO4
  • 分子量:514.62700
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PBI-4050钠盐

PBI-4050 用作 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。

  • CAS号:1254472-97-3
  • 分子式:C13H17NaO2
  • 分子量:228.263
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GW-1100

GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50 为 6.9,GW1100 也用作 GPR40 反向激动剂。

  • CAS号:306974-70-9
  • 分子式:C27H25FN4O4S
  • 分子量:520.575
  • 类别:GPR40
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:690.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:371.2±34.3 °C

LY2922470

LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,具有治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。

  • CAS号:1423018-12-5
  • 分子式:C28H29NO4S
  • 分子量:475.599
  • 类别:GPR40
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:689.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:370.5±31.5 °C

GPR40激活剂2

GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。

  • CAS号:1312787-30-6
  • 分子式:C28H29NO6S2
  • 分子量:539.66300
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AP5

AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。

  • CAS号:1623194-37-5
  • 分子式:C28H28FNO4
  • 分子量:461.52
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TUG-770

TUG-770是游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂,对hFFA1的EC50为6 nM。

  • CAS号:1402601-82-4
  • 分子式:C19H14FNO2
  • 分子量:307.318
  • 类别:GPR40
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:523.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:270.4±30.1 °C

TAK875-消旋体

Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。

  • CAS号:1000413-72-8
  • 分子式:C29H32O7S
  • 分子量:524.625
  • 类别:GPR40
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:739.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:400.8±32.9 °C

DC260126

DC260126 是一种 GPR40 拮抗剂。

  • CAS号:346692-04-4
  • 分子式:C16H18FNO2S
  • 分子量:307.383
  • 类别:GPR40
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:423.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:210.0±31.5 °C

FAA1激动剂-1

FAA1 agonist-1 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其 pEC50 值为 7.54。

  • CAS号:2102196-57-4
  • 分子式:C21H17ClO5S
  • 分子量:416.87
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GPR40激活剂1

GPR40 Activator 1是GPR40活化剂,可作用于2型糖尿病。

  • CAS号:1309435-60-6
  • 分子式:C31H31NO3S
  • 分子量:497.64800
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GPR40/FFAR1调制器1

GPR40/FFAR1 modulator 1 是一种 Gq 偶联游离脂肪酸受体 1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂,也是其别构调节剂。

  • CAS号:874755-26-7
  • 分子式:C21H19N5O3
  • 分子量:389.41
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AMG 837钙水合物

AMG 837氢氧化钙是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。

  • CAS号:1259389-38-2
  • 分子式:
  • 分子量:455.45
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-[[(3-苯氧苯基)甲基]氨基]苯乙酸

GW9508是FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比对GPR120的抑制性高100倍,可通过葡萄糖敏感的方式刺激胰岛素分泌。

  • CAS号:885101-89-3
  • 分子式:C22H21NO3
  • 分子量:347.407
  • 类别:GPR40
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:538.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:279.4±28.7 °C

AM-4668

AM-4668 是一种 GPR40 激动剂,用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞,激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。

  • CAS号:1011531-27-3
  • 分子式:C24H19F3N2O4S
  • 分子量:488.48
  • 类别:GPR40
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:633.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:336.9±34.3 °C

AMG 837

AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。

  • CAS号:865231-46-5
  • 分子式:C26H21F3O3
  • 分子量:438.43800
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GPR40激动剂1

GPR40 agonist 1是有效,新颖的 GPR40 激动剂,对hGPR40 和 rGPR40的EC50 分别为 2 nM 和 17 nM。

  • CAS号:1853982-41-8
  • 分子式:C27H30FN3O4
  • 分子量:479.54
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GPR40激动剂2

GPR40 Agonist 2 是 GPR40 激动剂,可用于糖尿病的研究。

  • CAS号:1147729-48-3
  • 分子式:
  • 分子量:366.49
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AMG 837钠盐

AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。

  • CAS号:865231-45-4
  • 分子式:C26H20F3NaO3
  • 分子量:460.42
  • 类别:GPR40
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A