Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。
波那汀尼(AP24534)盐酸盐是波那汀尼的盐酸盐。波那汀尼是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,对于Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src,其IC50分别为0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM和5.4 nM【1】。
Pulocimab是一种抗VEGFR2单克隆抗体(mAb)。Pulocimab可用于癌症研究[1]。
多维替尼-D8(CHIR-258-D8)是氘标记的多维替尼。多维替尼(CHIR-258)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对于FLT3、c-Kit、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3和PDGFRα/PDGFRβ,其IC50分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM[1][2]。
Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
卡波坦尼-d6(XL184-d6)是氘标记的卡波坦尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3nm[1][2][3],可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
VEGFR-2-IN-22(化合物25)是一种双VEGFR-2和β-微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为19.82 nM,与VEGFR-2相对。VEGFR-2-IN-22诱导细胞凋亡[1]。
3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其IC50为6.4nm,CDK1/cyclin的IC50为2nm B和CDK2/细胞周期蛋白 A、 分别。3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621还显示出对GSK-3的有效抑制(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度抑制(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621可用于癌症研究[1]。
Pegdinetanib(BMS-844203；CT-322)是一种选择性VEGFR-2(VEGFR)抑制剂,对人和小鼠VEGFR-2的Kds分别为11nM和250nM,IC50分别为16nM和240nM。Pegdinetanib不与VEGFR-1或VEGFR-3结合。Pegdinetanib具有抗肿瘤活性[1]。
AG-13958 (AG-013958) 是一种有效的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成。
Axitinib-d3(AG-013736-d3)是氘标记的Axitinib。Axitinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3和PDGFRβ的IC50分别为0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
Sunitinib (SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。
VEGFR2-IN-3(化合物385)是一种有效的VEGFR2抑制剂[1]。
DMH4是一种有效且选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.16µM[1]。
盐酸替沃扎尼水合物是一种有效、选择性和口服活性VEGFR酪氨酸激酶抑制剂,具有IC50是分别为0.21、0.16、0.24 nM。盐酸替沃扎尼水合物抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性,并显示出抗肿瘤活性。盐酸替沃扎尼水合物具有研究转移性肾细胞癌的潜力[1][2][3]。
AT-533是一种有效的Hsp90和HSV抑制剂。AT-533通过阻断HIF-1α/VEGF/VEGFR-2信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533还抑制下游途径的激活,包括Akt/mTOR/p70S6K、Erk1/2和FAK。AT-533抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的管形成、细胞迁移和侵袭[1][2][3]。
Ziv-aflibercept是一种可溶性血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂。Ziv-aflibercept是阿非利西普(HY-108801)的适应性变体,与阿非利西普相比,Ziv-aflibercept具有低PH值和高渗透压。Ziv-aflibercept在转移性结直肠癌和视网膜疾病中具有潜在的应用[1][2]。
鼠拉嗪是VEGFR2信号传导的口服活性抑制剂,对VEGFR2激酶的IC50为4.68μM。鼠拉嗪显示出强大的抗血管生成活性和抗肿瘤功效[1]。鼠李嗪具有抗氧化和抗炎特性[2]。
Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3的 IC50 值分别为3,4,66,4 nM。
Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。
大黄素酸(NSC624610)是一种从微小果树中分离得到的蒽醌类化合物,它可以通过抑制NF-κB的活性来抑制癌症细胞的增殖。大黄素还可以抑制p38、ERK和JNK的磷酸化,抑制促肿瘤细胞因子IL-1β和IL-6的分泌,以及VEGF和MMP的表达,从而抑制癌症细胞的侵袭和迁移潜能[1]。
Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。
Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
安索尼替尼是一种口服活性双激酶抑制剂,可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体。安索尼替尼可用作肺、肝、肾和胃肠道纤维化疾病的抗纤维化剂[1]。
Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。