VEGFR由三种亚型组成,fms样酪氨酸激酶Flt-1(VEGFR1 / Flt-1),激酶结构域,也称为胎肝激酶(VEGFR2 / KDR / Flk-1)和Flt-4( VEGFR-3)。每种受体在细胞外结构域中具有7个免疫球蛋白样结构域,单个跨膜区域和由激酶插入结构域中断的共有酪氨酸激酶序列。 VEGFR1和2在血管内皮细胞上表达,而VEGFR3在淋巴管内皮上表达。 VEGF家族成员VEGF-A,-B,-C,-D,-E和PlGF以及人类免疫缺陷(HIV)Tat蛋白以特定模式与三种相关受体蛋白酪氨酸激酶VEGFR1,2和3结合。 ,并诱导同型和异型受体复合物的形成。 VEGF与VEGFR的结合导致受体的二聚化和自磷酸化。与VEGFR的特定酪氨酸残基缔合的细胞内蛋白质如VEGFR相关蛋白(VRAP),PLC和Sck在受体激活后被磷酸化。 VEGF与其受体的结合激活了几种信号转导途径,导致细胞的增殖,存活,通透性和迁移增加。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
苹果酸舒尼替尼结构式

苹果酸舒尼替尼

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。

  • CAS号:341031-54-7
  • 分子式:C26H33FN4O7
  • 分子量:532.561
  • 类别:PDGFR
  • 密度:1.3600 g/mL at 25 °C(lit.)
  • 沸点:156 °C(lit.)
  • 熔点:189-191°C
  • 闪点:163 °F
帕纳替尼结构式

帕纳替尼

Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。

  • CAS号:943319-70-8
  • 分子式:C29H27F3N6O
  • 分子量:532.560
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
卡博替尼结构式

卡博替尼

Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。

  • CAS号:849217-68-1
  • 分子式:C28H24FN3O5
  • 分子量:501.506
  • 类别:c-Kit
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:758.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:412.3±32.9 °C
"N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲结构式

"N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲

PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM;也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。

  • CAS号:219580-11-7
  • 分子式:C28H41N7O3
  • 分子量:523.670
  • 类别:FGFR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:82-85°C
  • 闪点:N/A
凡德他尼结构式

凡德他尼

Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为40 nM。

  • CAS号:443913-73-3
  • 分子式:C22H24BrFN4O2
  • 分子量:475.354
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:538.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:240-243ºC
  • 闪点:279.3±30.1 °C
舒尼替尼结构式

舒尼替尼

Sunitinib (SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。

  • CAS号:557795-19-4
  • 分子式:C22H27FN4O2
  • 分子量:398.474
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:572.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:189-191ºC
  • 闪点:299.8±30.1 °C
帕唑帕尼结构式

帕唑帕尼

Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。

  • CAS号:444731-52-6
  • 分子式:C21H23N7O2S
  • 分子量:437.518
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:728.8±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:285-289°C (dec.)
  • 闪点:394.6±35.7 °C
索拉非尼结构式

索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。

  • CAS号:284461-73-0
  • 分子式:C21H16ClF3N4O3
  • 分子量:464.825
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:523.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:202-204°C
  • 闪点:270.3±30.1 °C
甲苯磺酸索拉非尼结构式

甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。

  • CAS号:475207-59-1
  • 分子式:C28H24ClF3N4O6S
  • 分子量:637.027
  • 类别:自噬
  • 密度:1.454 g/cm3
  • 沸点:523.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:270.3ºC
甲磺酸阿帕替尼结构式

甲磺酸阿帕替尼

Apatinib 是一种高选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 1 nM。Apatinib也有效抑制Ret,c-Kit 和 c-Src活性,IC50s分别为 13,429 和 530 nM。

  • CAS号:1218779-75-9
  • 分子式:C25H27N5O4S
  • 分子量:493.58
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:578.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:303.5±30.1 °C
Foretinib结构式

Foretinib

Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。

  • CAS号:849217-64-7
  • 分子式:C34H34F2N4O6
  • 分子量:632.654
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:828.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:454.8±34.3 °C
1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮结构式

1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮

Semaxinib (SU5416) 是有效,选择性的血管内皮生长因子受体 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 为1.23 μM。

  • CAS号:204005-46-9
  • 分子式:C15H14N2O
  • 分子量:238.285
  • 类别:VEGFR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:481.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:244.9±28.7 °C
阿西替尼结构式

阿西替尼

Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。

  • CAS号:319460-85-0
  • 分子式:C22H18N4OS
  • 分子量:386.470
  • 类别:PDGFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:668.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:213-215ºC
  • 闪点:358.3±31.5 °C
乐伐替尼结构式

乐伐替尼

Lenvatinib是一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2(KDR) 和 VEGFR3(Flt-4) 的 IC50 分别为 4 和 5.2 nM。

  • CAS号:417716-92-8
  • 分子式:C21H19ClN4O4
  • 分子量:426.853
  • 类别:VEGFR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:627.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:333.1±31.5 °C
TAS-115甲磺酸盐结构式

TAS-115甲磺酸盐

TAS-115 mesylate是一种有效的血管内皮生长因子 (VEGFR) 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。

  • CAS号:1688673-09-7
  • 分子式:C28H27FN4O7S2
  • 分子量:614.66
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
瑞格非尼结构式

瑞格非尼

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。

  • CAS号:755037-03-7
  • 分子式:C21H15ClF4N4O3
  • 分子量:482.815
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:513.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:206.0 to 210.0 °C
  • 闪点:264.3±30.1 °C
尼达尼布结构式

尼达尼布

BIBF 1120是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

  • CAS号:656247-17-5
  • 分子式:C31H33N5O4
  • 分子量:539.625
  • 类别:FGFR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:742.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:402.7±32.9 °C
CP-547632结构式

CP-547632

CP-547632 是有效的 VEGFR2 和 FGF2 激酶抑制剂,IC50 值分别为11 和 9 nM。

  • CAS号:252003-65-9
  • 分子式:C20H24BrF2N5O3S
  • 分子量:532.402
  • 类别:VEGFR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:548.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:285.6±30.1 °C
Acrizanib结构式

Acrizanib

Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 17.4 nM。

  • CAS号:1229453-99-9
  • 分子式:C20H18F3N7O2
  • 分子量:445.40
  • 类别:VEGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A