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ALK(间变性淋巴瘤激酶)由ALK基因编码。 ALK是胰岛素受体超家族的膜相关酪氨酸激酶受体。全长ALK受体的功能知之甚少。它可能在中枢和周围神经系统的发育和维持中发挥作用。 ALK是依赖性受体,其可以发挥拮抗功能,促凋亡或抗细胞凋亡,这取决于配体的缺失或存在。依赖性受体在癌症和发展中具有潜在作用。可用于此演示的配体是激动剂抗ALK抗体。鉴于对多效营养素和中期因子的高度争议,ALK仍然是一种孤儿受体。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
恩萨替尼盐酸盐结构式

恩萨替尼盐酸盐

Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

  • CAS号:2137030-98-7
  • 分子式:C26H29Cl4FN6O3
  • 分子量:634.36
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
双盐酸盐色瑞替尼结构式

双盐酸盐色瑞替尼

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。

  • CAS号:1380575-43-8
  • 分子式:C28H38Cl3N5O3S
  • 分子量:631.057
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
2-Keto Crizotinib结构式

2-Keto Crizotinib

2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 是有活性的克唑替尼的内酰胺代谢产物。

  • CAS号:1415558-82-5
  • 分子式:C21H20Cl2FN5O2
  • 分子量:464.320
  • 类别:ALK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:679.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:365.0±31.5 °C
HG-14-10-04结构式

HG-14-10-04

HG-14-10-04是特异的ALK抑制剂,IC50为20 nM。

  • CAS号:1356962-34-9
  • 分子式:C29H34ClN7O
  • 分子量:532.08000
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
克里唑替尼盐酸结构式

克里唑替尼盐酸

Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。

  • CAS号:1415560-69-8
  • 分子式:C21H23Cl3FN5O
  • 分子量:486.79800
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
K02288结构式

K02288

K02288 是 ALK 的高效抑制剂,能够有效抑制 ALK1,ALK2,ALK3,ALK6,IC50 值分别为 1.8 nM,1.1 nM,34.4 nM,6.3 nM;K02288 对 ALK4,ALK5 的抑制作用相对较弱,IC50 值分别为 302 nM 和 321 nM。

  • CAS号:1431985-92-0
  • 分子式:C20H20N2O4
  • 分子量:352.384
  • 类别:ALK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:522.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:269.6±30.1 °C
MS4077结构式

MS4077

MS4077 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。

  • CAS号:2230077-10-6
  • 分子式:C55H72ClN9O13S
  • 分子量:1134.73
  • 类别:PROTAC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
AZD-3463结构式

AZD-3463

AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。

  • CAS号:1356962-20-3
  • 分子式:C24H25ClN6O
  • 分子量:448.948
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.4±35.7 °C
色瑞替尼结构式

色瑞替尼

Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。

  • CAS号:1032900-25-6
  • 分子式:C28H36ClN5O3S
  • 分子量:558.135
  • 类别:ALK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:720.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:389.6±35.7 °C
恩曲替尼结构式

恩曲替尼

Entrectinib是有效,有口服活性的Trk, ROS1, 和ALK抑制剂;抑制TrkA, TrkB, TrkC, ROS1和 ALK的IC50值分别为1, 3, 5, 12 和7 nM。

  • CAS号:1108743-60-7
  • 分子式:C31H34F2N6O2
  • 分子量:560.638
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:717.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:387.7±32.9 °C
KRCA-0008结构式

KRCA-0008

KRCA-0008是一个高效选择性ALK/Ack1抑制剂,对ALK和Ack1的IC50值分别为12nM和4nM,具有非hERG依赖性药物特征。

  • CAS号:1472795-20-2
  • 分子式:C30H37ClN8O4
  • 分子量:609.119
  • 类别:ALK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:870.2±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:480.1±37.1 °C
WY-135结构式

WY-135

WY-135是ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 的双抑制剂。

  • CAS号:2163060-83-9
  • 分子式:C28H34ClN9O3S
  • 分子量:612.15
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
洛拉替尼结构式

洛拉替尼

Lorlatinib 是一种有效的,ALK/ROS1 双抑制剂,抑制 ROS1,野生ALK 和 突变ALK (L1196M) 的 Ki 分别为0.02 nM,0.07 nM 和 0.7 nM。

  • CAS号:1454846-35-5
  • 分子式:C21H19FN6O2
  • 分子量:406.413
  • 类别:ALK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:675.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:362.1±31.5 °C
GSK1838705A结构式

GSK1838705A

GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。

  • CAS号:1116235-97-2
  • 分子式:C27H29FN8O3
  • 分子量:532.569
  • 类别:ALK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
MS4078结构式

MS4078

MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。

  • CAS号:2229036-62-6
  • 分子式:C45H52ClN9O8S
  • 分子量:914.47
  • 类别:PROTAC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
ASP 3026结构式

ASP 3026

ASP3026是高活性ALK抑制剂,IC50为3.5 nM。

  • CAS号:1097917-15-1
  • 分子式:C29H40N8O3S
  • 分子量:580.745
  • 类别:ALK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:794.3±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:434.2±35.7 °C
贝扎替尼结构式

贝扎替尼

Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。

  • CAS号:1357920-84-3
  • 分子式:C33H44FN5O3
  • 分子量:577.733
  • 类别:ALK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Repotrectinib结构式

Repotrectinib

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。

  • CAS号:1802220-02-5
  • 分子式:C18H18FN5O2
  • 分子量:355.366
  • 类别:ALK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
JH-VIII-157-02结构式

JH-VIII-157-02

JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。

  • CAS号:1639422-97-1
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
BIBF0775结构式

BIBF0775

BIBF0775是有效,选择性的TGFβI型受体 (Alk5)的抑制剂,IC50为34 nM。

  • CAS号:334951-90-5
  • 分子式:C31H34N4O2
  • 分子量:494.63
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
艾乐替尼盐酸盐结构式

艾乐替尼盐酸盐

Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride) 是一种有效、选择性、可口服的 ALK 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM,KD) 值为 2.4 nM。

  • CAS号:1256589-74-8
  • 分子式:C30H35ClN4O2
  • 分子量:519.078
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯磺酰胺结构式
  • CAS号:761438-38-4
  • 分子式:C23H28ClN7O3S
  • 分子量:518.03200
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
布格替尼结构式

布格替尼

Brigatinib 是有效,选择性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。

  • CAS号:1197953-54-0
  • 分子式:C29H39ClN7O2P
  • 分子量:584.092
  • 类别:ALK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:781.8±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:426.6±35.7 °C
艾乐替尼结构式

艾乐替尼

Alectinib (CH5424802) 是一种有效,选择性和可口服的 ALK 抑制剂,IC50 为1.9 nM。

  • CAS号:1256580-46-7
  • 分子式:C30H34N4O2
  • 分子量:482.617
  • 类别:ALK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:722.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:390.7±32.9 °C
CEP-37440结构式

CEP-37440

CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分别为2.3 nM和120 nM。

  • CAS号:1391712-60-9
  • 分子式:C30H38ClN7O3
  • 分子量:580.121
  • 类别:ALK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
X-376结构式

X-376

X-376 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 0.69 nM。

  • CAS号:1365267-27-1
  • 分子式:C25H25Cl2FN6O3
  • 分子量:547.409
  • 类别:ALK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:695.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:374.2±31.5 °C
SM 16结构式

SM 16

SM 16是有口服活性的TGF-beta I型受体 ( ALK5) 抑制剂。

  • CAS号:614749-78-9
  • 分子式:C25H26N4O3
  • 分子量:430.5
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
恩沙替尼结构式

恩沙替尼

Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

  • CAS号:1370651-20-9
  • 分子式:C26H27Cl2FN6O3
  • 分子量:561.435
  • 类别:ALK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:708.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:382.0±32.9 °C
CEP-28122结构式

CEP-28122

CEP-28122是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。

  • CAS号:1022958-60-6
  • 分子式:C28H35ClN6O3
  • 分子量:539.069
  • 类别:ALK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:786.9±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:429.7±35.7 °C
布格替尼结构式

布格替尼

ALK-IN-1是ALK激酶高效选择性抑制剂,出自专利US20140066406 A1。

  • CAS号:1197958-12-5
  • 分子式:C26H34ClN6O2P
  • 分子量:529.014
  • 类别:ALK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:737.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:399.9±35.7 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6