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2230077-10-6生产厂家

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2230077-10-6

2230077-10-6结构式
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  • 常用中文名:MS4077
  • 常用英文名:MS4077
  • CAS号:2230077-10-6
  • 分子式:C55H72ClN9O13S
  • 分子量:1134.73
  • 相关类别: 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
  • 发布时间:2019-03-31 10:32:34
  • 更新时间:2024-01-11 12:32:21
  • MS4077 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。

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中文名 MS4077
英文名 MS4077
描述 MS4077 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。
相关类别
靶点

Kd: 37±4nM (ALK)[1] PROTAC[1]

体外研究 MS4077有效抑制癌细胞增殖。 MS4077(10-3,10-2.5,10-2,10-1.5,10-1,10-0.5,1μM; 3天)浓度依赖性地抑制SU-DHL-1细胞的增殖,IC50为46± 4 nM。与SU-DHL-1细胞相比,NCI-H2228细胞的增殖对MS4077的敏感性较低(10-2,10-1.5,10-1,10-0.5,1,100.5μM; 3天)[1] 。 MS4077以浓度依赖性方式有效降低ALK融合蛋白水平并抑制SU-DHL-1和NCI-H2228细胞中的ALK自磷酸化和下游STAT3磷酸化。在SU-DHL-1细胞中,MS4077在16小时处理后降低了NPM-ALK蛋白质水平,令人印象深刻的DC50(50%降解)值为3±1nM。在100nM浓度下实现ALK Y1507和STAT3 Y705磷酸化的超过90%的抑制。在NCI-H2228细胞中,MS4077在16小时处理后降低EML4-ALK蛋白水平,具有类似的DC50值34±9nM。在100 nM浓度下,NCI-H2228细胞减少超过90%的EML4-ALK蛋白水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系:SU-DHL-1和NCI-H2228细胞浓度:10-3,10-2.5,10-2,10-1.5,10-1,10-0.5和1μM用于SU -DHL-1细胞; NCI-H2228细胞的10-2,10-1.5,10-1,10-0.5,1,100.5μM孵育时间:3天结果:抑制SU-DHL-1细胞的增殖(IC50 = 46±4nM)。与SU-DHL-1细胞相比,对NCI-H2228细胞增殖的敏感性较低。蛋白质印迹分析[1]细胞系:SU-DHL-1和NCI-H2228细胞浓度:对于SU-DHL-1细胞为1,3,10,30和100μM; NCI-H2228细胞3,10,30,60和100μM孵育时间:16小时结果:在SU-DHL-1细胞中令人印象深刻的DC50为3±1nM时,NPM-ALK蛋白水平降低。在NCI-H2228细胞中降低EML4-ALK蛋白水平,DC50为34±9nM。
参考文献

[1]. Zhang C, et al. Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK). Eur J Med Chem. 2018 May 10;151:304-314.

分子式 C55H72ClN9O13S
分子量 1134.73
储存条件 -20°C,干燥,密封
危害码 (欧洲) Xi