CRFR(促肾上腺皮质激素释放因子受体),也称为促肾上腺皮质激素释放激素受体(CRHR),属于G蛋白偶联受体家族。该受体有3种类型,CRF1,CRF2和CRF3受体。 CRF1受体(CRF1或CRF1α)功能性地与腺苷酸环化酶偶联,并且它属于GPCR的类胰蛋白酶家族B. CRF1受体具有几种剪接变体(CRF1c-CRF1m),包括CRF1β。 CRF2受体是411个氨基酸的蛋白质,与已知的CRF1具有约70%的同一性,并且它在功能上与腺苷酸环化酶偶联。已显示CRF2受体表达为三种功能性剪接变体,CRF2α(411-413个氨基酸),CRF2β(431-438个氨基酸)和CRF2γ(397个氨基酸)。 CRF3受体是428个氨基酸的蛋白质,其结合CRF的亲和力比URO和SVG高5倍,并且在垂体腺,赘生物和脑中表达。 CRFR具有与应激生理学相关的中心功能,并且还发挥与心血管,肌肉,胃肠,胰腺,炎症和肿瘤疾病相关的外周作用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

α-Helical CRF (12-41) trifluoroacetate salt

α螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(12-41)是促肾上腺皮质素释放因子/激素的30个氨基酸长的α螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)是一种下丘脑激素,刺激促肾上腺皮质素(ACTH)的分泌。a-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(12-41)将抑制刺激作用[1][2]。

  • CAS号:158535-55-8
  • 分子式:C152H251N43O47S2
  • 分子量:3497.009
  • 类别:CRFR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Urocortin III,小鼠

Urocortin III, mouse 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。

  • CAS号:357952-10-4
  • 分子式:C186H312N52O52S2
  • 分子量:4172.97
  • 类别:CRFR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:536.7±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:292.4±19.1 °C

α-Helical CRF (9-41)

α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)是一种促肾上腺皮质素释放因子(CRF)拮抗剂。α-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(9-41)降低体内血浆生长激素(GH)值[1][2]。

  • CAS号:99658-03-4
  • 分子式:C166H274N46O53S2
  • 分子量:3826.36
  • 类别:CRFR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:717.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:387.5±32.9 °C

(Tyr0)-Urocortin (rat)

(Tyr0)-Uurocortin,大鼠是促肾上腺皮质激素释放因子受体1型(CRF-R1)和2型(CRF-R2)的高亲和力激动剂。(Tyr0)-Urocortin,大鼠显示1-2nM[1]的抑制性结合常数(Ki)。

  • CAS号:187111-93-9
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

牛促肾上腺皮质激素释放激素

CRF,bovine 是一种有效的 CRF 受体激动剂,能够取代 [125I-Tyr]ovine CRF,Ki 值为3.52 nM。

  • CAS号:92307-52-3
  • 分子式:C206H340N60O63S
  • 分子量:4697.34
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(D-PHE11,HIS12)-SAUVAGINE (11-40)

Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。

  • CAS号:220673-95-0
  • 分子式:C161H274N48O46S
  • 分子量:3651.24000
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Urocortin,人类

Urocortin, human 是由 40 个氨基酸组成的神经多肽,为选择性的 CRF2 受体激动剂,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 的 Ki 值分别为 0.4,0.3 和 0.5 nM。

  • CAS号:176591-49-4
  • 分子式:C204H337N63O64
  • 分子量:4696.24
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Urocortin,大鼠

Urocortin, rat 是一种选择性的 CRF receptor 受体激动剂,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 的 Ki 值分别为 0.32,2.2 和 0.62 nM。

  • CAS号:171543-83-2
  • 分子式:C206H338N62O64
  • 分子量:4707.26
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JTC-017

JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。

  • CAS号:357330-77-9
  • 分子式:C20H25Cl2N3O5S
  • 分子量:490.40100
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pexacerfont

Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。

  • CAS号:459856-18-9
  • 分子式:C18H24N6O
  • 分子量:340.42300
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat

[DPro5]促肾上腺皮质激素释放因子,人,大鼠是促肾上腺皮质素释放因子/激素的选择性R2激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)是一种下丘脑激素,刺激促肾上腺皮质素(ACTH)和β-内啡肽的释放。[DPro5]促肾上腺皮质激素释放因子,人,大鼠不能引起典型的焦虑效应,但调节大鼠的学习和记忆过程[1]。

  • CAS号:195628-97-8
  • 分子式:C208H344N60O63S2
  • 分子量:4757.45
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

硬骨鱼紧张肽 I

Urotensin I 是由 41 个氨基酸组成的神经肽,结构与 CRF 类似,可与 CRF 受体结合,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。

  • CAS号:83930-33-0
  • 分子式:C210H340N62O67S2
  • 分子量:4869.46
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:1402.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:802.2±34.3 °C

Emicerfont

Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 66 nM。

  • CAS号:786701-13-1
  • 分子式:C22H24N6O2
  • 分子量:404.46500
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

尾加压素(小鼠)

Urocortin II,小鼠是2型促肾上腺皮质激素释放因子(CRF2)受体的有效和选择性内源性肽激动剂,Ki值为0.66nM﹥CRFR2和CRFR1分别为100nM。Urocortin II,小鼠以cAMP/PKA-和Ca2+/CaMKII依赖的方式激活CRF2受体。Urocortiin II,小鼠在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经流出的中枢神经元[1][2][3]。

  • CAS号:330648-32-3
  • 分子式:C187H320N56O50
  • 分子量:
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NVS-CRF38

NVS-CRF38是一新型CRF1受体拮抗剂,较低的水溶性。

  • CAS号:1207258-55-6
  • 分子式:C19H21N5O2
  • 分子量:351.40200
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Urocortin III (human) trifluoroacetate salt

Urocortin III(人)是一种促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)相关肽。Urocortin III(人)优先结合并激活CRF-R2,并具有离散的中枢神经系统和外周分布。Urocortin III(人)选择性结合2型CRF受体,mCRF2β、rCRF2α和hCRF1的Ki值分别为13.5、21.7和>100nM。Urocortin III(人)介导胰岛素(人)(HY-P0035)分泌的生长抑素依赖性负反馈控制[1][2]。

  • CAS号:357952-09-1
  • 分子式:C185H307N53O50S2
  • 分子量:
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

α-Helical CRF(9-41)

α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。

  • CAS号:90880-23-2
  • 分子式:C166H274N46O53S2
  • 分子量:3826.40
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CP 316311

CP 316311 是一种有效的,选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.8 nM。

  • CAS号:175139-41-0
  • 分子式:C21H29NO2
  • 分子量:327.46
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

K41498

K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

  • CAS号:434938-41-7
  • 分子式:C162H276N48O46
  • 分子量:3632.22000
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BMS-764459

BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。

  • CAS号:1188407-45-5
  • 分子式:C19H21F2N5O3
  • 分子量:405.39900
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NBI-27914 hydrochloride

NBI-27914(盐酸盐)是一种选择性促肾上腺皮质激素释放因子1(CRF1)受体拮抗剂,Ki值为1.7 nM[1][3][4]。

  • CAS号:1215766-76-9
  • 分子式:C18H21Cl5N4
  • 分子量:470.651
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Antalarmin

Antalarmin是一种选择性非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRHR1)拮抗剂,Ki为2.7nM。安替拉明可以通过血脑屏障[1][2][3]。

  • CAS号:157284-96-3
  • 分子式:C24H34N4
  • 分子量:378.55400
  • 类别:CRFR
  • 密度:1.05g/cm3
  • 沸点:437.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:218.2ºC

Sauvagine

Sauvagine,是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽,是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine 在利尿,心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。

  • CAS号:74434-59-6
  • 分子式:C202H346N56O63S
  • 分子量:3334.68
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tildacerfont

Tildacerfont是一种新型促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)CRF1受体拮抗剂。

  • CAS号:1014983-00-6
  • 分子式:C20H26ClN5OS
  • 分子量:419.971
  • 类别:CRFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BMS-665053

BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]。

  • CAS号:1173435-64-7
  • 分子式:C16H14Cl3F2N3O2
  • 分子量:424.65700
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Verucerfont

Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂,对于 CRF1,CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1,>1000 和 >1000 nM。

  • CAS号:885220-61-1
  • 分子式:C22H26N6O2
  • 分子量:406.48100
  • 类别:CRFR
  • 密度:1.29
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SN 003

SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。

  • CAS号:197801-88-0
  • 分子式:C19H25N5O2
  • 分子量:355.43400
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CP 376395 hydrochloride

CP 376395 hydrochloride 是一种有效的选择性的,可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。

  • CAS号:1013933-37-3
  • 分子式:C21H31ClN2O
  • 分子量:362.94
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

R121919

R121919是一种高效的小分子CRF1受体拮抗剂。对于CRF1受体的Ki值为2至5 nM,对CRF2受体,CRF结合蛋白或70种其它受体类型的活性弱超过1000倍。

  • CAS号:195055-03-9
  • 分子式:C22H32N6
  • 分子量:380.53000
  • 类别:CRFR
  • 密度:1.114g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CP 376395

CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。

  • CAS号:175140-00-8
  • 分子式:C21H30N2O
  • 分子量:326.48
  • 类别:CRFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A