175139-41-0

• 常用中文名：CP 316311
• 常用英文名：CP 316311
• CAS号：175139-41-0
• 分子式：C₂₁H₂₉NO₂
• 分子量：327.46
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CRFR
• 发布时间：2018-06-27 23:21:16
• 更新时间：2024-01-31 07:41:02
• CP 316311 是一种有效的，选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 6.8 nM。

名称

• 中文名: CP 316311
• 英文名: CP 316311

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₉NO₂
• 分子量: 327.46
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CP 316311 是一种有效的,选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.8 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CRFR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 6.8 nM (CRF1 receptor)[1]

• 体外研究: CP 316311完全拮抗CRF刺激的大鼠皮质中的腺苷酸环化酶活性和在IMR32细胞中内源性表达的人CRF1受体,其表观Ki值分别为7.6和8.5 nM [1]。
• 体内研究: CP 316311(3.2mg/kg)在大鼠中抑制125 I-oCRF结合> 80％。 CP 316311显着减弱下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的活化,MED值为10mg/kg,po CP 316311阻断外源性和内源性CRF在CNS中的作用。 CP 316311在大鼠模型中阻断了大脑中外源性或内源性CRF诱导的作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen YL, et al. Synthesis and SAR of 2-aryloxy-4-alkoxy-pyridines as potent orally active corticotropin-releasing factor 1 receptor antagonists. J Med Chem. 2008 Mar 13;51(5):1377-84.