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195055-03-9生产厂家

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195055-03-9

195055-03-9结构式
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  • 常用中文名:R121919
  • 常用英文名:R-121919
  • CAS号:195055-03-9
  • 分子式:C22H32N6
  • 分子量:380.53000
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CRFR
  • 发布时间:2018-12-16 15:18:42
  • 更新时间:2024-01-03 14:36:55
  • R121919是一种高效的小分子CRF1受体拮抗剂。对于CRF1受体的Ki值为2至5 nM,对CRF2受体,CRF结合蛋白或70种其它受体类型的活性弱超过1000倍。

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中文名 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺
英文名 3-[6-(dimethylamino)-4-methylpyridin-3-yl]-2,5-dimethyl-N,N-dipropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
英文别名 unii-g82n555u1n
R121919
描述 R121919是一种高效的小分子CRF1受体拮抗剂。对于CRF1受体的Ki值为2至5 nM,对CRF2受体,CRF结合蛋白或70种其它受体类型的活性弱超过1000倍。
相关类别
靶点

Ki: 2 to 5 nM (CRF1)[1]

体外研究 R121919是一种有效的小分子CRF1受体拮抗剂,对CRF1受体具有高亲和力(Ki = 2-5 nM),对CRF2受体,CRF结合蛋白或其他70种受体类型的活性弱1000倍[1]。
体内研究 R121919减少了抑郁症患者焦虑和抑郁的测量。 R121919剂量依赖性地降低肾上腺皮质激素和皮质酮对大鼠束缚应激的反应。 10mg/kg R121919剂量的峰值血浆肾上腺皮质激素和皮质酮浓度分别为9%和25%[1]。 R121919通过陡峭的剂量反应曲线降低小鼠的焦虑水平。 GR,MR,BAG-1和AP-1等分子已被确定为某些药物的细胞内靶标[2]。
动物实验 大鼠:对于束缚应激,将R121919溶于70%(v / v)聚乙二醇400水溶液中,并在该载体中连续稀释至合适的浓度。将药物以1mL / kg的体积静脉内注射到雄性Sprague-Dawley大鼠中。对于防御性戒断实验,R121919溶液在每次实验前一晚都是新鲜的。将R121919溶解在由5%(v / v)聚乙氧基化蓖麻油[1]组成的载体中。小鼠:将R121919溶于水溶液中。通过饲管将药物口服(1mL / 100g体重)给予每组6至10只小鼠; DBA / 2NCRL小鼠的剂量为0.5,1.0和5.0mg / kg,DBA / 20la株的剂量为1.0,5.0和30mg / kg;另外一组(载体)小鼠接受水,而另一组小鼠(未治疗的对照)不受上述操作的影响[2]。
参考文献

[1]. Gutman DA, et al. The corticotropin-releasing factor1 receptor antagonist R121919 attenuates the behavioral and endocrine responses to stress. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):874-80.

密度 1.114g/cm3
分子式 C22H32N6
分子量 380.53000
精确质量 380.26900
PSA 49.56000
LogP 4.40890
折射率 1.595
储存条件 2-8℃
海关编码 2933990090

~72%

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文献:Chen, Chen; Wilcoxen, Keith M.; Huang, Charles Q.; Xie, Yun-Feng; McCarthy, James R.; Webb, Thomas R.; Zhu, Yun-Fei; Saunders, John; Liu, Xin-Jun; Chen, Ta-Kung; Bozigian, Haig; Grigoriadis, Dimitri E. Journal of Medicinal Chemistry, 2004 , vol. 47, # 19 p. 4787 - 4798

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文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 47, # 19 p. 4787 - 4798

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文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 47, # 19 p. 4787 - 4798

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文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 47, # 19 p. 4787 - 4798

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文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 47, # 19 p. 4787 - 4798

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文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 47, # 19 p. 4787 - 4798

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文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 47, # 19 p. 4787 - 4798

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文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 47, # 19 p. 4787 - 4798
海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%