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DNA甲基化,通过在DNA甲基转移酶(MTases)催化的DNA中向腺嘌呤或胞嘧啶碱基添加甲基来定义,是细菌中研究最多的复制后DNA修饰机制之一。迄今鉴定的三种形式的核苷酸甲基化是:N6-甲基腺嘌呤(m6A),N4-甲基胞嘧啶(m4C)和5-甲基胞嘧啶(m5C)。 DNA甲基化是一种表观遗传修饰,可抑制基因表达。 DNA甲基化主要由DNA甲基转移酶(DNMT)家族引起,包括DNMT1,DNMT3a和DNMT3b。常规地,DNMT1充当主要维持甲基转移酶以维持已在基因组处建立的DNA的甲基化,而DNMT3a和DNMT3b被分类为新的甲基转移酶以可逆地甲基化未甲基化的DNA。 DNA甲基化通过几种机制抑制基因转录,包括物理阻断转录因子的结合和/或作为转录抑制子/辅阻遏物的停靠位点。在对胚胎发育很重要的表观遗传转录调控中,DNA甲基化模式通过胚胎中DNA甲基转移酶Dnmt3a和Dnmt3b的重新甲基化来确定。基因启动子区域中CpG寡核苷酸的胞嘧啶上的DNA甲基化与沉默基因表达相关。在DNA甲基转移酶中,只有DNA甲基转移酶3a(DNMT3a)和3b(DNMT3b)能够添加从头CpG甲基化标记,因此可以动态调节基因沉默。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

DC_517

DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。

  • CAS号:500017-70-9
  • 分子式:C33H35N3O2
  • 分子量:505.650
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:727.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:394.0±32.9 °C

4-脱氧尿苷

Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine)是DNA甲基转移酶抑制剂;也是胞苷脱氨酶抑制剂,Ki值为0.95 μM。

  • CAS号:3690-10-6
  • 分子式:C9H12N2O5
  • 分子量:228.202
  • 类别:自噬
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:499.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:160-162?C
  • 闪点:255.6±31.5 °C

鸟地西他滨

Guadecitabine (SGI-110) 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的抑制剂。

  • CAS号:929901-49-5
  • 分子式:C18H24N9O10P
  • 分子量:557.411
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:2.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:956.4±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:532.2±37.1 °C

瓜地西他钠

S-110是由5-Aza-CdR和脱氧鸟苷组成的二核苷酸,是有效的DNA甲基化 (DNA methylation inhibitor) 抑制剂。

  • CAS号:929904-85-8
  • 分子式:C18H23N9NaO10P
  • 分子量:579.39300
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

地西他滨

Decitabine (NSC 127716) 是一种DNA甲基转移酶抑制剂,通常用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS) 和急性髓性白血病 (AML)。

  • CAS号:2353-33-5
  • 分子式:C8H12N4O4
  • 分子量:228.205
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:485.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:~200 °C (dec.)
  • 闪点:247.6±31.5 °C

N-酞酰-L-色氨酸

RG108 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 115 nM。

  • CAS号:48208-26-0
  • 分子式:C19H14N2O4
  • 分子量:334.326
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:606.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:192-194℃
  • 闪点:320.3±30.1 °C

6-甲基-5-氮杂胞苷

6-Methyl-5-azacytidine 是一种有效的甲基转移酶抑制剂。

  • CAS号:105330-94-7
  • 分子式:C9H14N4O5
  • 分子量:258.23
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

桧木醇

Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2 的表达,减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

  • CAS号:499-44-5
  • 分子式:C10H12O2
  • 分子量:164.201
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:303.4±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:50-52 °C(lit.)
  • 闪点:128.1±18.5 °C

CM-579

CM-579 是一线的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

  • CAS号:1846570-40-8
  • 分子式:C29H40N4O3
  • 分子量:492.65
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

葡萄糖缀合的MGMT抑制剂

Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中,IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。

  • CAS号:382607-78-5
  • 分子式:C24H34BrN5O7S
  • 分子量:616.52500
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

谷维素

γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1 和 DNMT3a,IC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。

  • CAS号:11042-64-1
  • 分子式:C40H58O4
  • 分子量:602.886
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:663.2±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:135-137°C
  • 闪点:193.8±20.8 °C

5-甲基-2'-脱氧胞苷

5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用,使 DNA 从头甲基化。

  • CAS号:838-07-3
  • 分子式:C10H15N3O4
  • 分子量:241.244
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:492.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:217-219 °C(lit.)
  • 闪点:251.9±31.5 °C

罗米鲁曲

Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。

  • CAS号:192441-08-0
  • 分子式:C10H8BrN5OS
  • 分子量:326.172
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:683.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:367.3±34.3 °C

阿扎胞苷

5-Azacytidine是胞苷的核苷类似物,其通过捕获 DNA甲基转移酶 特异性地抑制DNA甲基化。

  • CAS号:320-67-2
  • 分子式:C8H12N4O5
  • 分子量:244.205
  • 类别:自噬
  • 密度:2.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:534.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:226-232 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:277.0±32.9 °C

SGI-1027

SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。

  • CAS号:1020149-73-8
  • 分子式:C27H23N7O
  • 分子量:461.518
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:>280℃
  • 闪点:N/A

DC-05

DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。

  • CAS号:890643-16-0
  • 分子式:C25H25N3O
  • 分子量:383.486
  • 类别:DNA甲基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:667.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.5±31.5 °C