500017-70-9

• 常用中文名：DC_517
• 常用英文名：DC_517
• CAS号：500017-70-9
• 分子式：C₃₃H₃₅N₃O₂
• 分子量：505.650
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 DNA甲基转移酶
• 发布时间：2018-01-15 13:31:04
• 更新时间：2024-01-07 07:29:53
• DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。

名称

• 中文名: DC_517
• 英文名: DC_517
• 英文别名: 1-{[1,3-Di(9H-carbazol-9-yl)-2-propanyl]oxy}-3-(isopropylamino)-2-propanol; 2-Propanol, 1-[2-(9H-carbazol-9-yl)-1-(9H-carbazol-9-ylmethyl)ethoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 727.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₃H₃₅N₃O₂
• 分子量: 505.650
• 闪点: 394.0±32.9 °C
• 精确质量: 505.272919
• LogP: 8.26
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.644
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  DNMT1:0.91 μM (Kd)

  DNMT1:1.7 μM (IC50)

• 体外研究: DC_517是DNA甲基转移酶1(DNMT1)抑制剂,IC50和Kd分别为1.7μM和0.91μM。在处理24,48和72小时后,DC_517(1.25,2.5,5和10μM)有效抑制HCT116(人结肠癌)和Capan-1(人胰腺癌细胞)的增殖。 DC_517(0,0.75,1.5和3μM)也剂量依赖性地诱导HCT116细胞中的凋亡性细胞死亡[1]。
• 激酶实验: 为了测量DC_517对小鼠DNMT1活性的影响，将200nM纯化的DNMT1与200μM的DC_517和S-腺苷甲硫氨酸（AdoMet）在测定板中的DNMT测定缓冲液中于37℃温育2小时。接下来，将每个样品与捕获和检测抗体一起温育，然后在室温下与显影剂溶液一起温育10分钟。使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 S-腺苷高半胱氨酸（AdoHcy）用作阳性对照[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen S, et al. Identifying novel selective non-nucleoside DNA methyltransferase 1 inhibitors through docking-based virtual screening. J Med Chem. 2014 Nov 13;57(21):9028-9041.