4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂，其 IC50 值为 1230 nM。
MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，常用于癌症研究。
MKC9989 是一种 HAA 抑制剂，且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
KIRA6变构抑制IRE1α RNase激酶活性，IC50值为0.6 µM。
APY29 是一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，能够抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。
MKC8866 是一种肌醇需要酶 (IRE-1α) 抑制剂，IC50 小于 0.1 μM。
Kira8 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α’s RNase 活性 。
GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
NSC95682 是一个 IRE-1α 抑制剂，其 IC50 值为 0.08 μM，来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
