KIRA6

更新时间:2024-01-14 01:12:22

KIRA6结构式
KIRA6结构式
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常用名 KIRA6 英文名 KIRA6
CAS号 1589527-65-0 分子量 518.533
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C28H25F3N6O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 KIRA6用途


KIRA6变构抑制IRE1α RNase激酶活性,IC50值为0.6 µM。

 KIRA6名称

中文名 KIRA6
英文名 KIRA6
英文别名 更多

 KIRA6生物活性

描述 KIRA6变构抑制IRE1α RNase激酶活性,IC50值为0.6 µM。
相关类别
靶点

IC50: 0.6 µM (IRE1α RNase kinase)[1]

体外研究 KIRA6剂量依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性,XBP1 RNA切割,Ins2 RNA切割和寡聚化。 KIRA6强烈抑制IRE1α过度活化或ER应激引起的JNK磷酸化。此外,KIRA6剂量依赖性地抑制Ins1 mRNA衰变,胰岛素原耗尽和IRE1α过度活化的细胞凋亡。在INS-1细胞中,KIRA6通过Tm以剂量依赖性方式抑制Tg和XBP1 mRNA剪接的IRE1α自磷酸化。 KIRA6减少ER应激诱导的培养细胞和胰岛外植体的死亡[1]。
体内研究 KIRA6的毒性可忽略不计,高达10μM,为检测细胞保护提供了有利的治疗指标。以10mg/kg腹膜内(ip)给药的BALB/c小鼠中的KIRA6显示出良好的药物血浆AUC水平,具有中等清除率(22.4mL/min/kg)。药物半衰期为3.90小时,Cmax为3.3μM,4和8小时的血浆水平分别为1.2μM和0.33μM。玻璃体内共注射KIRA6与Tm显着降低XBP1剪接,TXNIP诱导和ER定位的光感受器特异性视紫红质mRNA的衰变。 KIRA6剂量依赖性地抑制IRE1α对视紫红质RNA的切割。伴随终端UPR输出的阻塞,在Tm模型中共注射KIRA6通过光学相干断层扫描(OCT)和组织学减少光感受器损失。 KIRA6基本上可以防止ERG反应性的丧失,从而显着地保留了a波和b波振幅[1]。
动物实验 小鼠:用2mg / mL的KIRA6腹膜内注射雄性Ins2 + / Akita小鼠。没有KIRA6的相同解决方案表示为Vehicle。 C567BL / 6小鼠也注射相同的KIRA6溶液并指示剂量的Tm用于肝脏分析[1]。
参考文献

[1]. Ghosh R, et al. Allosteric inhibition of the IRE1α RNase preserves cell viability and function during endoplasmic reticulum stress. Cell. 2014 Jul 31;158(3):534-48.

 KIRA6物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C28H25F3N6O
分子量 518.533
精确质量 518.204224
LogP 6.26
外观性状 粉末
折射率 1.645
储存条件 -20℃

 KIRA6英文别名

1-{4-[8-Amino-3-(2-methyl-2-propanyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-1-naphthyl}-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea
Urea, N-[4-[8-amino-3-(1,1-dimethylethyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-1-naphthalenyl]-N'-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
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