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1216665-49-4结构式
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  • 常用中文名:APY29
  • 常用英文名:APY 29
  • CAS号:1216665-49-4
  • 分子式:C17H16N8
  • 分子量:332.362
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
  • 发布时间:2017-04-17 11:41:24
  • 更新时间:2024-01-08 18:52:12
  • APY29 是一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,能够抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。

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中文名 APY29
英文名 apy29
英文别名 2,4-Pyrimidinediamine, N-1H-benzimidazol-5-yl-N-(3-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-yl)-
N2-1H-Benzimidazol-6-yl-N4-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
N-(1H-Benzimidazol-5-yl)-N-(3-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-yl)-2,4-pyrimidinediamine
描述 APY29 是一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,能够抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。
相关类别
靶点

IC50: 280 nM (IRE1α)

体外研究 APY29分别调节IRE1α的RNase活性和寡聚化状态。 APY29通过相同的结合位点发挥其对RNase活性的相反作用。 APY29不同地影响IRE1α寡聚化。 APY29表现出对ER应激诱导的内源性IRE1α的RNase活化的剂量依赖性反应[1]。
参考文献

[1]. Wang L, et al. Divergent allosteric control of the IRE1α endoribonuclease using kinase inhibitors. Nat Chem Biol. 2012 Dec;8(12):982-9.

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 782.3±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H16N8
分子量 332.362
闪点 426.9±35.7 °C
精确质量 332.149780
PSA 107.20000
LogP 1.66
蒸汽压 0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率 1.861
储存条件 2-8℃