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  • 常用中文名:MKC9989
  • 常用英文名:MKC9989
  • CAS号:1338934-20-5
  • 分子式:C17H20O7
  • 分子量:336.336
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
  • 发布时间:2018-05-20 14:13:09
  • 更新时间:2024-01-30 19:14:07
  • MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。

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中文名 MKC9989
英文名 MKC9989
英文别名 2H-1-Benzopyran-8-carboxaldehyde, 7-hydroxy-6-methoxy-3-[2-(2-methoxyethoxy)ethyl]-4-methyl-2-oxo-
7-Hydroxy-6-methoxy-3-[2-(2-methoxyethoxy)ethyl]-4-methyl-2-oxo-2H-chromene-8-carbaldehyde
描述 MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
相关类别
靶点

IC50: 0.23 to 44 μM (IRE1α)[1]

体外研究 在10μM浓度下,MKC9989完全抑制基础和毒胡萝卜素诱导的XBP1 mRNA剪接。甚至在用毒胡萝卜素预处理的细胞中也观察到这些效应,表明MKC9989可以在UPR开始后完全逆转XPB1剪接的发作。在平行分析中,相对于单独的毒胡萝卜素处理,当与毒胡萝卜素共同施用时,MKC9989显着稳定RIDD靶CD59 mRNA,并且适度地增加非应激细胞中CD59 mRNA的水平,后者可能反映基线RIDD活性的抑制。与对XBP1剪接的影响相反,当用毒胡萝卜素处理2小时后,MKC9989适度稳定CD59水平。最后,MKC9989对XBP1 mRNA剪接的效力(EC50 =0.33μM)与其对体外RNA切割的效力相当[1]。
细胞实验 使用补充有10%胎牛血清(FCS)的培养基(DMEM)在37℃和5%CO 2下在单层培养中培养人RPMI 8226浆细胞瘤细胞。将MKC9989制备成DMSO中的10mM原液,储存在-20℃,并在培养基中稀释。将Thapsigargin(Tg)重悬于DMSO中并在培养基中稀释。使细胞生长至50%汇合,在指定的时间点用1μMTg和/或10μMMKC9989处理。将细胞孵育指定的时间后,收获细胞[1]。
参考文献

[1]. Sanches M, et al. Structure and mechanism of action of the hydroxy-aryl-aldehyde class of IRE1 endoribonuclease inhibitors. Nat Commun. 2014 Aug 28;5:4202.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 512.2±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H20O7
分子量 336.336
闪点 184.5±23.6 °C
精确质量 336.120911
LogP 2.18
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.561
储存条件 2-8℃