血小板生成素(TPO)是巨核细胞生成和血小板形成的主要调节剂。由c-mpl基因CD110编码的蛋白质是635个氨基酸的跨膜结构域,具有两个细胞外细胞因子受体结构域和两个细胞内细胞因子受体盒基序。在结合血小板生成素CD110二聚化和JAK家族的非受体酪氨酸激酶,以及STAT家族,MAPK家族,衔接蛋白Shc和受体本身变成酪氨酸磷酸化。 TPO与血小板,巨核细胞和多能干细胞上的血小板生成素受体(TPOr,也称为c-mpl)结合,导致干细胞和巨核细胞凋亡的抑制;增加巨核细胞数量,大小和倍性;增加巨核细胞成熟率和血小板计数;并且通过ADP和胶原蛋白激活降低血小板阈值。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

马来酸阿伐曲泊帕

马来酸阿维特罗巴(AKR-501)是一种口服活性非肽血小板生成素(TPO)受体激动剂(EC50=3.3 nM)。马来酸Avatrombopag模拟TPO的生物活性。马来酸阿维特罗巴通过激活细胞内信号系统增加血小板生成,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。马来酸阿维特罗巴是细胞色素P450(CYP)2C9和CYP3A的底物[1][2][3]。

  • CAS号:677007-74-8
  • 分子式:C33H38Cl2N6O7S2
  • 分子量:765.72700
  • 类别:血小板生成素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

卢曲波帕

Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor) 激动剂,用于治疗慢性肝病。

  • CAS号:1110766-97-6
  • 分子式:C29H32Cl2N2O5S
  • 分子量:591.546
  • 类别:血小板生成素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TPO激动剂1

TPO 受体激动剂能够通过刺激TPO受体增加血小板的产生。

  • CAS号:1033040-23-1
  • 分子式:C25H22N8O2
  • 分子量:466.495
  • 类别:血小板生成素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:703.5±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:379.3±35.7 °C

Rafutrombopag diolamine

拉弗特罗姆波帕二胺是拉弗特罗姆波帕的衍生物。Rafutrombopag是一种血小板生成素受体激动剂[1]。

  • CAS号:1257792-42-9
  • 分子式:C29H36N6O7
  • 分子量:580.63
  • 类别:血小板生成素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Hetrombopag

Hetrombopag是一种有效的,选择性的口服活性血小板生成素(TPO)受体激动剂;通过刺激STAT,特异性刺激人TPOR表达细胞(包括32D-MPL和人造血干细胞)的增殖和/或分化,具有低纳摩尔EC50值。PI3K和ERK信号通路;特异性地增强活力并促进植入裸鼠的中空纤维中32D-MPL细胞的生长,在体内表现出比eltrombopag高得多的效力。其他适应症2期临床

  • CAS号:2114365-78-3
  • 分子式:C25H22N4O5
  • 分子量:458.474
  • 类别:血小板生成素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

艾曲波帕杂质9

Eltrombopag甲酯是Eltrombopag的衍生物,是一种血小板生成素(Tpo)受体激动剂,可促进血小板生成,用于特定类型血小板减少症的相关研究[1]。

  • CAS号:1246929-01-0
  • 分子式:C26H24N4O4
  • 分子量:456.49
  • 类别:血小板生成素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:626.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:332.7±34.3 °C

艾曲波帕乙醇胺

艾曲波帕是一种血小板生成素受体激动剂,用于治疗慢性免疫性血小板减少症的低血小板计数。

  • CAS号:496775-62-3
  • 分子式:C29H36N6O6
  • 分子量:564.633
  • 类别:血小板生成素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

伊屈泼帕

Eltrombopag是一种血小板生成素 (TPO) 受体激动剂,治疗导致血小板减少的某些病症。

  • CAS号:496775-61-2
  • 分子式:C25H22N4O4
  • 分子量:442.467
  • 类别:血小板生成素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:656.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:242-244ºC
  • 闪点:351.0±34.3 °C

马来酸阿伐曲波帕

Avatrombopag(AKR-501;AS1670542)是血小板生成素受体(TPO受体)的新型具口服活性激动剂,EC50值为3.3nM。

  • CAS号:570406-98-3
  • 分子式:C29H34Cl2N6O3S2
  • 分子量:649.655
  • 类别:血小板生成素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Rafutrombopag

Rafutrombopag是一种血小板生成素(TPO)激动剂,从专利CN113929668 a中提取。

  • CAS号:2600513-51-5
  • 分子式:C25H22N4O5
  • 分子量:458.47
  • 类别:血小板生成素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Avatrombopag hydrochloride

Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。

  • CAS号:570403-17-7
  • 分子式:C29H35Cl3N6O3S2
  • 分子量:686.12
  • 类别:血小板生成素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A