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TrkA(TRK1转化酪氨酸激酶蛋白)是人类中由NTRK1基因编码的蛋白质。 TrkA是神经营养性酪氨酸激酶受体(NTKR)家族的成员。 TrkA是膜结合受体,其在神经营养蛋白结合后磷酸化自身(自身磷酸化)和MAPK途径的成员。 TrkA是神经营养因子神经生长因子的高亲和力催化受体,其包括神经元分化和避免程序性细胞死亡。 TrkA的存在导致细胞分化并且可能在指定感觉神经元亚型中起作用。 TrkA基因突变与先天性疼痛无关,伴有无汗症,自残行为,精神发育迟滞和癌症。 TrkB对脑源性神经营养因子(BDNF)和NT-4的结合具有最高亲和力。 BDNF是一种生长因子,在中枢神经系统神经元的存活和功能中起重要作用。 BDNF与TrkB受体的结合导致许多细胞间级联被激活,其调节神经元发育和可塑性,长期增强和细胞凋亡。 TrkC通常通过与NT-3结合而活化,并且几乎没有被其他配体激活。 (TrkA和TrkB也结合NT-3,但程度较轻)。 TrkC主要由本体感觉神经元表达。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
GW 441756结构式

GW 441756

GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A(TrkA)抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎无活性。

  • CAS号:504433-23-2
  • 分子式:C17H13N3O
  • 分子量:275.305
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:568.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:297.3±30.1 °C
恩曲替尼结构式

恩曲替尼

Entrectinib是有效,有口服活性的Trk, ROS1, 和ALK抑制剂;抑制TrkA, TrkB, TrkC, ROS1和 ALK的IC50值分别为1, 3, 5, 12 和7 nM。

  • CAS号:1108743-60-7
  • 分子式:C31H34F2N6O2
  • 分子量:560.638
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:717.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:387.7±32.9 °C
AZ-23结构式

AZ-23

AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。

  • CAS号:915720-21-7
  • 分子式:C17H19ClFN7O
  • 分子量:391.831
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:596.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:314.3±32.9 °C
来他替尼结构式

来他替尼

Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。

  • CAS号:111358-88-4
  • 分子式:C26H21N3O4
  • 分子量:439.463
  • 类别:JAK
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:215-220ºC
  • 闪点:391.0±32.9 °C
N-乙酰-5-羟色胺结构式

N-乙酰-5-羟色胺

N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素前体,可有效地激活 TrkB 受体。

  • CAS号:1210-83-9
  • 分子式:C12H14N2O2
  • 分子量:218.252
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:556.8±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:120-122 °C(lit.)
  • 闪点:290.6±27.3 °C
Larotrectinib硫酸盐结构式

Larotrectinib硫酸盐

Larotrectinib (LOXO-101) sulfate 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

  • CAS号:1223405-08-0
  • 分子式:C21H24F2N6O6S
  • 分子量:526.514
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
贝扎替尼结构式

贝扎替尼

Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。

  • CAS号:1357920-84-3
  • 分子式:C33H44FN5O3
  • 分子量:577.733
  • 类别:ALK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Repotrectinib结构式

Repotrectinib

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。

  • CAS号:1802220-02-5
  • 分子式:C18H18FN5O2
  • 分子量:355.366
  • 类别:ALK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GNF-5837结构式

GNF-5837

GNF-5837是Trk抑制剂,对表达融合蛋白Tel-TrkC,Tel-TrkB和Tel-TrkA的细胞IC50分别为7,9和11 nM。

  • CAS号:1033769-28-6
  • 分子式:C28H21F4N5O2
  • 分子量:535.492
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:616.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:326.4±31.5 °C
PF-06737007结构式

PF-06737007

PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 7.7 nM,15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。

  • CAS号:1863905-38-7
  • 分子式:C25H28F4N2O6
  • 分子量:528.49
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Tyrphostin AG 879结构式

Tyrphostin AG 879

AG879是酪氨酸激酶的抑制剂,能够抑制TrKA的磷酸化,但不能抑制TrKB 和TrKC,也是高选择性的ErbB2激酶抑制剂。

  • CAS号:148741-30-4
  • 分子式:C18H24N2OS
  • 分子量:316.461
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:432.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:215.5±31.5 °C
拉罗替尼结构式

拉罗替尼

Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

  • CAS号:1223403-58-4
  • 分子式:C21H22F2N6O2
  • 分子量:428.435
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Altiratinib结构式

Altiratinib

Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。

  • CAS号:1345847-93-9
  • 分子式:C26H21F3N4O4
  • 分子量:510.46500
  • 类别:c-Met的/HGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LM22A-4结构式

LM22A-4

LM22A-4 是一种特异性的 tyrosine kinase receptor B 激动剂,常用于神经系统疾病研究。

  • CAS号:37988-18-4
  • 分子式:C15H21N3O6
  • 分子量:339.34400
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Tavilermide结构式

Tavilermide

Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂。

  • CAS号:263251-78-1
  • 分子式:C24H32N6O11
  • 分子量:580.54400
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
TRK-IN-4结构式

TRK-IN-4

Trk-IN-4 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 1.9 nM,2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。

  • CAS号:1799788-94-5
  • 分子式:C24H23F4N5O4
  • 分子量:521.46
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
TRK-IN-3结构式

TRK-IN-3

Trk-IN-3 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 8.4 nM,6.2 nM 和 2.2 nM。具有抗痛觉过敏作用。

  • CAS号:1873373-33-1
  • 分子式:C20H19F5N4O4
  • 分子量:474.38
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
ANA-12结构式

ANA-12

ANA-12是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。

  • CAS号:219766-25-3
  • 分子式:C22H21N3O3S
  • 分子量:407.48500
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CH7057288结构式

CH7057288

CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。

  • CAS号:2095616-82-1
  • 分子式:C32H31N3O5S
  • 分子量:569.67
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CE-245677结构式

CE-245677

CE-245677 是一种有效的,可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下,IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。

  • CAS号:717899-97-3
  • 分子式:C24H22Cl2N6O3
  • 分子量:513.38
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LM22B-10结构式

LM22B-10

LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。

  • CAS号:342777-54-2
  • 分子式:
  • 分子量:485.01
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LOXO-195结构式

LOXO-195

LOXO-195 是原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 的一个二代抑制剂,其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。

  • CAS号:2097002-61-2
  • 分子式:C20H21FN6O
  • 分子量:380.419
  • 类别:Trk Receptor
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6