LM22B-10

更新时间:2024-01-09 22:20:22

LM22B-10结构式
LM22B-10结构式
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常用名 LM22B-10 英文名 LM22B 10
CAS号 342777-54-2 分子量 485.01
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H33ClN2O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 LM22B-10用途


LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkBTrkCAKTERK 的活化。

 LM22B-10名称

中文名 2-[[4-[[4-[BIS-(2-HYDROXYETHYL)-AMINO]-PHENYL]-(4-CHLORO-PHENYL)-METHYL]-PHENYL]-(2-HYDROXY-ETHYL)-AMINO]-ETHANOL
英文名 LM22B-10

 LM22B-10生物活性

描述 LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。
相关类别
靶点

TrkB

TrkC

Akt

ERK

体外研究 LM22B-10的最大神经营养活性水平高于BDNF(在0.7 nM时高于BDNF 53±7.2%)和NT-3(在0.7 nM时高于NT-3时为91±8.6%)的EC50值。 200-300 nM。 LM22B-10(1000 nM)诱导平均长度显着更大的神经突,高达-40μM。 LM22B-10(250-2000nM)以剂量依赖性方式结合TrkB-Fc和TrkC-Fc。 LM22B-10抑制BDNF与表达TrkB的细胞和NT-3与表达TrkC的细胞的结合。 LM22B-10通过TrkB和TrkC促进细胞存活并优先发挥作用。 LM22B-10,但不是BDNF或NT-3,在抑制环境中促进神经突向外生长。 LM22B-10诱导Trk和下游信号传导激活的模式,其不同于BDNF和NT-3的模式。 LM22B-10还在培养的海马神经元中诱导TrkB,TrkC,AKT和ERK活化[1]。
体内研究 LM22B-10(0.5mg/kg)激活C57BL/6J小鼠中的TrkB,TrkC,AKT和ERK。 LM22B-10(50mg/kg,i,p,)显示TrkBY817和TrkCY820的磷酸化增加。 LM22B-10激活突触TrkB和TrkC,并增加老年小鼠的突触前和突触后蛋白质和脊柱密度[1]。
细胞实验 小鼠NIH-3T3细胞,表达TrkA(NIH-3T3-TrkA)或p75NTR(NIH-3T3-p75NTR)的小鼠NIH-3T3细胞和表达TrkB(NIH-3T3-TrkB)或TrkC(NIH-3T3)的NIH-3T3细胞-TrkC)在补充有10%FBS和200-400μg/ mL遗传霉素(对于表达Trk的细胞)或400μg/ mL潮霉素(对于表达p75NTR的细胞)的DMEM中繁殖。将细胞接种到24孔板(30,000个细胞/孔)中,并在由50%PBS和50%DMEM组成的培养基中培养,不含补充物。暴露于生长因子(0.7nM)或1000nM LM22B-10 72-96小时后,将细胞悬浮于50μL裂解缓冲液中,转移至不透明的96孔培养板中,并使用ViaLight Assay测量存活率。
参考文献

[1]. Yang T, et al. A small molecule TrkB/TrkC neurotrophin receptor co-activator with distinctive effects on neuronal survival and process outgrowth. Neuropharmacology. 2016 Nov;110(Pt A):343-61.

 LM22B-10物理化学性质

分子式 C27H33ClN2O4
分子量 485.01
储存条件 2-8℃
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