AZ-23

更新时间:2024-01-11 11:32:57

AZ-23结构式
AZ-23结构式
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常用名 AZ-23 英文名 AZ-23
CAS号 915720-21-7 分子量 391.831
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 596.1±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H19ClFN7O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 314.3±32.9 °C

 AZ-23用途


AZ-23 是有效的,具有口服生物活性的 Trk kinase 抑制剂。IC50 分别为: 2 nM (TrkA), 8 nM (TrkB), 24 nM (FGFR1), 52 nM (Flt3), 55 nM (Ret), 84 nM (MuSk), 99 nM (Lck)。

 AZ-23名称

中文名 AZ-23
英文名 5-chloro-2-N-[(1S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethyl]-4-N-(3-propan-2-yloxy-1H-pyrazol-5-yl)pyrimidine-2,4-diamine
英文别名 更多

 AZ-23生物活性

描述 AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
相关类别
靶点

TrkA:2 nM (IC50)

TrkB:8 nM (IC50)

体外研究 AZ-23有效且选择性抑制细胞中的Trk磷酸化。 AZ-23有效抑制Trk介导的存活(EC50为2 nM)。 AZ-23抑制MCF10ATrkA-Δ和TF-1细胞系中的Trk依赖性存活[1]。
体内研究 AZ-23显示在TrkA驱动的同种异体移植物模型中口服给药后小鼠体内TrkA激酶抑制和功效,以及在表达Trk的异种移植物神经母细胞瘤模型中显着的肿瘤生长抑制[1]。
细胞实验 用不同浓度的AZ-23处理指数生长的TF-1细胞,然后在37℃下在生长或基础培养基加100ng / mL NGF中再孵育72小时。使用MTS溶液[1]测量细胞增殖。
动物实验 小鼠[1]给予荷瘤小鼠单次口服剂量的化合物,并在给药后(2,6,16或24小时)的不同时间点处死个体小鼠。切除肿瘤并均质化,并使用针对pTrkA的ELISA分析所得肿瘤裂解物[1]。
参考文献

[1]. Thress K, et al. Identification and preclinical characterization of AZ-23, a novel, selective, and orally bioavailable inhibitor of the Trk kinase pathway. Mol Cancer Ther. 2009 Jul; 8(7):1818-27.

 AZ-23物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 596.1±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H19ClFN7O
分子量 391.831
闪点 314.3±32.9 °C
精确质量 391.132355
PSA 103.87000
LogP 2.64
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.655
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 AZ-23英文别名

5-Chloro-N-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyridinyl)ethyl]-N-(3-isopropoxy-1H-pyrazol-5-yl)-2,4-pyrimidinediamine
az-23
2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyridinyl)ethyl]-N-[3-(1-methylethoxy)-1H-pyrazol-5-yl]-
unii-009omi967n
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