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Integrins是一种异源二聚体粘附受体,适用于各种细胞外基质,一直被认为是卵巢癌发展和进展的关键驱动因素。整合素家族的许多基于RGD的成员,包括α5β1和αvβ3或αvβ5整联蛋白,在侵袭性卵巢肿瘤中显着升高。这些粘附受体似乎在卵巢肿瘤生长或转移进展期间促进细胞粘附,存活,运动和侵袭。重要的是,这些整联蛋白的功能强烈依赖于粘着斑激酶(FAK)及其下游信号传导的激活,包括PI3K / Akt-和Ras / MAPK依赖性途径。整合素是跨膜蛋白,是细胞 - 细胞外基质(ECM)和细胞 - 细胞粘附的主要受体。这些分子,特别是αv整联蛋白家族的调节对多器官和疾病状态的纤维化表现出深远的影响。基于几项研究,已知整联蛋白αvβ3,αvβ5,αvβ6和αvβ8通过在纤维化的临床前模型中激活潜在转化生长因子(TGF)-β来调节纤维化过程。每个整联蛋白通常由一个α亚基的非共价配对形成,其中已知18种类型存在,和一个β亚基,其中已知存在8种类型。迄今已共鉴定出24种不同的异二聚体。 αv亚基可与β1,β3,β5,β6或β8亚基形成异二聚体,β1可与α1至α11和αv的许多不同α亚基缔合,表明不是所有理论上可能的α亚基和亚基对形成。有趣的是,TGF-β的激活似乎是多种αv整联蛋白的共同功能。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

GLPG0187

GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。

  • CAS号:1320346-97-1
  • 分子式:C29H37N7O5S
  • 分子量:595.713
  • 类别:Integrin
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:872.8±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:481.6±37.1 °C

Zaurategrast乙酯硫酸盐

Zaurategrast ethyl ester sulfate (CDP323 sulfate) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。

  • CAS号:1214261-78-5
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

精-甘-天冬-丝氨酸

Arg-Gly-Asp-Ser是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体功能,通过抑制胶原蛋白引发的白细胞活化减少全身炎症,并减弱炎性细胞因子,iNOS和MMP-9的表达。

  • CAS号:91037-65-9
  • 分子式:C15H27N7O8
  • 分子量:433.41700
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.65g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是整合蛋白 αvβ3 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:199807-33-5
  • 分子式:C28H39F3N8O9
  • 分子量:688.653
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

夫雷非班

Fradafiban 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂,其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合,Kd 值为 148 nM。

  • CAS号:148396-36-5
  • 分子式:C20H21N3O4
  • 分子量:367.39800
  • 类别:Integrin
  • 密度:1.38g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

α2β1 Integrin Ligand Peptide

α2β1 Integrin Ligand Peptide在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。

  • CAS号:134580-64-6
  • 分子式:C14H22N4O9
  • 分子量:390.34600
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Zaurategrast乙酯

Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。

  • CAS号:455264-30-9
  • 分子式:C28H29BrN4O3
  • 分子量:549.46
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Zaurategrast

Zaurategrast (CT7758) 是一种口服有效的 α4-integrin 抑制剂。

  • CAS号:455264-31-0
  • 分子式:C26H25BrN4O3
  • 分子量:521.40600
  • 类别:Integrin
  • 密度:1.53
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Carotegrast

Carotegrast是一种口服的 α4整合素受体抑制剂,具有抗炎活性。

  • CAS号:401904-75-4
  • 分子式:C27H24Cl2N4O5
  • 分子量:555.40900
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ATN-161

ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽;具有抗肿瘤活性的β整合素拮抗剂。

  • CAS号:262438-43-7
  • 分子式:C23H35N9O8S
  • 分子量:597.644
  • 类别:Integrin
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1297.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:738.3±34.3 °C

环(-RGDfK)

Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。

  • CAS号:161552-03-0
  • 分子式:C27H41N9O7
  • 分子量:603.670
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

环(RGDyK)三氟乙酸盐

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。

  • CAS号:250612-42-1
  • 分子式:C31H43F6N9O12
  • 分子量:847.72
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

依替巴肽

Eptifibatide为抗血小板化合物,是糖蛋白IIb/IIIa抑制剂。

  • CAS号:188627-80-7
  • 分子式:C35H49N11O9S2
  • 分子量:831.962
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

西仑吉肽

Cilengitide是有效,选择性的αvβ3 和αvβ5受体整合素抑制剂,IC50分别为4和79 nM。

  • CAS号:188968-51-6
  • 分子式:C27H40N8O7
  • 分子量:588.656
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸替罗非班

Tirofiban盐酸盐一水合物是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。

  • CAS号:150915-40-5
  • 分子式:C22H39ClN2O6S
  • 分子量:495.073
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:611.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:135-137ºC
  • 闪点:323.7ºC

c(phg-isoD-G-R-(NMe)k)

c(phg-isoD-G-R-(NMe)k)是选择性的α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。

  • CAS号:1844830-65-4
  • 分子式:C27H41N9O7
  • 分子量:603.67
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

整合素拮抗剂27

Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。

  • CAS号:593274-97-6
  • 分子式:
  • 分子量:444.44
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

E7820

E7820 是一种血管生成抑制剂,能够抑制整合素蛋白 a2 (integrin a2) 的活性,整合素蛋白 a2 是内皮细胞中的细胞粘附分子。

  • CAS号:289483-69-8
  • 分子式:C17H12N4O2S
  • 分子量:336.36800
  • 类别:Integrin
  • 密度:1.48g/cm3
  • 沸点:626.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:332.5ºC

SR121566A

SR121566A 是一种新型的非肽 Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb-IIIa) 拮抗剂,可以抑制 ADP,花生四烯酸和胶原诱导的人血小板集合,IC50s 分别为 46±7.5,56±6 和 42±3 nM。

  • CAS号:180144-61-0
  • 分子式:
  • 分子量:431.51
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LXW7

LXW7 是一种八聚二硫环肽,为整合素 αvβ3 的配体,能够有效、特异性地靶作用于内皮祖细胞 (EPCs) 和内皮细胞 (ECs)。在 ECs 细胞中,LXW7 可增强 VEGFR-2 的磷酸化和 ERK1/2 的活化。

  • CAS号:1313004-77-1
  • 分子式:C29H48N12O12S2
  • 分子量:820.89
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(S)-2-(2,6-二氯苯酰胺)-3-(2,6-二甲氧基-[1,1-联苯]-4-基)丙酸

TR-14035是α4β7/α4β1 integrin拮抗剂,IC50为7 nM和87 nM。

  • CAS号:232271-19-1
  • 分子式:C24H21Cl2NO5
  • 分子量:474.333
  • 类别:Integrin
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:604.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:319.1±31.5 °C

Risuteganib

Risuteganib 是一种抗整合素,可下调氧化应激和恢复体内平衡,靶向与干性年龄相关性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体,以恢复视网膜内的体内平衡。

  • CAS号:1307293-62-4
  • 分子式:C22H39N9O11S
  • 分子量:637.66
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ATN-161三氟乙酸盐

ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。

  • CAS号:904763-27-5
  • 分子式:C25H36F3N9O10S
  • 分子量:711.668
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CWHM-12

CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,抑制 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1,IC50 分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。

  • CAS号:1564286-55-0
  • 分子式:C26H32BrN5O6
  • 分子量:590.466
  • 类别:Integrin
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

iRGD肽

iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 av integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进药物的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。

  • CAS号:1392278-76-0
  • 分子式:C35H57N13O14S2
  • 分子量:948.04
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Firategrast

Firategrast 是一种口服 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂。

  • CAS号:402567-16-2
  • 分子式:C27H27F2NO6
  • 分子量:499.50300
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RWJ 50271

RWJ 50271 是一种选择性的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂,IC50 值为 5.0 μM (HL60 cells) 。

  • CAS号:162112-37-0
  • 分子式:C18H17F3N4O2S
  • 分子量:410.41
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK 3008348盐酸盐

GSK 3008348 (hydrochloride)是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为:ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。

  • CAS号:1629249-40-6
  • 分子式:C29H37N5O2.xHCl
  • 分子量:524.097
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GRGDSP

GRGDSP 是一种合成的线性RGD肽,是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。

  • CAS号:91037-75-1
  • 分子式:C22H37N9O10
  • 分子量:587.58300
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

立他司特

Lifitegrast是整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂; 抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。

  • CAS号:1025967-78-5
  • 分子式:C29H24Cl2N2O7S
  • 分子量:615.481
  • 类别:Integrin
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:811.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:444.8±34.3 °C