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PKA(蛋白激酶A)是酶家族,其活性依赖于环AMP(cAMP)的细胞水平。 PKA也称为cAMP依赖性蛋白激酶。蛋白激酶A在细胞中具有多种功能,包括糖原,糖和脂质代谢的调节。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Synaptamide

Synaptamide是一种有效的调节剂,通过PKA/ CREB激活作用而对NSCs神经分化起作用。

  • CAS号:162758-94-3
  • 分子式:C24H37NO2
  • 分子量:371.556
  • 类别:PKA
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:544.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:283.3±30.1 °C

二丁酰环磷腺苷钠

Bucladesine sodium salt是可渗透细胞的cAMP 类似物,可激活cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)。

  • CAS号:16980-89-5
  • 分子式:C18H23N5NaO8P
  • 分子量:491.367
  • 类别:PKA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

8-溴腺苷-3',5'-环单磷酸钠

8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。

  • CAS号:76939-46-3
  • 分子式:C10H10BrN5NaO6P
  • 分子量:430.08
  • 类别:PKA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AT7867二盐酸盐

AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

  • CAS号:1431697-86-7
  • 分子式:C20H22Cl3N3
  • 分子量:410.768
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

H-89二盐酸盐

H-89 是一种有效的 protein kinase A 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。

  • CAS号:127243-85-0
  • 分子式:C20H20BrN3O2S
  • 分子量:446.361
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:639.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:195-200°C
  • 闪点:340.7±34.3 °C

CCG215022

CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2,GRK5 和 GRK1,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。

  • CAS号:1813527-81-9
  • 分子式:C26H22FN7O3
  • 分子量:499.496
  • 类别:PKA
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:783.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:427.4±32.9 °C

星孢菌素

Staurosporine是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC,PKA,c-Fgr,和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。

  • CAS号:62996-74-1
  • 分子式:C28H26N4O3
  • 分子量:466.531
  • 类别:PKC
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:677.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:270ºC
  • 闪点:363.6±31.5 °C

UCN-02

UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。

  • CAS号:121569-61-7
  • 分子式:C28H26N4O4
  • 分子量:482.537
  • 类别:PKC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐

HA-100 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG),cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 4, 8, 12 和 240 μM。

  • CAS号:84468-24-6
  • 分子式:C13H15N3O2S
  • 分子量:277.34200
  • 类别:肌球蛋白
  • 密度:1.332g/cm3
  • 沸点:497.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:254.6ºC

AT13148

AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。

  • CAS号:1056901-62-2
  • 分子式:C17H16ClN3O
  • 分子量:313.78
  • 类别:岩石
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

蛋白激酶仰制剂KT5720

KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA) 的抑制剂,其 Ki 值为 60 nM。

  • CAS号:108068-98-0
  • 分子式:C32H31N3O5
  • 分子量:537.60600
  • 类别:PKA
  • 密度:1.49g/cm3
  • 沸点:715ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:386.2ºC

H-89二盐酸盐

H-89 dihydrochloride 是蛋白激酶A (PKA) 抑制剂, IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。

  • CAS号:130964-39-5
  • 分子式:C20H22BrCl2N3O2S
  • 分子量:519.28
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:195-200ºC
  • 闪点:N/A

瑞香素

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,也已被临床用于治疗凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病,具有抗疟疾、解热等特性。

  • CAS号:486-35-1
  • 分子式:C9H6O4
  • 分子量:178.14
  • 类别:PKC
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:430.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:265-268°C (dec.)
  • 闪点:184.5±22.2 °C

Bucladesine钙盐

Bucladesine钙盐(DC2797钙盐)是PKA选择性且细胞可通透激动剂。

  • CAS号:938448-87-4
  • 分子式:C18H23Ca0.5N5O8P
  • 分子量:488.42
  • 类别:PKA
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

攀登鱼藤异黄酮

Warangalone 是抗疟疾化合物,能够抑制 3D7 (氯喹敏感) 和 K1 (氯喹耐药) 寄生虫的生长, IC50 值分别为 4.8 μg/mL 和 3.7 μg/mL。 Warangalone 还可以抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶催化亚基 (cAK),其 IC50 值为 3.5 μM。

  • CAS号:4449-55-2
  • 分子式:C25H24O5
  • 分子量:404.455
  • 类别:寄生物
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:627.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:216.7±25.0 °C

肯普肽 乙酸盐

Kemptide是一种合成的七肽,作为cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 的特异性底物。

  • CAS号:65189-71-1
  • 分子式:C32H61N13O9
  • 分子量:771.908
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Jaspamycin

Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKAR) 结合,EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。

  • CAS号:22242-96-2
  • 分子式:C12H12N4O5
  • 分子量:292.25
  • 类别:PKA
  • 密度:1.91g/cm3
  • 沸点:724.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.8ºC

美他多辛

Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。

  • CAS号:74536-44-0
  • 分子式:C13H18N2O6
  • 分子量:298.292
  • 类别:PKA
  • 密度:N/A
  • 沸点:491.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:102-104ºC
  • 闪点:251.3ºC

法舒地尔

Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 的抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。

  • CAS号:103745-39-7
  • 分子式:C14H17N3O2S
  • 分子量:291.37
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:506.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:259.9±32.9 °C

胶霉素

Gliotoxin 是一种次生代谢产物,是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素,抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度; 调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。

  • CAS号:67-99-2
  • 分子式:C13H14N2O4S2
  • 分子量:326.391
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:699.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:153.5ºC
  • 闪点:377.0±31.5 °C

CREBtide

CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽,作为一种 PKA 底物。

  • CAS号:149155-45-3
  • 分子式:C73H129N29O19
  • 分子量:1716.988
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AT7867

AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

  • CAS号:857531-00-1
  • 分子式:C20H20ClN3
  • 分子量:337.846
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:530.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:274.5±30.1 °C

(+)-抗生素 K 252A

K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。

  • CAS号:99533-80-9
  • 分子式:C27H21N3O5
  • 分子量:467.473
  • 类别:PKC
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:685.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:368.2±31.5 °C

蛋白激酶仰制剂KT5823

KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。

  • CAS号:126643-37-6
  • 分子式:C29H25N3O5
  • 分子量:495.52600
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.52g/cm3
  • 沸点:629.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:334.3ºC

盐酸法舒地尔

Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。

  • CAS号:105628-07-7
  • 分子式:C14H18ClN3O2S
  • 分子量:327.83
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:506.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:259.9ºC