Bucladesine sodium salt是可渗透细胞的cAMP 类似物,可激活cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)。
CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
PKA-IN-1是一种有效和选择性的环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)催化亚单位(cAK)抑制剂,IC50为0.03μM[1]。
H-89 是一种有效的 protein kinase A 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
8-CPT-环腺苷酸(8-CPT-cAMP)钠是环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)的选择性激活剂。8-CPT-环腺苷酸钠也是一种有效的环GMP特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂,IC50为0.9μM。8-CPT-环腺苷酸钠还可通过IC50Epac抑制PDE III和PDE IV,是一种有效的Epac激活剂[1][2]。
BLU0588是一种口服活性、强效和选择性的PRKACA(蛋白激酶cAMP活化的催化亚基α)激酶抑制剂,其IC50为1nM,解离常数(Kd)为4nM。BLU0588可用于纤维板层癌(FLC)的研究[1]。
PKItide 对cAMP-PK的IC50 值为 0.2 μM.
Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA) 的抑制剂,其 Ki 值为 60 nM。
PKI(5-24),酰胺(IP20酰胺)是20个残基的肽,对应于cAMP依赖性蛋白激酶的热稳定抑制剂蛋白的活性部分。PKI(5-24),酰胺是一种强效的cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)(PKA,Ki为2.3nM[1]。
PF-4950834是一种有效的、选择性的、口服生物利用的ATP竞争性rho激酶抑制剂,对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为8.35 nM和33.12 nM。PF-4950834抑制中性粒细胞迁移[1]。
TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。
H-8(盐酸)是一种细胞渗透性、可逆性和ATP竞争性PKA抑制剂[1]。
Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
Sp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA I 和 PKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
Synaptamide是一种有效的调节剂,通过PKA/ CREB激活作用而对NSCs神经分化起作用。
HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
GSK466317A是一种PKA抑制剂,IC50为12.59μM。GSK466317A还抑制GRK1、GRK2和GRK5,IC50分别为1000、31.62和39.81μM[1]。
Sp-5,6-DCl-cBIMPS是一种有效且特异的cAMP依赖性蛋白激酶(cAMP PK)激活剂。Sp-5,6-DCl-cBIMPS刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS抑制U46619诱导的血小板中Rho、Gq和G12/G13的活化[1][2][3]。
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM是一种环状AMP类似物,选择性激活Epac-Rap信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM通过激活缺血损伤的Epac保护肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM还通过与PKA途径相互作用刺激胰岛素分泌[1][2]。
H1-7(组蛋白H1磷酸化位点),PKA底物,一种合成多肽,可用作PKA底物[1][2]。
HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
Kemptide是一种合成的七肽,作为cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 的特异性底物。
Rp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。