ad

微管是整个细胞质中发现的细胞骨架的组成部分。这些微管蛋白的管状聚合物可以长到50微米,平均长度为25微米,并且是高度动态的。微管的外径约为24nm,而内径约为12nm。微管存在于真核细胞中,并通过两种球状蛋白α和β微管蛋白的二聚体聚合而形成。 Tubulin是一小类球状蛋白质的几个成员之一。微管蛋白超家族包括五个不同的家族,α-,β-,γ-,δ-和ε-微管蛋白和第六个家族,其仅存在于肌动蛋白原生动物中。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白,即构成微管的蛋白质。微管在许多细胞过程中非常重要。它们参与维持细胞的结构。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

紫杉醇

Paclitaxel是一种有效的抗癌药物,可以促进微管 (microtubule (MT)) 组装,抑制MT解聚,并改变有丝分裂和细胞增殖所需的微管动力学。

  • CAS号:33069-62-4
  • 分子式:C47H51NO14
  • 分子量:853.906
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:957.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:213 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:532.6±34.3 °C

VERU-111

VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系 panel 作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,还具有治疗前列腺癌的潜力。

  • CAS号:1332881-26-1
  • 分子式:C21H19N3O4
  • 分子量:377.39
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

埃博霉素

Epothilone D是有效的微管稳定剂。

  • CAS号:189453-10-9
  • 分子式:C27H41NO5S
  • 分子量:491.68
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:657.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:63-66°C
  • 闪点:351.6±31.5 °C

N-(2-氨基-2-氧代乙基)-N-(羧甲基)甘氨酸

Tubulysin A(TubA)是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝分裂、抗增殖的作用。

  • CAS号:205304-86-5
  • 分子式:C43H65N5O10S
  • 分子量:844.06900
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Cevipabulin富马酸盐

Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。

  • CAS号:849550-67-0
  • 分子式:C22H22ClF5N6O5
  • 分子量:580.89200
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

7-表-10-氧代-多西他赛

7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity D)是多西他赛(docetaxel)的杂质。

  • CAS号:162784-72-7
  • 分子式:C43H51NO14
  • 分子量:805.86300
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:887.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:490.4±34.3 °C

ABT-751

ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。

  • CAS号:141430-65-1
  • 分子式:C18H17N3O4S
  • 分子量:371.410
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:551.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:287.0±32.9 °C

帕苯达唑

Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50 值为 8.79 nM,具有广谱的驱虫作用。

  • CAS号:14255-87-9
  • 分子式:C13H17N3O2
  • 分子量:247.293
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:255-257°C
  • 闪点:N/A

OSIP-486823

OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。

  • CAS号:200803-37-8
  • 分子式:C29H28FNO4
  • 分子量:473.535
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:667.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.4±31.5 °C

盐酸翁布拉林

Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。

  • CAS号:253426-24-3
  • 分子式:C21H27ClN2O6
  • 分子量:438.90200
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SSE15206

SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞 SRB 增殖实验中的 GI50 值为 197 nM。

  • CAS号:1370046-40-4
  • 分子式:C19H21N3O3S
  • 分子量:371.45
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tubulysin G

Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

  • CAS号:799822-08-5
  • 分子式:C43H63N5O10S
  • 分子量:842.05
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(4-甲氧基苯基)-N,2-二甲基-4-喹唑啉胺盐酸盐

Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可渗透血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 表现出高效的抗癌活性。Verubulin hydrochloride (MPC 6827 hydrochloride) 是一种具有前景的治疗多种癌症的药物。

  • CAS号:917369-31-4
  • 分子式:C17H18ClN3O
  • 分子量:315.79700
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

长春瑞滨

Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。

  • CAS号:71486-22-1
  • 分子式:C45H54N4O8
  • 分子量:778.932
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Soblidotin

Auristatin PE 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物,抑制剂微管 (tubulin) 聚合。

  • CAS号:149606-27-9
  • 分子式:C39H67N5O6
  • 分子量:701.97900
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

康普瑞汀磷酸二钠

Fosbretabulin(CA 4DP; CA 4P)二钠是微管去稳定剂,能靶向损伤血管。

  • CAS号:168555-66-6
  • 分子式:C18H19Na2O8P
  • 分子量:440.292
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:611.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:238-242ºC
  • 闪点:N/A

4-[(3,5-dibromo-4-methoxyphenyl)methyl]-6-methyl-2-(methylamino)imidazo[4,5-d]azepin-5-one

Ceratamine A 是从海绵 Pseudoceratina sp. 中分离出的一种抗有丝分裂杂环生物碱,能作为一种微管稳定剂。Ceratamine A 对人类癌细胞系具有细胞毒性。

  • CAS号:634151-15-8
  • 分子式:C17H16Br2N4O2
  • 分子量:468.14300
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.722g/cm3
  • 沸点:543.271ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:282.36ºC

硫酸长春新碱

Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。

  • CAS号:2068-78-2
  • 分子式:C46H58N4O14S
  • 分子量:923.036
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:273-281 °C
  • 熔点:300 °C
  • 闪点:N/A

N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素

DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。

  • CAS号:796073-69-3
  • 分子式:C38H54ClN3O10S
  • 分子量:780.36700
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MMAF盐酸盐

MMAF hydrochloride是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。

  • CAS号:1415246-68-2
  • 分子式:C39H66ClN5O8
  • 分子量:768.42300
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TASIDOTIN 盐酸盐

Tasidotin hydrochloride 是抗有丝分裂多肽 Dolastatin 15 的肽类似物,作为微管组装和微管动力学的抑制剂。

  • CAS号:623174-20-9
  • 分子式:C32H59ClN6O5
  • 分子量:643.30100
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

长春氟宁

Vinflunine是新型氟化长春花生物碱,有阻断有丝分裂和微管蛋白相互作用的活性。

  • CAS号:162652-95-1
  • 分子式:C45H54F2N4O8
  • 分子量:816.92900
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.39 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

诺考达唑

Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。

  • CAS号:31430-18-9
  • 分子式:C14H11N3O3S
  • 分子量:301.320
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:300 °C (dec.)
  • 闪点:N/A

7-表多西他赛

7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity C; 7-Epitaxotere)是多西他赛(docetaxel)的杂质。

  • CAS号:153381-68-1
  • 分子式:C43H53NO14
  • 分子量:807.87900
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

康普瑞汀

Combretastatin A4 是一种 microtubule 抑制剂,能够与 β-tubulin 结合,Kd 值为 0.4 μM。

  • CAS号:117048-59-6
  • 分子式:C18H20O5
  • 分子量:316.348
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:490.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:84.5-85.5ºC
  • 闪点:250.3±28.7 °C

Tubulysin C

Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

  • CAS号:205304-88-7
  • 分子式:C41H61N5O10S
  • 分子量:816.02
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MMAF sodium

MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。与 MMAE 相比,MMAF sodium 减弱其对细胞的毒性。MMAF sodium 广泛用作细胞毒性成分,可用于制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。

  • CAS号:1799706-65-2
  • 分子式:C39H64N5NaO8
  • 分子量:753.94
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tubulysin H

Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。

  • CAS号:799822-09-6
  • 分子式:C40H59N5O9S
  • 分子量:785.99
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

三尖杉宁碱

Cephalomannine是紫杉醇衍生物,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:71610-00-9
  • 分子式:C45H53NO14
  • 分子量:831.901
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:929.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:139-141ºC
  • 闪点:516.0±34.3 °C

Valecobulin

Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

  • CAS号:1188371-47-2
  • 分子式:C26H28N6O5S
  • 分子量:536.60300
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A