CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)是丝氨酸 - 苏氨酸激酶,它们首先因其在调节细胞周期中的作用而被发现。它们还参与调节转录,mRNA加工和神经细胞的分化。 CDK是相对较小的蛋白质,分子量范围为34至40kDa,并且仅含有比激酶结构域更多的蛋白质。事实上,当酵母细胞的CDK基因已被同源人基因取代时,它们可以正常增殖。根据定义,CDK结合称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK复合物才是活性激酶。迄今已知有约20种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK1-20)。 CDK1,4和5参与细胞周期,CDK7,8,9和11与转录相关。 CDK水平在整个细胞周期中保持相对恒定,并且大多数调节是翻译后的。 CDK结构和功能的大多数知识基于粟酒裂殖酵母(Cdc2),酿酒酵母(CDC28)和脊椎动物(CDC2和CDK2)的CDK。 CDK调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合,CAK磷酸化,调节抑制性磷酸化和CDK抑制性亚基(CKI)的结合。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

CDK2/4/6-IN-1

CDK2/4/6-IN-1(实施例29)是CDK2/4/6抑制剂,CDK2、CDK4和CDK6的IC50值分别为2.5、23.7和44.3nM。CDK2/4/6-IN-1可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2803837-13-8
  • 分子式:C22H22N4O4S
  • 分子量:438.50
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Dinaciclib

Dinaciclib 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂,抑制 CDK2,CDK5,CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1,1,3 和 4 nM。

  • CAS号:779353-01-4
  • 分子式:C21H28N6O2
  • 分子量:396.486
  • 类别:CDK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CDK9-IN-9

CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的,选择性 CDK9 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2,IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:2246956-84-1
  • 分子式:C22H23F2N5O2S
  • 分子量:459.51
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Inixaciclib

伊尼昔布是一种有效的CDK抑制剂,可用于研究抗癌。

  • CAS号:2370913-42-9
  • 分子式:C26H30F2N6O
  • 分子量:480.55
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

瑞博西尼-d8

Ribociclib-d8是氘标记的Ribocillib[1]。瑞博昔单抗(LEE01)是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,其IC50值分别为10nM和39nM,对细胞周期蛋白B/CDK1复合物的效力降低1000倍以上[2]。

  • CAS号:2167898-24-8
  • 分子式:C23H22D8N8O
  • 分子量:442.59
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CKI-7

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

  • CAS号:120615-25-0
  • 分子式:C11H12ClN3O2S
  • 分子量:285.75000
  • 类别:酪蛋白激酶
  • 密度:1.432g/cm3
  • 沸点:499.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:188-190ºC
  • 闪点:256ºC

CDK7-IN-5

CDK7-IN-5是一种CDK7抑制剂,IC50值<100 nM。CDK7-IN-5具有抗癌作用。(WO2015154022A1(化合物104))[1]。

  • CAS号:1817006-50-0
  • 分子式:C34H45N9O2
  • 分子量:611.78
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BS-181 dihydrochloride

BS-181 dihydrochloride 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50=21 nM),与Seliciclib (HY-30237)相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症治疗相关研究。

  • CAS号:1883548-83-1
  • 分子式:C22H34Cl2N6
  • 分子量:453.45
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CDK12 inhibitor E9 S-isomer

CDK12抑制剂E9 S-异构体(E9,CDK12-IN-E9)是THZ1的临床类似物,是一种选择性共价CDK12抑制剂,对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感;剂量依赖性降低THZ1R NB中的磷酸化和总RNAPII和肺癌模型,与bio-THZ1强烈竞争在低纳摩尔范围内与CDK12结合,但不与CDK7(>1 uM);通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039发挥其细胞毒性作用;在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性。IC50比ribociclib,palbociclib和AZD5438的范围从8到40nM。

  • CAS号:2020052-55-3
  • 分子式:C24H30N6O2
  • 分子量:434.544
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CDK7-IN-6

CDK7-IN-6是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK7)抑制剂(IC50)≤100 nM),从专利WO2019197549 A1化合物210中提取。CDK7-IN-6对CDK7的选择性是CDK1、CDK2和CDK5的200倍以上。CDK7-IN-6可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2378710-04-2
  • 分子式:C26H34ClN9O
  • 分子量:524.06
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PT-262

PT-262是一种有效的ROCK抑制剂,IC50值约为5μM。PT-262诱导线粒体膜电位的损失,并提高caspase-3的激活和凋亡。PT-262通过p53非依赖途径抑制ERK和CDC2磷酸化。PT-262阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262具有抗癌活性[1][2]。

  • CAS号:86811-36-1
  • 分子式:C14H13ClN2O2
  • 分子量:276.72
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Cdc7-IN-4

Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。

  • CAS号:1402059-21-5
  • 分子式:C22H24F3N5O4
  • 分子量:479.45
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CDK9-IN-10

CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。

  • CAS号:3542-63-0
  • 分子式:C22H16O5
  • 分子量:360.35900
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HEMTAC CDK4/6 degrader 1

HEMTAC CDK4/6降解器1是由HSP90和CDK4/6配体连接的PROTAC,Kd值为35.7μM。HEMTAC CDK4/6降解剂1诱导B16F10黑色素瘤细胞中CDK4/6的降解。HEMTAC CDK4/6降解剂1在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6降解剂1可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2821803-61-4
  • 分子式:C48H53ClN16O4
  • 分子量:953.49
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF 477736

PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。

  • CAS号:952021-60-2
  • 分子式:C22H25N7O2
  • 分子量:419.480
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿维西利

BAY-1143572 Racemate是BAY-1143572的外消旋混合物。 BAY-1143572是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂,CDK9/CycT1 的IC50 为13 nM。

  • CAS号:1414943-88-6
  • 分子式:C18H18FN5O2S
  • 分子量:387.431
  • 类别:CDK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:589.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:310.6±32.9 °C

THZ531

THZ531 是 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂,其 IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。

  • CAS号:1702809-17-3
  • 分子式:C30H32ClN7O2
  • 分子量:558.07
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿特波龙

Alsterpaullone (9-Nitropaullone;NSC 705701) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 还是 ATP 竞争性 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,IC50 值为 4 nM,具有抗肿瘤活性,有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。

  • CAS号:237430-03-4
  • 分子式:C16H11N3O3
  • 分子量:293.277
  • 类别:CDK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:651.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:347.8±28.7 °C

HDAC1/CDK7-IN-1

HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。

  • CAS号:2987905-95-1
  • 分子式:C33H32ClN7O4
  • 分子量:626.10
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CDK12-IN-5

CDK12-IN-5是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下的IC50为23.9 nM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-5对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50=173μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50=127μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。

  • CAS号:2651200-35-8
  • 分子式:C18H15F5N8O
  • 分子量:454.36
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Carbonic anhydrase inhibitor 14

碳酸酐酶抑制剂14(化合物8b)是一种碳酸酐酶(CA)抑制剂,其Ki值分别为1203、99.7、9.4和27.7nM,分别针对hCA I、hCA II、hCA IX和hCA XII。碳酸酐酶抑制剂14也可以抑制CDK2,IC50为20.3μM。碳酸酐酶抑制剂14具有抗肿瘤活性[1]。

  • CAS号:2410402-75-2
  • 分子式:C18H17N7O2S
  • 分子量:395.44
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ryuvidine

瑞夫定是含SET结构域的蛋白质8(SETD8)的有效抑制剂,IC50为0.5µM,并在体外抑制H4K20的单甲基化[1]。瑞夫定还以6.0μM的IC50抑制CDK4,并对一系列人类癌细胞具有细胞毒性[2]。

  • CAS号:265312-55-8
  • 分子式:C15H12N2O2S
  • 分子量:284.33300
  • 类别:CDK
  • 密度:1.416g/cm3
  • 沸点:463.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:234.3ºC

瑞博西尼

Ribociclib (LEE011) 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为10 nM,39 nM。

  • CAS号:1211441-98-3
  • 分子式:C23H30N8O
  • 分子量:434.537
  • 类别:CDK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:730.8±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:395.8±35.7 °C

Cdc7-IN-15

Cdc7-IN-15(实例108)系Cdc7激酶抑制剂。Cdc7-IN-15可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:1244027-03-9
  • 分子式:C12H14N4OS
  • 分子量:262.33
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Voruciclib盐酸盐

Voruciclib hydrochloride 是一种临床阶段口服的 CDK9 抑制剂。Voruciclib hydrochloride 抑制多个弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

  • CAS号:1000023-05-1
  • 分子式:C22H20Cl2F3NO5
  • 分子量:506.30
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DSS30

DSS30是一种P25/CDK5抑制剂,通过抑制淀粉样前体蛋白裂解酶1(BACEl)磷酸化来减少β-淀粉样蛋白(aβ)的分泌。DSS30可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究[1]。

  • CAS号:883027-32-5
  • 分子式:C16H14ClNO3S2
  • 分子量:367.87
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JH-XI-10-02

JH-XI-10-02 是一种有效、选择性的 CDK8 降解剂,基于 PROTAC 技术,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。

  • CAS号:2209085-22-1
  • 分子式:C53H69N5O9
  • 分子量:920.14
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Voruciclib

Voruciclib 是一种临床阶段的,具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。

  • CAS号:1000023-04-0
  • 分子式:C22H19ClF3NO5
  • 分子量:469.83800
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BI-1622

BI-1622是一种口服活性、有效且高度选择性的HER2(ERBB2)抑制剂,IC50为7 nM。BI-1622的选择性是EGFR的25倍以上。BI-1622在具有工程化H2170和PC9细胞的异种移植小鼠肿瘤模型中显示出高的体内抗肿瘤功效,并具有良好的药物代谢和药代动力学特征[1]。

  • CAS号:2681392-19-6
  • 分子式:C26H24N10O2
  • 分子量:508.53
  • 类别:CDK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PNU112455A hydrochloride

PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。

  • CAS号:21886-12-4
  • 分子式:C10H12ClN5O2S
  • 分子量:301.75300
  • 类别:CDK
  • 密度:1.532g/cm3
  • 沸点:568.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:297.7ºC