1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂,对v-Src,c-Fyn,c-Abl,CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0,0.6,0.6,18和22 _mu_M。
UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
波那汀尼(AP24534)盐酸盐是波那汀尼的盐酸盐。波那汀尼是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,对于Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src,其IC50分别为0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM和5.4 nM【1】。
eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。
TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
PF 477736 是一种有效的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 为 0.49 nM,对其选择性是 Chk2 (Ki, 47 nM) 的 100 倍。
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有镇痛,抗炎作用,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
T338C Src-IN-1是突变型c-Src T338C高效抑制剂,IC50值111nM。对WT Src活性弱10倍以上。
Lck-IN-1 是一种有效的淋巴细胞蛋白酪氨酸激酶 (Lck) 抑制剂,详情请参考专利 WO2007013673A1, example 48。
XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
KX2-391 (KX01)是第一个进入临床的拟肽类Src抑制剂,靶向Src的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株GI50为9-60 nM。
TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。
AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂,IC50值为5nM,对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。
YH-306是通过调节FAK信号通路来预防结直肠癌生长和转移的候选药物。
CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
KX2-391 Mesylate 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。
A-770041是口服活性Lck抑制剂,IC50为147 nM,作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。
WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂,IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl,PDGFRα,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDR 和 RET,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
RR-SRC是SRC酪氨酸特异性蛋白激酶的底物[1]。
HIV-IN-6是一种HIV-Ⅰ型病毒复制抑制剂,通过靶向与病毒Nef蛋白(如Hck)相互作用的Src家族激酶(SFK)[1]。
AD57是一种口服活性多激酶抑制剂,可抑制RET、BRAF、S6K和Src,并大大降低mTOR活性[1]。
Pelitinib-d6(EKB-569-d6)是氘标记的Pelitinib。Pelitinib(EKB-569)是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5nm；同时,IC50分别为282、800和1255 nM时,也轻微抑制Src、MEK/ERK和ErbB2[1][2]。
PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物,抑制PDGFR,FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
芬林是一种天然的角鲨酰胺衍生物,是一种Src酪氨酸激酶抑制剂。芬林能抑制过度激活的小胶质细胞,保护多巴胺能神经元。芬林可以减轻帕金森病模型中的神经炎症[1][2][3]。
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。