ad

Src家族激酶(SFK)是一类非受体酪氨酸激酶,包括9个成员:Src,Yes,Fyn和Fgr,在SrcB亚科中形成SrcA亚家族,Lck,Hck,Blk和Lyn,以及其中的Frk。自己的亚科。在免疫细胞中,Src家族激酶(SFK)已被认为是大量细胞内信号传导途径的关键调节剂。 Src家族激酶(SFK)在许多信号转导级联中占据近端位置,包括源自T和B细胞抗原受体,Fc受体,生长因子受体,细胞因子受体和整联蛋白的那些。除了这些正调节作用外,Src家族激酶(SFKs)还可以通过磷酸化抑制性受体上的免疫受体酪氨酸抑制基序(ITIM)作为细胞信号传导的负调节因子,从而导致抑制性分子的募集和激活,如含有5'肌醇磷酸酶(SHIP-1)的磷酸酶SHP-1和SH2。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

KB SRC 4

KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用;KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:1380088-03-8
  • 分子式:C32H23ClN8
  • 分子量:555.03200
  • 类别:SRC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CSF1R-IN-2

CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。

  • CAS号:2271119-26-5
  • 分子式:C20H20FN7O2
  • 分子量:409.42
  • 类别:c-FMS
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

蛋白磷酸酯酶-1(抗原)

PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn,IC50 分别为 5 和 6 nM。

  • CAS号:172889-26-8
  • 分子式:C16H19N5
  • 分子量:281.356
  • 类别:SRC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:478.8±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:205-207ºC
  • 闪点:243.4±27.3 °C

4-乙基-2,6-双(吡啶-3-基亚甲基)环己酮

MCB-613是一种有效的类固醇受体共激活因子(SRC) 刺激物.

  • CAS号:1162656-22-5
  • 分子式:C20H20N2O
  • 分子量:304.386
  • 类别:SRC
  • 密度:1.159±0.06 g/cm3
  • 沸点:510.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:257.9±36.5 °C

1-萘基PP1

1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂,对v-Src,c-Fyn,c-Abl,CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0,0.6,0.6,18和22 _mu_M。

  • CAS号:221243-82-9
  • 分子式:C19H19N5
  • 分子量:317.388
  • 类别:SRC
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:527.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:219-222ºC
  • 闪点:273.0±28.7 °C

UM-164

UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。

  • CAS号:903564-48-7
  • 分子式:C30H31F3N8O3S
  • 分子量:640.68
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲

Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。

  • CAS号:1020172-07-9
  • 分子式:C30H28FN7O3
  • 分子量:553.587
  • 类别:BCR-ABL
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:666.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.0±31.5 °C

TG 100572

TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。

  • CAS号:867334-05-2
  • 分子式:C26H26ClN5O2
  • 分子量:475.97000
  • 类别:SRC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3-(4-氯苯基)-1-叔丁基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺

PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn的IC50 分别为 4 和 5 nM。

  • CAS号:172889-27-9
  • 分子式:C15H16ClN5
  • 分子量:301.774
  • 类别:SRC
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:493.5±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:214-216ºC
  • 闪点:252.3±27.3 °C

帕纳替尼

Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。

  • CAS号:943319-70-8
  • 分子式:C29H27F3N6O
  • 分子量:532.560
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

eCF506

eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。

  • CAS号:1914078-41-3
  • 分子式:C26H38N8O3
  • 分子量:510.643
  • 类别:SRC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TG 100801盐酸盐

TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。

  • CAS号:1018069-81-2
  • 分子式:C33H31Cl2N5O3
  • 分子量:616.53700
  • 类别:SRC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ENMD-2076 酒石酸盐

ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。

  • CAS号:1291074-87-7
  • 分子式:C25H31N7O6
  • 分子量:525.557
  • 类别:FLT3
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KX2-391甲磺酸盐

KX2-391 Mesylate 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。

  • CAS号:1080645-95-9
  • 分子式:C27H33N3O6S
  • 分子量:527.63200
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AD80

AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RET,RAF,SRC 和 S6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。

  • CAS号:1384071-99-1
  • 分子式:C22H19F4N7O
  • 分子量:473.433
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

A-770041

A-770041是口服活性Lck抑制剂,IC50为147 nM,作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。

  • CAS号:869748-10-7
  • 分子式:C34H39N9O3
  • 分子量:621.73200
  • 类别:SRC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

β-Hydroxyisovalerylshikonin

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

  • CAS号:7415-78-3
  • 分子式:C21H24O7
  • 分子量:388.41100
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.312g/cm3
  • 沸点:616.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:215.8ºC

WH-4-023

WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂,IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。

  • CAS号:837422-57-8
  • 分子式:C32H36N6O4
  • 分子量:568.666
  • 类别:SRC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:743.2±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:403.3±35.7 °C

WEHI-345模拟

WEHI-345 (analog)是一种Src抑制剂。

  • CAS号:1354825-62-9
  • 分子式:C23H25N7O
  • 分子量:415.491
  • 类别:SRC
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:688.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:369.9±31.5 °C

TG 100801

TG 100801是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。

  • CAS号:867331-82-6
  • 分子式:C33H30ClN5O3
  • 分子量:580.076
  • 类别:SRC
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:747.9±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:406.1±35.7 °C

RK-24466

RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。

  • CAS号:213743-31-8
  • 分子式:C23H22N4O
  • 分子量:370.447
  • 类别:SRC
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:605.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:319.7±31.5 °C

T338C Src-IN-2

T338C Src-IN-2是突变型c-Src激酶抑制剂,IC50值317nM,还能抑制T338C/V323A和T338C/V323S双突变Src活性,IC50值57和19nM。

  • CAS号:1351927-00-8
  • 分子式:C17H18FN5O
  • 分子量:327.356
  • 类别:SRC
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:540.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:280.8±30.1 °C

托利咪酮

Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂,其 EC50 值为 63 nM。

  • CAS号:41964-07-2
  • 分子式:C11H10N2O2
  • 分子量:202.209
  • 类别:SRC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:163-164ºC
  • 闪点:N/A

Lck抑制剂2

Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对Lck,Btk,Lyn,Btk和Txk的IC50分别为13nM,9nM,3nM,26nM和2nM。

  • CAS号:944795-06-6
  • 分子式:C18H17N5O2
  • 分子量:335.36000
  • 类别:SRC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

T338C Src-IN-1

T338C Src-IN-1是突变型c-Src T338C高效抑制剂,IC50值111nM。对WT Src活性弱10倍以上。

  • CAS号:1351926-90-3
  • 分子式:C17H20N6O2S
  • 分子量:372.44500
  • 类别:SRC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ENMD-2076

ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。

  • CAS号:934353-76-1
  • 分子式:C21H25N7
  • 分子量:375.470
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:535.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:277.4±30.1 °C

5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺盐酸盐

KX2-391 dihydrochloride 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。

  • CAS号:1038395-65-1
  • 分子式:C26H31Cl2N3O3
  • 分子量:504.449
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PP121

PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTOR,DNK-PK,VEGFR2,Src,PDGFR 的 IC50 值分别为10,60,12,14,2 nM。

  • CAS号:1092788-83-4
  • 分子式:C17H17N7
  • 分子量:319.364
  • 类别:SRC
  • 密度:1.63
  • 沸点:650.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:347.4±30.1 °C

达沙替尼

Dasatinib (BMS-354825)是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Abl, Src,c-Kit和c-KitD816V 的 IC50 分别为0.6,0.8,79和37 nM。

  • CAS号:302962-49-8
  • 分子式:C22H26ClN7O2S
  • 分子量:488.005
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:275-286°C
  • 闪点:N/A

伯舒替尼

Bosutinib是 Src/Abl 的双抑制剂, IC50 分别为1.2 nM和1 nM。

  • CAS号:380843-75-4
  • 分子式:C26H29Cl2N5O3
  • 分子量:530.446
  • 类别:BCR-ABL
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:649.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:116-120ºC
  • 闪点:346.7±31.5 °C