Pelitinib-d6

更新时间:2024-01-31 13:30:24

Pelitinib-d6结构式
Pelitinib-d6结构式
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常用名 Pelitinib-d6 英文名 Pelitinib-d6
CAS号 1325223-34-4 分子量 473.96
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H17D6ClFN5O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Pelitinib-d6用途


Pelitinib-d6(EKB-569-d6)是氘标记的Pelitinib。Pelitinib(EKB-569)是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5nm;同时,IC50分别为282、800和1255 nM时,也轻微抑制Src、MEK/ERK和ErbB2[1][2]。

 Pelitinib-d6名称

中文名 培利替尼 d6
英文名 Pelitinib-d6

 Pelitinib-d6生物活性

描述 Pelitinib-d6(EKB-569-d6)是氘标记的Pelitinib。Pelitinib(EKB-569)是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5nm;同时,IC50分别为282、800和1255 nM时,也轻微抑制Src、MEK/ERK和ErbB2[1][2]。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Torrance CJ, et al. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med. 2000 Sep;6(9):1024-8.

[3]. Nunes M, et al. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther. 2004 Jan;3(1):21-7.

 Pelitinib-d6物理化学性质

分子式 C24H17D6ClFN5O2
分子量 473.96
储存条件 2-8°C,密封,干燥