EGFR受体酪氨酸激酶(RTK)家族包含四种不同的受体:EGFR(也称为ErbB-1 / HER1),ErbB-2(neu,HER2),ErbB-3(HER3)和ErbB-4(HER4) 。所有EGFR家族成员的特征在于模块结构,其由细胞外配体结合结构域,单个疏水性跨膜区和具有高度保守的酪氨酸激酶结构域的细胞内部分组成。 ErbB受体酪氨酸激酶(RTK)家族将细胞外生长因子配体与细胞内信号通路结合,调节多种生物反应,包括增殖,分化,细胞运动和存活。 10种生长因子及其ErbB特异性为:EGF,双调蛋白(AR)和TGF结合ErbB-1; β细胞素,肝素结合EGF样生长因子和表皮调节蛋白结合ErbB-1和ErbB-4;神经调节蛋白(也称为heregulins和Neu分化因子)NRG-1和NRG-2结合ErbB-3和ErbB-4;和NRG-3和NRG-4结合ErbB-4。没有已知的配体与ErbB-2结合。通过ErbB诱导的三种最佳表征的信号传导途径是Ras-丝裂原活化蛋白激酶(Ras-MAPK),磷脂酰肌醇3_激酶 - 蛋白激酶B(PI3K-PKB / Akt)和磷脂酶C-蛋白激酶C(PLC-PKC)途径。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺结构式

(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺

AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。

  • CAS号:153436-53-4
  • 分子式:C16H14ClN3O2
  • 分子量:315.754
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:458.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:231.1±28.7 °C
达克替尼结构式

达克替尼

Dacomitinib 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFR,ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。

  • CAS号:1110813-31-4
  • 分子式:C24H25ClFN5O2
  • 分子量:469.939
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:665.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:356.4±31.5 °C
金雀异黄酮结构式

金雀异黄酮

Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡,细胞周期和血管生成以及抑制转移。

  • CAS号:446-72-0
  • 分子式:C15H10O5
  • 分子量:270.237
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:555.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:297-298 °C
  • 闪点:217.1±23.6 °C
来那替尼结构式

来那替尼

Neratinib 是一种可口服的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。

  • CAS号:698387-09-6
  • 分子式:C30H29ClN6O3
  • 分子量:557.043
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:757.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:411.6±32.9 °C
波齐替尼结构式

波齐替尼

Poziotinib(NOV120101; HM781-36B)是pan-HER激酶不可逆抑制剂,对HER1/HER2/HER4的IC50值分别为3/5/23nM。

  • CAS号:1092364-38-9
  • 分子式:C23H21Cl2FN4O3
  • 分子量:491.342
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:629.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:334.6±31.5 °C
阿法替尼结构式

阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。

  • CAS号:850140-72-6
  • 分子式:C24H25ClFN5O3
  • 分子量:485.938
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:676.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:100 - 102 °C
  • 闪点:363.2±31.5 °C
妥卡替尼结构式

妥卡替尼

Tucatinib (Irbinitinib; ARRY-380; ONT-380) 是有效,选择性的 HER2 抑制剂,IC50 为8 nM。

  • CAS号:937263-43-9
  • 分子式:C26H24N8O2
  • 分子量:480.521
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
埃罗替尼结构式

埃罗替尼

Erlotinib是一种治疗非小细胞肺癌的药物。抑制纯化 EGFR 激酶的 IC50 为2 nM。

  • CAS号:183321-74-6
  • 分子式:C22H23N3O4
  • 分子量:393.436
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:553.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:223 - 228ºC
  • 闪点:288.6±30.1 °C
AZD-9291 甲磺酸盐结构式

AZD-9291 甲磺酸盐

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。

  • CAS号:1421373-66-1
  • 分子式:C29H37N7O5S
  • 分子量:595.713
  • 类别:EGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490结构式

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490

AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。

  • CAS号:133550-30-8
  • 分子式:C17H14N2O3
  • 分子量:294.305
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:615.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:215°C(lit.)
  • 闪点:325.9±31.5 °C
奥希替尼结构式

奥希替尼

Osimertinib (AZD-9291) 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,抑制EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12 和 1 nM。

  • CAS号:1421373-65-0
  • 分子式:C28H33N7O2
  • 分子量:499.607
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
拉帕替尼结构式

拉帕替尼

Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为10.2 和 9.8 nM。

  • CAS号:231277-92-2
  • 分子式:C29H26ClFN4O4S
  • 分子量:581.057
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:750.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:407.8±32.9 °C
盐酸埃罗替尼结构式

盐酸埃罗替尼

Erlotinib 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。

  • CAS号:183319-69-9
  • 分子式:C22H24ClN3O4
  • 分子量:429.897
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:553.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:223-225ºC
  • 闪点:288.6ºC
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯结构式

(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯

(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:989-51-5
  • 分子式:C22H18O11
  • 分子量:458.372
  • 类别:自噬
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:909.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:222-224°C
  • 闪点:320.0±27.8 °C
吉非替尼结构式

吉非替尼

Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。

  • CAS号:184475-35-2
  • 分子式:C22H24ClFN4O3
  • 分子量:446.902
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:586.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:119-1200C
  • 闪点:308.7±30.1 °C
HS-10296盐酸盐结构式

HS-10296盐酸盐

HS-10296 hydrochloride是具有口服活性的、表皮生长因子受体 (EGFR) 激活突变体和 T790M 耐药性突变体的第三代抑制剂,对野生型EGFR活性有限。

  • CAS号:2134096-03-8
  • 分子式:C30H36ClN7O2
  • 分子量:562.11
  • 类别:EGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
TAS6417结构式

TAS6417

TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。

  • CAS号:1661854-97-2
  • 分子式:C23H20N6O
  • 分子量:396.44
  • 类别:EGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Lazertinib结构式

Lazertinib

Lazertinib 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。

  • CAS号:1903008-80-9
  • 分子式:C30H34N8O3
  • 分子量:554.643
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A