5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮结构式
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常用名 | 5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮 | 英文名 | CGP 52411 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 145915-58-8 | 分子量 | 329.35200 | |
| 密度 | 1.374 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C20H15N3O2 | 熔点 | 199-202℃ | |
| MSDS | 美版 | 闪点 | N/A |
5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮用途CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。 |
| 中文名 | 4,5-二苯胺基酞酰亚胺 |
|---|---|
| 英文名 | 5,6-dianilinoisoindole-1,3-dione |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
EGFR:0.3 μM (IC50) Amyloid-β |
| 体外研究 | CGP52411(DAPH；0-100μM；90分钟；A431细胞)处理抑制体外自磷酸化和c-src自磷酸化,并呈剂量依赖性,IC50s分别为1μM和16μM。CGP52411处理还显示p185c-erbB2酪氨酸磷酸化的浓度依赖性降低,IC50值为10μM[1]。cgp5241(DAPH)抑制IC50值为16μM的c-src激酶。cgp5241抑制IC50值为80μM的猪脑PKC同工酶。cgp5241抑制常规PKC同工酶(cPKCsα、β-1、β-2和γ),但不抑制非常规PKC同工酶(nPKCsδ、ε和ζ)或非典型PKC同工酶(aPKCη)[1]。Western Blot分析[1]细胞系：A431细胞浓度：0μM,0.1μM,1μM,10μM,50μM,100μM孵育时间：90分钟结果：IC50为1μM时以剂量依赖性方式抑制体外自磷酸化。IC50为16μM时抑制c-src自磷酸化,并导致p185c-erbB2酪氨酸磷酸化的浓度依赖性降低,估计IC50值为10μM。 |
| 体内研究 | CGP52411(3.2 mg/kg、6.3 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg和50 mg/kg；口服；每日；15天；雌性BALB/c裸鼠)体内治疗A431和SK-OV-3肿瘤的异种移植物,并具有抗肿瘤活性[1]。动物模型：雌性BALB/c裸鼠注射a431细胞[1]剂量：3.2mg/kg、6.3mg/kg、12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg；口服；每日；15天结果：50mg/kg～6.3mg/kg剂量组有抗肿瘤作用。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.374 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 199-202℃ |
| 分子式 | C20H15N3O2 |
| 分子量 | 329.35200 |
| 精确质量 | 329.11600 |
| PSA | 70.23000 |
| LogP | 4.53220 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
|---|---|
| 安全声明 (欧洲) | 36/37 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
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~59%
5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉... 145915-58-8 |
| 文献：Trinks; Buchdunger; Furet; Kump; Mett; Meyer; Muller; Regenass; Rihs; Lydon; Traxler Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 7 p. 1015 - 1027 |
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5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉... 145915-58-8 |
| 文献：Trinks; Buchdunger; Furet; Kump; Mett; Meyer; Muller; Regenass; Rihs; Lydon; Traxler Journal of Medicinal Chemistry, 1994 , vol. 37, # 7 p. 1015 - 1027 |
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5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉... 145915-58-8 |
| 文献：Hennessy, Edward J.; Buchwald, Stephen L. Journal of Organic Chemistry, 2005 , vol. 70, # 18 p. 7371 - 7375 |
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5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉... 145915-58-8 |
| 文献：Hennessy, Edward J.; Buchwald, Stephen L. Journal of Organic Chemistry, 2005 , vol. 70, # 18 p. 7371 - 7375 |
| 5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮上游产品 3 | |
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| 5,6-双(苯基氨基)异吲哚啉-1,3-二酮下游产品 0 | |
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| 5,6-bis-phenylamino-isoindole-1,3-dione |
| DAPH-1 |
| 4,5-dianilinophthalimide |
| DAPH |
| 5,6-bis-phenylamino-isoindole-1,3-dione,DAPH |
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