Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
Lepzacitinib是一种针对JAK1/3的Janus激酶抑制剂。乐扎西替尼具有抗炎作用,可抑制特应性皮炎和其他皮肤病[1]。
Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。
STAT3-IN-14(化合物1)是STAT3抑制剂,具有STAT3磷酸化抑制活性。STAT3-IN-14(化合物1)可以直接结合到STAT3的铰链区[1]。
Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护作用。通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。
Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效和选择性抑制剂。Fociatinib用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究[1]。
Golotimod (SCV-07),一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显着提高抗结核治疗的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod (SCV-07) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod (SCV-07) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
SH-4-54 是一种有效的,未磷酸化的 STAT 抑制剂,其对 STAT3 和 STAT5 的 KD 值分别为 300,464 nM。
JAK3-IN-9是一种口服活性JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM。JAK3-IN-9对JAK3信号路径具有高度选择性。JAK3-IN-9毒性低,口服生物利用度高,具有良好的抗关节炎活性。JAK3-IN-9可用于自身免疫性疾病研究[1]。
尼穆西替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂[1]。
琥珀酸依替尼是一种口服活性和选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),设计用于最佳脑渗透。琥珀酸依替尼可用于癌症研究[1][2]。
NSC 33994 (G6) 是选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
Tucatinib(伊尔比尼替尼)半乙醇酸盐是一种有效的口服活性选择性HER2抑制剂,IC50为8nm。
CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
Tyk2-IN-9 是一种强效、选择性和特异性的 JAK 激酶抑制剂,抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK2,IC50 分别为 6 nM、21 nM和 8 nM。Tyk2-IN-9,例 19,摘自专利 US2017240552A1。
IST5-002是一种有效的Stat5a/b抑制剂,选择性地抑制Stat5a/b的转录活性(IC50：Stat5a为1.5μM,Stat5b为3.5μM)。IST5-002诱导前列腺癌细胞和慢性髓系白血病(CML)细胞的细胞凋亡和死亡。IST5-002可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病(CML)的研究[1]。
STAT6-IN-2(Comp R-84)是STAT6的抑制剂。STAT6-IN-2抑制引起嗜酸性粒细胞浸润的趋化因子eotaxin-3的分泌。STAT6-IN-2可用于免疫疾病研究[1]。
HX103是一种基于表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的荧光探针。HX103抑制EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR野生型和EGFR T790M,IC50分别为1.3、1.5、4.0和977nM。HX103可用于量化活性EGFR,以预测具有EGFR激活突变的NSCLC患者的药物敏感性[1]。
EGFR-IN-23是一种有效的EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂),对于BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞(WO2021244502A1,化合物8)[1],IC50为8.05 nM。
SH-1028(甲磺酸)是一种选择性口服EGFR活性抑制剂,IC50为18 nM。SH-1028(甲磺酸)对EGFR敏感和耐药(T790 M)突变具有强大的活性。SH-1028(甲磺酸)通过EGFR敏感和耐药突变显著抑制肿瘤细胞的增殖[1]。
NSC-370284是十个十一易位1(TET1)的选择性抑制剂。NSC-370284通过靶向STAT3/5显著抑制TET1表达水平。NSC-370284具有低细胞毒性[1]。
Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。
Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1,Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
Mobocertinib succinate (compound A) 是有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂和抗肿瘤药,详细信息请参见专利 WO2019222093A1,compound A。