Lepzacitinib是一种针对JAK1/3的Janus激酶抑制剂。乐扎西替尼具有抗炎作用,可抑制特应性皮炎和其他皮肤病[1]。
Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。
Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效和选择性抑制剂。Fociatinib用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究[1]。
Golotimod (SCV-07),一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显着提高抗结核治疗的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod (SCV-07) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod (SCV-07) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
JAK3-IN-9是一种口服活性JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM。JAK3-IN-9对JAK3信号路径具有高度选择性。JAK3-IN-9毒性低,口服生物利用度高,具有良好的抗关节炎活性。JAK3-IN-9可用于自身免疫性疾病研究[1]。
CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
Tyk2-IN-9 是一种强效、选择性和特异性的 JAK 激酶抑制剂,抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK2,IC50 分别为 6 nM、21 nM和 8 nM。Tyk2-IN-9,例 19,摘自专利 US2017240552A1。
IST5-002是一种有效的Stat5a/b抑制剂,选择性地抑制Stat5a/b的转录活性(IC50：Stat5a为1.5μM,Stat5b为3.5μM)。IST5-002诱导前列腺癌细胞和慢性髓系白血病(CML)细胞的细胞凋亡和死亡。IST5-002可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病(CML)的研究[1]。
HX103是一种基于表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的荧光探针。HX103抑制EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR野生型和EGFR T790M,IC50分别为1.3、1.5、4.0和977nM。HX103可用于量化活性EGFR,以预测具有EGFR激活突变的NSCLC患者的药物敏感性[1]。
Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。
PIM1-IN-6(化合物5h)是一种有效的PIM-1抑制剂,IC50为0.60μM。PIM1-IN-6显示出对HCT-116和MCF-7细胞的高细胞毒性活性,IC50值分别为1.51和15.2μM[1]。
GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
AG-1557,化合物 22 (T),是 ATP 竞争性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。
STAT3-SH2结构域抑制剂1是STAT3(STAT3-SH2结构域)抑制剂的有效Src同源2(SH2)结构域,Kd值为1.57μM。STAT3-SH2结构域抑制剂1抑制STAT3信号转导和转录激活。STAT3-SH2结构域抑制剂1诱导胃癌细胞凋亡。STAT3-SH2结构域抑制剂1可用于癌症研究[1]。
Dacomitinib 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFR,ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。
PDZ1i(113B7)是MDA-9/Syntenin活性的特异性抑制剂,其抑制MDA-9/Syntenin与EGFRvIII的结合；选择性地以微摩尔亲和力结合MDA-9/Syntenin的PDZ1结构域,对PDZ2结构域没有亲和力。MDA-9/Syntenin；减少辐射后GBM细胞的侵袭增益,抑制涉及FAK的关键GBM信号传导和突变体EGFR,EGFRvIII,并且在辐射后消除了分泌蛋白酶MMP-2和MMP-9的增加；导致更小,侵入性更小的肿瘤和体内神经胶质瘤模型中增强的存活。
扎鲁图单抗是一种高亲和力、完全针对EGFR的人IgG1单克隆抗体。扎鲁图单抗与EGF受体的结构域III结合,通过阻断EGF的结合和立体干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumab分别与7 nM和19 nM的IgG及其Fab片段结合。Zalutumab可用于癌症研究[1][2][3]。
Lorpucitinib是一种肠道限制性JAK抑制剂,用于炎症性肠病的研究[1]。
Pertuzumab(PBS)是一种人源化单克隆抗体,是用于治疗转移性HER2阳性乳腺癌的HER2二聚化抑制剂。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
NSC81111是一种有效的口服EGFR-TK抑制剂,IC50为0.15 nM。NSC81111具有抗癌作用[1]。
8α-Tigloyloxyhirutinolide 13-O-乙酸酯是一种有效的口服活性STAT3抑制剂。8α-Tiglyloxyhirutinolide 13-O-乙酸酯诱导TNBC细胞早期氧化应激和焦下垂,以及晚期DNA损伤、细胞周期停滞和凋亡。8α-钛酰氧基海苏丁内酯13-O-乙酸酯抑制体外肿瘤细胞生长和体内肿瘤生长[1][2]。
CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
EGFR/HER2/CDK9-IN-2(化合物9)是EGFR/HER2/CDK9的有效抑制剂,IC50s分别为145.35、129.07和117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-2具有显著的抗肿瘤活性[1]。
Ascochlorin (Ilicicolin D),异戊二烯类抗生素。Ascochlorin 主要通过抑制 STAT3 信号级联介导其抗肿瘤作用。Ascochlorin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗炎活性。
福妥昔单抗是一种针对EGFR上非重叠表位的嵌合单克隆抗体。福妥昔单抗具有抗肿瘤活性[1]。