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Janus激酶(JAK)/信号转导和转录激活因子(STAT)通路是细胞因子受体信号传导的核心,细胞因子受体是超过30种识别特定细胞因子的跨膜蛋白超家族,对血液形成和免疫反应至关重要。 Canonical JAK / STAT信号传导开始于细胞因子与其相应的跨膜受体的结合。然后,活化的JAK使潜在的STAT单体磷酸化,导致二聚化,核转位和DNA结合。在哺乳动物中,有四种JAK(JAK1,JAK2,JAK3,TYK2)和七种STAT(STAT1,STAT2,STAT3,STAT4,STAT5a,STAT5b,STAT6)。

JAK是受体亚基的组成部分,几乎没有释放或交换到细胞质中,因此主要位于质膜上。 STAT具有七个保守特征:N-末端结构域(NT),卷曲螺旋结构域(CC),中心DNA结合结构域(DBD),接头区域,SH2结构域,随后是单个保守酪氨酸残基,以及C末端反式激活结构域(TAD)。然后STAT蛋白的JAK磷酸化导致二聚体复合物的空间重组,并易位至细胞核。一旦进入细胞核,STAT调节剂通过NT:NT相互作用稳定,并与启动子区域内的串联序列元件协同结合,以激活特定基因子集的转录。

已经报道了JAK / STAT途径的异常激活在多种疾病中,包括炎性病症,恶性血液病和实体瘤。最近,人类骨髓增生性肿瘤被发现与JAK2(JAK2 V617F)中独特的获得性体细胞突变,罕见的外显子12 JAK2突变或组成型激活野生型JAK2的血小板生成素受体突变有关。因此,几家制药公司已开始开发抑制JAK酪氨酸激酶功能的治疗药物。目前,在临床中已经使用了几种JAK靶向药物来治疗包括类风湿性关节炎和骨髓增生性疾病在内的疾病。

参考文献:
[1] Kiu H, et al. Growth Factors. 2012 Apr;30(2):88-106.
[2] Quintás-Cardama A, et al. Clin Cancer Res. 2013 Apr 15;19(8):1933-40.
[3] Villarino AV, et al. J Immunol. 2015 Jan 1;194(1):21-7.
[4] Vainchenker W, et al. Oncogene. 2013 May 23;32(21):2601-13.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
鲁索利替尼磷酸盐结构式

鲁索利替尼磷酸盐

Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。

  • CAS号:1092939-17-7
  • 分子式:C17H21N6O4P
  • 分子量:404.360
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
PIM-447二盐酸盐结构式

PIM-447二盐酸盐

PIM447是泛PIM激酶抑制剂,对PIM1,PIM2,PIM3的 Ki 分别为6,18,9 nM。

  • CAS号:1820565-69-2
  • 分子式:C24H25Cl2F3N4O
  • 分子量:513.383
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
SH-4-54结构式

SH-4-54

SH-4-54 是一种有效的,未磷酸化的 STAT 抑制剂,其对 STAT3 和 STAT5 的 KD 值分别为 300,464 nM。

  • CAS号:1456632-40-8
  • 分子式:C29H27F5N2O5S
  • 分子量:610.592
  • 类别:STAT
  • 密度:1.431±0.06 g/cm3
  • 沸点:717.2±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:387.5±35.7 °C
赛度替尼结构式

赛度替尼

Cerdulatinib (PRT062070)是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。

  • CAS号:1198300-79-6
  • 分子式:C20H27N7O3S
  • 分子量:445.539
  • 类别:JAK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:741.9±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:402.5±35.7 °C
高车前素结构式

高车前素

Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂,IC50值为2.71 μM。

  • CAS号:1447-88-7
  • 分子式:C16H12O6
  • 分子量:300.263
  • 类别:皮姆
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:601.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:230.1±25.0 °C
(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺结构式

(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺

AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。

  • CAS号:153436-53-4
  • 分子式:C16H14ClN3O2
  • 分子量:315.754
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:458.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:231.1±28.7 °C
PF-06700841结构式

PF-06700841

PF-06700841是 JAK1 和 TYK2 的双抑制剂,IC50 分别为17 和 23 nM。抗炎活性。

  • CAS号:1883299-62-4
  • 分子式:C18H21F2N7O
  • 分子量:389.40
  • 类别:JAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
FLLL32结构式

FLLL32

FLLL32 是一种从天然产物姜黄素中衍生的 STAT3 抑制剂。FLLL32 保持了细胞对具有抗肿瘤活性的细胞因子的应答。

  • CAS号:1226895-15-3
  • 分子式:C28H32O6
  • 分子量:464.55
  • 类别:STAT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
隐丹参酮结构式

隐丹参酮

Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。

  • CAS号:35825-57-1
  • 分子式:C19H20O3
  • 分子量:296.360
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:459.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:184-185ºC
  • 闪点:203.4±28.8 °C
SGI-1776结构式

SGI-1776

SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。

  • CAS号:1025065-69-3
  • 分子式:C20H22F3N5O
  • 分子量:405.417
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
PIM1/AKK1-IN-1结构式

PIM1/AKK1-IN-1

Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1,Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。

  • CAS号:1093222-27-5
  • 分子式:C20H13N5O
  • 分子量:339.35000
  • 类别:皮姆
  • 密度:1.42
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GNE-955结构式

GNE-955

GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂,Ki分别为18,110,8 nM。

  • CAS号:1527523-39-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:皮姆
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
那布卡辛结构式

那布卡辛

Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。

  • CAS号:83280-65-3
  • 分子式:C14H8O4
  • 分子量:240.211
  • 类别:STAT
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:444.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:216.4±21.4 °C
JAK/HDAC-IN-1结构式

JAK/HDAC-IN-1

JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。

  • CAS号:2284621-75-4
  • 分子式:C19H21Cl2N7O2
  • 分子量:450.32
  • 类别:HDAC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Momelotinib结构式

Momelotinib

Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

  • CAS号:1056634-68-4
  • 分子式:C23H22N6O2
  • 分子量:414.460
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
来他替尼结构式

来他替尼

Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。

  • CAS号:111358-88-4
  • 分子式:C26H21N3O4
  • 分子量:439.463
  • 类别:JAK
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:215-220ºC
  • 闪点:391.0±32.9 °C
达克替尼结构式

达克替尼

Dacomitinib 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFR,ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。

  • CAS号:1110813-31-4
  • 分子式:C24H25ClFN5O2
  • 分子量:469.939
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:665.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:356.4±31.5 °C
JAK-IN-3结构式

JAK-IN-3

JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。

  • CAS号:1400876-94-9
  • 分子式:C18H20N4O3
  • 分子量:340.38
  • 类别:JAK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
金雀异黄酮结构式

金雀异黄酮

Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡,细胞周期和血管生成以及抑制转移。

  • CAS号:446-72-0
  • 分子式:C15H10O5
  • 分子量:270.237
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:555.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:297-298 °C
  • 闪点:217.1±23.6 °C
酪氨酸磷酸化抑制剂A46结构式

酪氨酸磷酸化抑制剂A46

(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46; (E)-Tyrphostin AG 99) 是有效的 EGFR 抑制剂。

  • CAS号:122520-85-8
  • 分子式:C10H8N2O3
  • 分子量:204.182
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:544.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:283.0±30.1 °C
来那替尼结构式

来那替尼

Neratinib 是一种可口服的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。

  • CAS号:698387-09-6
  • 分子式:C30H29ClN6O3
  • 分子量:557.043
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:757.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:411.6±32.9 °C
WP1066结构式

WP1066

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。

  • CAS号:857064-38-1
  • 分子式:C17H14BrN3O
  • 分子量:356.217
  • 类别:JAK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:569.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:298.5±30.1 °C
CHZ868结构式

CHZ868

CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。

  • CAS号:1895895-38-1
  • 分子式:C22H19F2N5O2
  • 分子量:423.415
  • 类别:JAK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
SMI-16A结构式

SMI-16A

SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。

  • CAS号:587852-28-6
  • 分子式:C13H13NO3S
  • 分子量:263.312
  • 类别:皮姆
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
匹莫齐特结构式

匹莫齐特

Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

  • CAS号:2062-78-4
  • 分子式:C28H29F2N3O
  • 分子量:461.546
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:649.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:346.3±34.3 °C
TG-101348结构式

TG-101348

Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2 的选择性抑制剂, IC50为3 nM,比对JAK1和JAK3的选择性高35,334倍。

  • CAS号:936091-26-8
  • 分子式:C27H36N6O3S
  • 分子量:524.678
  • 类别:JAK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:713.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:385.5±35.7 °C
波齐替尼结构式

波齐替尼

Poziotinib(NOV120101; HM781-36B)是pan-HER激酶不可逆抑制剂,对HER1/HER2/HER4的IC50值分别为3/5/23nM。

  • CAS号:1092364-38-9
  • 分子式:C23H21Cl2FN4O3
  • 分子量:491.342
  • 类别:EGFR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:629.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:334.6±31.5 °C
Pacritinib结构式

Pacritinib

Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。

  • CAS号:937272-79-2
  • 分子式:C28H32N4O3
  • 分子量:472.579
  • 类别:JAK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:711.4±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:384.0±35.7 °C
阿法替尼结构式

阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。

  • CAS号:850140-72-6
  • 分子式:C24H25ClFN5O3
  • 分子量:485.938
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:676.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:100 - 102 °C
  • 闪点:363.2±31.5 °C
TAS0728结构式

TAS0728

TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:2088323-16-2
  • 分子式:C26H32N8O3
  • 分子量:504.58
  • 类别:EGFR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6