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白三烯受体(cys-LTs)是一类有效的生物活性脂质,通过两种结构上不同的G蛋白偶联受体起作用,称为CysLT1和CysLT2受体。半胱氨酰白三烯LTC4,LTD4和LTE4是人支气管哮喘的重要介质。白三烯受体是G蛋白偶联受体超家族的成员,并使用磷脂酰肌醇 - 钙第二信使系统。 LTD4对CysLT1的活化导致平滑肌的收缩和增殖,水肿,嗜酸性粒细胞迁移和肺中粘液层的损伤。白三烯受体拮抗剂,简称LTRAs,是一类非甾体类口服药物。它们也可称为抗炎性支气管收缩预防剂。 LTRAs通过阻止可导致气道炎症的化学反应起作用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

LTD4拮抗剂1

LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。

  • CAS号:136564-67-5
  • 分子式:C31H32F3N3O5S
  • 分子量:615.66
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

去甲基川陈皮素

5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素通过激活 MAPK/ERK-,PKC- 和 PKA 依赖性信号传导途径促进神经发生。

  • CAS号:2174-59-6
  • 分子式:C20H20O8
  • 分子量:388.368
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.304±0.06 g/cm3
  • 沸点:601.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:145-146 ºC
  • 闪点:213.9±25.0 °C

LM-1484

LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂,对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。

  • CAS号:197506-02-8
  • 分子式:C28H24N4O3
  • 分子量:464.515
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:706.5±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:381.1±35.7 °C

扎鲁司特

Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂

  • CAS号:107753-78-6
  • 分子式:C31H33N3O6S
  • 分子量:575.675
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:139°C
  • 闪点:N/A

孟鲁司特钠

Montelukast sodium是有效,选择性的白三烯受体受体拮抗剂。

  • CAS号:151767-02-1
  • 分子式:C35H35ClNNaO3S
  • 分子量:608.165
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:750.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:407.7ºC

奈多罗米钠

Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

  • CAS号:69049-74-7
  • 分子式:C19H15NNa2O7
  • 分子量:415.30400
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:645.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:344.2ºC

MK-571钠盐

MK-571 sodium salt是一种选择性,口服活性的白三烯D4受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜的Ki分别为0.22 和 2.1 nM。

  • CAS号:115103-85-0
  • 分子式:C26H26ClN2NaO3S2
  • 分子量:537.069
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

奈多罗米

Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

  • CAS号:69049-73-6
  • 分子式:C19H17NO7
  • 分子量:371.341
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:645.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:299ºC
  • 闪点:344.2±31.5 °C

LY223982

LY223982 是一种有效的,特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂,能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合,IC50 值为 13.2 nM。

  • CAS号:117423-74-2
  • 分子式:C30H30O7
  • 分子量:502.555
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:753.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.4±26.4 °C

Tipelukast

Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,是一种可口服的抗炎剂,同时可用于哮喘治疗。

  • CAS号:125961-82-2
  • 分子式:C29H38O7S
  • 分子量:530.673
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:735.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:398.5±32.9 °C

LY210073

LY210073 是 Leukotriene B4 (LTB4) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 6.2 nM。

  • CAS号:148291-65-0
  • 分子式:C30H28O8
  • 分子量:516.53900
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.314g/cm3
  • 沸点:775.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:257.2ºC

CP-96486

CP-96486 是一种口服有效的白三烯 D4 (LTD4)/血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,Ki 值分别为 20 和 24 nM。

  • CAS号:139401-45-9
  • 分子式:
  • 分子量:502.99
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BIIL-260 hydrochloride

BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。

  • CAS号:192581-24-1
  • 分子式:C30H31ClN2O3
  • 分子量:503.03
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Amelubant

Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂,对 LTB4 受体的结合亲和性很低,在细胞和细胞膜中,Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。

  • CAS号:346735-24-8
  • 分子式:C35H40N2O5
  • 分子量:568.70200
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

喹诺酮钠

Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。

  • CAS号:101193-62-8
  • 分子式:C17H12N6NaO3
  • 分子量:371.30500
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

普仑司特

Pranlukast hemihydrate 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。

  • CAS号:150821-03-7
  • 分子式:C27H23N5O4 .1/2H2O
  • 分子量:490.51
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Gemilukast

Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。

  • CAS号:1232861-58-3
  • 分子式:C36H37F2NO5
  • 分子量:601.680
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:806.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:441.6±34.3 °C

11-酮基-beta-乳香酸

11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),白三烯 (leukotriene),NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

  • CAS号:17019-92-0
  • 分子式:C30H46O4
  • 分子量:470.68400
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.14g/cm3
  • 沸点:591.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:325.8ºC

AS-35

AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。

  • CAS号:108427-72-1
  • 分子式:C21H20N6O4
  • 分子量:420.42100
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.46g/cm3
  • 沸点:678.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:364.4ºC

RS-601

RS-601 是有效的 leukotriene D4/thromboxane A2 双重抑制剂,具有平喘作用。

  • CAS号:207987-59-5
  • 分子式:C22H23F6NO4S
  • 分子量:511.478
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:563.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:294.5±32.9 °C

RG-12525

RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4,LTD4 和 LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM;RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。

  • CAS号:120128-20-3
  • 分子式:C25H21N5O2
  • 分子量:423.46700
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.308g/cm3
  • 沸点:667ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:227.3ºC

甲磺酸达布非龙

Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

  • CAS号:139340-56-0
  • 分子式:C19H28N2O5S2
  • 分子量:428.56600
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:448.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:225.1ºC

DW-1350

DW-1350 是一个 LTB4 受体拮抗剂。

  • CAS号:491577-61-8
  • 分子式:C25H31N3O3S
  • 分子量:453.59700
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

普仑司特

Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。

  • CAS号:103177-37-3
  • 分子式:C27H23N5O4
  • 分子量:481.503
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:236-238ºC
  • 闪点:N/A