5-脂氧合酶(5-LOX或5-LO)是人体中由ALOX5基因编码的酶。 5-脂氧合酶是脂氧合酶酶家族的成员。它将EFAs转化为白三烯,并且是许多疾病中药物干预的当前目标。 5-LO催化在5-位氧化AA以产生5-HpETE。然后5-LO将5-HpETE转化为白三烯A4。最近,已经在酯化-5-HETE磷脂形式的嗜中性粒细胞膜中测量了5-LO的氧化脂质产物。这些新产品具有生物活性,包括抑制中性粒细胞胞外陷阱。 5-LO是CAD中药物干预的目标。一些患有5-LO变异等位基因的人患CAD的风险较高。 5-LO在脑细胞中表达并且可以参与神经病理过程。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

CJ-13610

CJ-13610是一种非还原型5-LO抑制剂,在缺乏外源AA的情况下,在离子载体A23187刺激的PMNL中剂量依赖性地抑制5-LO产物的形成,IC50约为70 nM[1]。PMNL:多形核白细胞;AA:花生四烯酸

  • CAS号:179420-17-8
  • 分子式:C22H23N3O2S
  • 分子量:393.50200
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:198 - 200 °C
  • 闪点:N/A

马索罗酚

Masoprocol(中-去甲二氢愈创木酸)是一种有效的口服活性脂氧合酶抑制剂。马索洛尔具有降血糖活性。马索洛尔可降低体内葡萄糖浓度和肝甘油三酯。马索洛尔在II型糖尿病的研究中具有潜力[1][2][3]。

  • CAS号:27686-84-6
  • 分子式:C18H22O4
  • 分子量:302.36500
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.241 g/cm3
  • 沸点:526.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:185.5ºC
  • 闪点:247.8ºC

菲尼酮

Phenidone 是一种具有口服活性的,环氧化酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的双重抑制剂,可以改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪。Phenidone 是一种对自发性高血压大鼠有效的降压剂。Phenidone 用作照片显像剂。

  • CAS号:92-43-3
  • 分子式:C9H10N2O
  • 分子量:162.189
  • 类别:COX
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:304.1±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:119-121 °C(lit.)
  • 闪点:137.7±23.2 °C

Atreleuton analog

COX/5-LO-IN-1 是 cylooxygenase 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,用于炎症性和过敏性疾病的研究。

  • CAS号:154355-75-6
  • 分子式:C16H15FN2O2S
  • 分子量:318.371
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

石松鹼

Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。

  • CAS号:466-61-5
  • 分子式:C16H25NO
  • 分子量:247.37600
  • 类别:胱天蛋白酶
  • 密度:1.106g/cm3
  • 沸点:373.464ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:137.245ºC

2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸甲酯

奥氏酸甲酯是一种具有抗真菌活性的植物毒性化合物。奥氏酸甲酯是一种5-脂氧合酶抑制剂,IC50值为59.6μM。奥赛宁甲酯可用于真菌感染研究[1][2]。

  • CAS号:3187-58-4
  • 分子式:C9H10O4
  • 分子量:182.173
  • 类别:真菌
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:339.1±22.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:141-142℃
  • 闪点:138.1±15.8 °C

Atreleuton

Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性的、可逆的、口服可生物利用的 5-脂加氧酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 有效选择性的抑制白三烯形成。

  • CAS号:154355-76-7
  • 分子式:C16H15FN2O2S
  • 分子量:318.36600
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.37g/cm3
  • 沸点:506.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:260.2ºC

靛玉红-3'-单肟

Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。

  • CAS号:160807-49-8
  • 分子式:C16H11N3O2
  • 分子量:277.277
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:532.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:241 °C
  • 闪点:275.7±30.1 °C

乙酰基-11-羟基-beta-乳香酸

3-O-乙酰-11-羟基-β-boswellic酸是一种有效的5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂[1]。

  • CAS号:146019-25-2
  • 分子式:C32H50O5
  • 分子量:514.746
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:160-162 °C
  • 闪点:N/A

COX-2/15-LOX-IN-1

COX-2/15-LOX-IN-1(化合物14)是一种COX-1和15-脂氧合酶(15-LOX)抑制剂,对COX-3、COX-4和15-LOK的IC50值分别为10.65、0.075和2.98μM。COX-2/15-LOX-IN-1具有抗炎活性[1]。

  • CAS号:2413565-15-6
  • 分子式:C21H21N7S3
  • 分子量:467.63
  • 类别:COX
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF-4191834

PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。

  • CAS号:1029317-21-2
  • 分子式:C22H23N3O2S
  • 分子量:393.50200
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4,6-二苯基-1,2,3,4-四氰嘧啶-2-硫

KKII5是一种强效的脂氧合酶(LOX-1)抑制剂,其IC50为19μM。KKII5抑制脂质过氧化[1]。

  • CAS号:6381-55-1
  • 分子式:C16H14N2S
  • 分子量:266.36
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:181-183ºC
  • 闪点:N/A

CMI-392

CMI-392是一种双重 5-lipoxygenese 抑制剂和血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,IC50 值分别为100和10 nM。

  • CAS号:205654-37-1
  • 分子式:C31H37ClN2O8S
  • 分子量:633.15
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

化合物 T24488

MLS000545091 是一种有效的选择性脂氧合酶-2 (LOX-2) 抑制剂,对 h15-LOX-2 的 IC50 值为 2.6 μM。

  • CAS号:322666-76-2
  • 分子式:C14H15ClN2O
  • 分子量:262.73
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

茅术色烯

Atractylochromene 是有效的 5-LOX 和 COX-1 的双重抑制剂, IC50 分别为 0.6 和 3.3 μM。

  • CAS号:203443-33-8
  • 分子式:C17H22O2
  • 分子量:258.36
  • 类别:COX
  • 密度:1.030±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 沸点:387.1±42.0 °C(Predicted)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

金鱼草素

金黄苷是一种具有高抗氧化和脂氧合酶抑制活性的金黄酮。金黄色素也具有抗炎作用[1]。

  • CAS号:38216-54-5
  • 分子式:C15H10O6
  • 分子量:286.23600
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.708g/cm3
  • 沸点:628.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:244.3ºC

15-LOX-1 inhibitor 1

15-LOX-1抑制剂1是15-LOX-1(15-脂氧合酶-1)的有效抑制剂,IC50值为0.19μM。15-LOX-1抑制剂1保护巨噬细胞免受脂多糖诱导的细胞毒性。15-LOX-1抑制剂1抑制NO生成和脂质过氧化[1]。

  • CAS号:2349374-37-2
  • 分子式:C22H21ClN2O4
  • 分子量:412.866
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:683.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:367.2±31.5 °C

利克飞龙

Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂,用于治疗骨关节炎。Licofelone (ML-3000) 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone (ML-3000) 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

  • CAS号:156897-06-2
  • 分子式:C23H22ClNO2
  • 分子量:379.879
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:539.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:162-163ºC
  • 闪点:280.2±30.1 °C

特丁非隆

Tebufelone (NE-11740) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性双重 COX-2/5-lipoxygenase 抑制剂。Tebufelone 显示出有效的抗炎、减轻疼痛和解热特性。

  • CAS号:112018-00-5
  • 分子式:C20H28O2
  • 分子量:300.43500
  • 类别:COX
  • 密度:0.992g/cm3
  • 沸点:383.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:163.8ºC

Licofelone-d4

利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。

  • CAS号:1189427-04-0
  • 分子式:C23H18D4ClNO2
  • 分子量:383.90
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

齐留通

Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。

  • CAS号:111406-87-2
  • 分子式:C11H12N2O2S
  • 分子量:236.290
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:449.4±47.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:157-158°C
  • 闪点:225.6±29.3 °C

ICI 211965

ICI 211965 是一个有选择性且口服有效的 5-脂氧合酶 (5-LPO) 抑制剂。

  • CAS号:129424-08-4
  • 分子式:C24H23NO2S
  • 分子量:389.51000
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.19g/cm3
  • 沸点:544.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:282.9ºC

ThioLox

ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。

  • CAS号:1202193-89-2
  • 分子式:C15H18N2OS
  • 分子量:274.38
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

β-乳香酸

β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrate 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。

  • CAS号:631-69-6
  • 分子式:C30H48O3
  • 分子量:456.700
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:556.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:130-135ºC
  • 闪点:304.1±26.6 °C

马洛替酯

Malotilate可作用于肝细胞,促进其RNA合成,激活核糖体,提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化,还能抑制肝内4-羟基脯氨酸量的增加。

  • CAS号:59937-28-9
  • 分子式:C12H16O4S2
  • 分子量:288.383
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:321.5±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:138.7±15.9 °C

LY 178002

LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。

  • CAS号:107889-32-7
  • 分子式:C18H25NO2S
  • 分子量:319.46200
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.139g/cm3
  • 沸点:489.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:250.1ºC

AZD 4407

AZD 4407 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。

  • CAS号:166882-70-8
  • 分子式:C19H21NO3S2
  • 分子量:375.50500
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氟茚二酮

Fluindione 是 5-lipoxygenase 的抑制剂,IC50 为 15 μM。Fluindione 具有抗炎活性。

  • CAS号:957-56-2
  • 分子式:C15H9FO2
  • 分子量:240.23
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.335g/cm3
  • 沸点:406.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:154.5ºC

N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea

A-69412 是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。

  • CAS号:123606-23-5
  • 分子式:C7H10N2O3
  • 分子量:170.16600
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.33g/cm3
  • 沸点:325.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:150.5ºC

ML351

ML351是一种有效且高度特异的15-LOX-1抑制剂,IC50为200 nM。与相关同功酶5-LOX、血小板12-LOX、15-LOX-2、绵羊COX-1和人COX-2相比,ML351表现出极好的选择性(>250倍)。ML351在T1D非肥胖糖尿病小鼠模型中预防血糖异常并降低β细胞氧化应激[2]。

  • CAS号:847163-28-4
  • 分子式:C15H11N3O
  • 分子量:249.267
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:507.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:260.6±32.9 °C