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5-脂氧合酶(5-LOX或5-LO)是人体中由ALOX5基因编码的酶。 5-脂氧合酶是脂氧合酶酶家族的成员。它将EFAs转化为白三烯,并且是许多疾病中药物干预的当前目标。 5-LO催化在5-位氧化AA以产生5-HpETE。然后5-LO将5-HpETE转化为白三烯A4。最近,已经在酯化-5-HETE磷脂形式的嗜中性粒细胞膜中测量了5-LO的氧化脂质产物。这些新产品具有生物活性,包括抑制中性粒细胞胞外陷阱。 5-LO是CAD中药物干预的目标。一些患有5-LO变异等位基因的人患CAD的风险较高。 5-LO在脑细胞中表达并且可以参与神经病理过程。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
ML355结构式

ML355

ML355是一高效、选择性12-LOX抑制剂,IC50值为0.34uM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。

  • CAS号:1532593-30-8
  • 分子式:C21H19N3O4S2
  • 分子量:441.523
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:654.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:349.6±34.3 °C
RWJ 63556结构式

RWJ 63556

RWJ 63556 是一种可口服的 COX-2 selective/5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎活性。

  • CAS号:190967-35-2
  • 分子式:C11H10FNO3S2
  • 分子量:287.330
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:403.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:197.8±31.5 °C
ICI 211965结构式

ICI 211965

ICI 211965 是一个有选择性且口服有效的 5-脂氧合酶 (5-LPO) 抑制剂。

  • CAS号:129424-08-4
  • 分子式:C24H23NO2S
  • 分子量:389.51000
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.19g/cm3
  • 沸点:544.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:282.9ºC
条叶蓟素结构式

条叶蓟素

Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。

  • CAS号:34334-69-5
  • 分子式:C17H14O7
  • 分子量:330.289
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:616.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:280-281.5℃ (methanol )
  • 闪点:230.8±25.0 °C
异紫花前胡内酯结构式

异紫花前胡内酯

S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素,具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。

  • CAS号:13849-08-6
  • 分子式:C14H14O4
  • 分子量:246.259
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:434.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:189-191℃
  • 闪点:168.0±22.2 °C
CMI977结构式

CMI977

CMI977 是一种有效的 5-Lipoxygenase (5-LO) 抑制剂。

  • CAS号:175212-04-1
  • 分子式:C16H19FN2O4
  • 分子量:322.33
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:233.6±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:95.0±22.6 °C
布那司特结构式

布那司特

U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。

  • CAS号:99107-52-5
  • 分子式:C17H20O3
  • 分子量:272.33900
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.084g/cm3
  • 沸点:413ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:175.3ºC
马洛替酯结构式

马洛替酯

Malotilate可作用于肝细胞,促进其RNA合成,激活核糖体,提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化,还能抑制肝内4-羟基脯氨酸量的增加。

  • CAS号:59937-28-9
  • 分子式:C12H16O4S2
  • 分子量:288.383
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:321.5±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:138.7±15.9 °C
LY 178002结构式

LY 178002

LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。

  • CAS号:107889-32-7
  • 分子式:C18H25NO2S
  • 分子量:319.46200
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.139g/cm3
  • 沸点:489.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:250.1ºC
5,4 '-二羟基黄酮结构式

5,4 '-二羟基黄酮

4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase 的抑制剂,其对大豆 LOX-1 的 Ki 值为102.6 μM,对酵母 α-glucosidase 的 IC50 值为 66 μM。

  • CAS号:6665-67-4
  • 分子式:C15H10O4
  • 分子量:254.238
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:239-240ºC
  • 闪点:190.0±22.2 °C
多西苯醌结构式

多西苯醌

Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

  • CAS号:80809-81-0
  • 分子式:C21H26O3
  • 分子量:326.42900
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
COX/5-LO-IN-1结构式

COX/5-LO-IN-1

COX/5-LO-IN-1 是 cylooxygenase 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,用于炎症性和过敏性疾病的研究。

  • CAS号:154355-75-6
  • 分子式:C16H15FN2O2S
  • 分子量:318.371
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
依那扎群结构式

依那扎群

Enazadrem 是有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,具有抗炎功效。

  • CAS号:107361-33-1
  • 分子式:C18H25N3O
  • 分子量:299.41100
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.11g/cm3
  • 沸点:492.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:251.5ºC
AZD 4407结构式

AZD 4407

AZD 4407 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。

  • CAS号:166882-70-8
  • 分子式:C19H21NO3S2
  • 分子量:375.50500
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
A-69412结构式

A-69412

A-69412 是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。

  • CAS号:123606-23-5
  • 分子式:C7H10N2O3
  • 分子量:170.16600
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.33g/cm3
  • 沸点:325.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:150.5ºC
靛玉红-3’-单肟结构式

靛玉红-3’-单肟

Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。

  • CAS号:160807-49-8
  • 分子式:C16H11N3O2
  • 分子量:277.277
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:532.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:275.7±30.1 °C
LP117结构式

LP117

LP117 是一种新型且有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产品合成抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。

  • CAS号:1056468-55-3
  • 分子式:C21H23ClN4O2S
  • 分子量:430.95
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
氯萘帕林结构式

氯萘帕林

RS4317 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

  • CAS号:91431-42-4
  • 分子式:C16H15ClO6
  • 分子量:338.74000
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.309g/cm3
  • 沸点:424.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:159.3ºC
去甲二氢愈创木酸结构式

去甲二氢愈创木酸

Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8±3 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。

  • CAS号:500-38-9
  • 分子式:C18H22O4
  • 分子量:302.365
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:526.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:184-189ºC
  • 闪点:247.8±23.3 °C
S-2474结构式

S-2474

S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎药。

  • CAS号:158089-95-3
  • 分子式:C20H31NO3S
  • 分子量:365.53000
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
PGS-IN-1结构式

PGS-IN-1

PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM;也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。

  • CAS号:102271-49-8
  • 分子式:C19H26O3
  • 分子量:302.40800
  • 类别:PGE合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
5-脂氧合酶合1结构式

5-脂氧合酶合1

5-Lipoxygenase-In-1 是5-脂氧合酶抑制剂,来自专利EP 331232 A2,table 4,化合物实例4.10。

  • CAS号:125235-15-6
  • 分子式:C23H28N4O2S
  • 分子量:424.56
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
咖啡酸结构式

咖啡酸

Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。

  • CAS号:331-39-5
  • 分子式:C9H8O4
  • 分子量:180.157
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:416.8±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:211-213 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:220.0±22.4 °C
齐留通结构式

齐留通

Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。

  • CAS号:111406-87-2
  • 分子式:C11H12N2O2S
  • 分子量:236.290
  • 类别:炎症/免疫
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:449.4±47.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:157-158°C
  • 闪点:225.6±29.3 °C
U型73122结构式

U型73122

U-73122 是有效的 磷脂酶C (phospholipase C),磷脂酶A2 (phospholipase A2) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂。

  • CAS号:112648-68-7
  • 分子式:C29H40N2O3
  • 分子量:464.639
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:617.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327.0±31.5 °C
CMI-392结构式

CMI-392

CMI-392是一种双重 5-lipoxygenese 抑制剂和血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,IC50 值分别为100和10 nM。

  • CAS号:205654-37-1
  • 分子式:C31H37ClN2O8S
  • 分子量:633.15
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
齐留通钠结构式

齐留通钠

Zileuton sodium 是一种有效的,选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎的作用。

  • CAS号:118569-21-4
  • 分子式:C11H11N2NaO2S
  • 分子量:258.27200
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6