2349374-37-2

• 常用中文名：15-LOX-1 inhibitor 1
• 常用英文名：15-LOX-1 inhibitor 1
• CAS号：2349374-37-2
• 分子式：C₂₂H₂₁ClN₂O₄
• 分子量：412.866
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 5脂氧合酶
• 发布时间：2021-08-11 18:38:00
• 更新时间：2024-01-09 19:26:17
• 15-LOX-1抑制剂1是15-LOX-1(15-脂氧合酶-1)的有效抑制剂,IC50值为0.19μM。15-LOX-1抑制剂1保护巨噬细胞免受脂多糖诱导的细胞毒性。15-LOX-1抑制剂1抑制NO生成和脂质过氧化[1]。

名称

• 英文名: 9c(i472)
• 英文别名: Ethyl 6-chloro-3-{(1E)-3-[(2-methoxybenzyl)amino]-3-oxo-1-propen-1-yl}-1H-indole-2-carboxylate; 9c(i472); 1H-Indole-2-carboxylic acid, 6-chloro-3-[(1E)-3-[[(2-methoxyphenyl)methyl]amino]-3-oxo-1-propen-1-yl]-, ethyl ester

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 683.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₁ClN₂O₄
• 分子量: 412.866
• 闪点: 367.2±31.5 °C
• 精确质量: 412.118988
• LogP: 4.74
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.648

生物活性

• 描述: 15-LOX-1抑制剂1是15-LOX-1(15-脂氧合酶-1)的有效抑制剂,IC50值为0.19μM。15-LOX-1抑制剂1保护巨噬细胞免受脂多糖诱导的细胞毒性。15-LOX-1抑制剂1抑制NO生成和脂质过氧化[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
• 靶点:

  15-LOX-1:0.19 μM (IC50)

• 体外研究: 15-LOX-1抑制剂1(化合物9c)(0-5 μM；24小时)保护RAW 264.7巨噬细胞免受LPS诱导的细胞死亡,并显示出更强的剂量依赖性效应,在5μM浓度下存活率增加20%[1]。细胞活力测定[1]细胞系：原始264.7巨噬细胞浓度：0,0.2,1,5 μM 15-LOX-1抑制剂1和脂多糖(100μg/mL)孵育时间：24小时结果：在5μM时表现出更强的剂量依赖性效应,活力增加20%。
• 参考文献:

  [1]. Guo H, et al. Novel 15-Lipoxygenase-1 Inhibitor Protects Macrophages from Lipopolysaccharide-Induced Cytotoxicity. J Med Chem. 2019;62(9):4624-4637.