LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。
Suprofen-d3(TN-762-d3)是氘标记的Suprofen。舒洛芬(TN-762)是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
DL-蛋氨酸-d1是氘标记的DL-蛋氨酸。DL-蛋氨酸是一种具有氧化应激防御作用的含硫必需氨基酸。DL-蛋氨酸可用于动物天然饲料。DL-蛋氨酸还能杀死马铃薯植株上的喙突线虫[1][2][3]。
BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。
Brazikumab(AMG 139)是一种人IgG2单克隆抗体,选择性结合IL-23的p19亚基,人IL-23的KD为0.138nM。Brazikumab可用于克罗恩病的研究[1]。
Briquilimab(JSP-191)是一种无毒的人源化单克隆抗体,靶向CD117(c-Kit)以耗尽造血干细胞(HSC)。Briquilimab具有清除宿主骨髓生态位空间的安全性,以使足够的供体HSC植入和免疫重建成为严重联合免疫缺陷(SCID)的主要方法[1]。
Undecylprodigiosin 是一种细胞毒性免疫抑制剂。
EA-230是一种合成的寡肽,最初来源于β-人绒毛膜促性腺激素(β-hCG)裂解物。EA-230具有抗炎作用,可用于败血症研究[1]。
Lepzacitinib是一种针对JAK1/3的Janus激酶抑制剂。乐扎西替尼具有抗炎作用,可抑制特应性皮炎和其他皮肤病[1]。
Iguratimod 是一种抗风湿剂,能够有效地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL),而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂,IC50 值为 6.81 μM。
双脱甲氧基cucurmin(p,p’-二羟基二氰胺基甲烷)是一种姜黄素,具有抗氧化和抗炎活性[1][2]。
IBS008738是一种有效的TAZ激活剂。IBS008738稳定TAZ,增加未磷酸化TAZ水平,增强MyoD与肌生成素启动子的关联,上调MyoD依赖性基因转录,并在C2C12细胞中与肌生长抑制素竞争。IBS008738增强C2C12细胞的肌生成,并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复[1][2]。
sRANKL-IN-3(化合物S3-15)是一种有效、口服活性和选择性可溶性RANKL(sRANKL)抑制剂,IC50为0.19μM。sRANKL-IN-3可以靶向抑制可溶性RANK-RANKL相互作用。sRANKL-IN-3可用于骨质疏松症的研究[1]。
WWL123是一种氨基甲酸酯基化合物,是一种强效和选择性的ABHD6抑制剂。WWL123可用于炎症、代谢紊乱(肥胖和II型糖尿病)和癫痫的研究[1]。
COX-2/5-LOX-IN-1(化合物3a)是一种有效的COX-2/5-LOX双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1的镇痛和抗炎活性超过塞来昔布和吲哚美辛。COX-2/5-LOX-IN-1显示出较强的COX-1、COX-2和5-LOX抑制活性,IC50分别为12.13、0.4和4.96μM【1】。
扑尔敏-d4(马来酸)是氘标记的扑尔敏(马来酸)。
ML355是一高效、选择性12-LOX抑制剂,IC50值为0.34uM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。
α-Glucosidase-IN-37 (Compound 11) 中等抑制 LPS 诱导的 NO 产生,在巨噬细胞中 IC50 值为 23.7 μM。α-Glucosidase-IN-37 对 α-Glucosidase 具有较弱的抑制活性。
Pentosan Polysulfate是一种半合成药物,用于治疗包括血栓和间质性膀胱炎在内的多种症状。
Cleomiscosin A是一种香豆素类木质素,来自澳洲坚果的分支。Cleomiscosin A对小鼠腹腔巨噬细胞分泌TNF-α具有活性[1][2]。
MGL-IN-1是一种高效、选择性的不可逆MGL(β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1在体内MS模型中缓解症状,在体内急性炎性疼痛模型中显示镇痛作用。MGL-IN-1显示出较高的膜渗透性和脑渗透性[1]。
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
RWJ 63556 是一种可口服的 COX-2 selective/5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎活性。
CXCR4调制器-2(化合物Z7R)是一种高效CXCR4调制器,IC50值为1.25 nM。CXCR4调节剂-2在小鼠血清中具有可接受的稳定性(t1/2=77.1分钟),在小鼠水肿模型中具有抗炎活性[1]。
GW627368(GW627368X)是前列腺素受体EP4高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体有亲和力。
Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。
Decursinol 可从Angelica gigas 根部分离得到,是具有口服活性的抗伤害药物。Decursinol 具有抗肿瘤和抗转移活性。