Toll样受体(TLR)

Toll样受体（TLRs）是一类在先天免疫系统中起关键作用的蛋白质。它们是单一的，跨膜的，非催化性受体，通常在前体细胞如巨噬细胞和树突细胞中表达，其识别源自微生物的结构上保守的分子。一旦这些微生物突破了诸如皮肤或肠道粘膜等物理屏障，它们就会被TLR识别，这会激活免疫细胞反应。 TLR包括TLR1，TLR2，TLR3，TLR4，TLR5，TLR6，TLR7，TLR8，TLR9，TLR10，TLR11，TLR12和TLR13。 Toll样受体（TLRs）通过感知微生物在入侵病原体的早期先天免疫反应中发挥关键作用，并参与感知内源性危险信号。 TLR是进化上保守的受体，是果蝇Toll蛋白的同源物，被发现对防御微生物感染很重要。 TLR识别高度保守的结构基序，称为病原体相关微生物模式（PAMP），其仅由微生物病原体表达。

聚胞苷酸

聚肌苷聚胞苷酸(Poly(I:C))是一种合成的双链RNA(dsRNA),是一种Toll样受体3(TLR3)激动剂。聚肌苷聚胞苷酸存在于一些病毒中,因此通常用于模拟细胞外dsRNA的作用。

• CAS号：24939-03-5
• 分子式：C₁₉H₂₇N₇O₁₆P₂
• 分子量：671.403
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：851.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥卡宁

Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。

• CAS号：484-76-4
• 分子式：C₁₅H₁₂O₆
• 分子量：288.25
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.584g/cm3
• 沸点：638ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：353.7ºC

3M-011

一种有效的TLR7/8激动剂和细胞因子诱导剂；刺激大鼠外周血单核细胞中的I型干扰素(IFN)和其他细胞因子如TNF-α,IL-12和IFN-γ；诱导IL-12和COX-2表达来自HIV+和HIV-个体的mDC,并抑制鼻腔中H3N2流感病毒的复制；增强NK细胞毒性,并在scid/B6小鼠和scid/NOD小鼠中显示出抗肿瘤作用。

• CAS号：642473-62-9
• 分子式：C₁₈H₂₅N₅O₃S
• 分子量：391.488
• 类别：流感病毒

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：624.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331.6±34.3 °C

MD2-IN-1

MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂,对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。

• CAS号：111797-22-9
• 分子式：C₂₀H₂₂O₆
• 分子量：358.39
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SM-276001

SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。

• CAS号：473930-22-2
• 分子式：C₁₆H₂₁N₇O
• 分子量：327.38
• 类别：IFNAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN 2336

ODN 2336是一种a类CpG ODN(寡核苷酸),是一种有效的TLR9激动剂。ODN 2336诱导IFN-α的产生。ODN 2336上调IP-10 mRNA和IL-18 mRNA的表达。ODN 2336可用作疫苗佐剂[1][2][3]。

• CAS号：332956-64-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

洛索立宾

Loxoribine (7-Allyl-8-oxoguanosine) 是一种鸟苷类似物,具有抗病毒和抗肿瘤活性。Loxoribine 是一种口服生物可利用、选择性的 TLR7 激动剂。

• CAS号：121288-39-9
• 分子式：C₁₃H₁₇N₅O₆
• 分子量：339.30400
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.92g/cm3
• 沸点：591.8ºC at 760mmHg
• 熔点：227-230ºC(lit.)
• 闪点：311.7ºC

原花青素B1

Procyanidin B1 是一种多酚类黄酮物质,存在于常见的水果中,能够与 TLR4/MD-2 复合体结合,具有抗炎活性。

• CAS号：20315-25-7
• 分子式：C₃₀H₂₆O₁₂
• 分子量：578.520
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：955.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：231～232℃
• 闪点：531.6±34.3 °C

Poseltinib

Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。

• CAS号：1353552-97-2
• 分子式：C₂₆H₂₆N₆O₃
• 分子量：470.52
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Selgantolimod

Selgantolimod(GS-9688；GS9688)是一种新型toll样受体TLR8调节剂,用于治疗HIV感染。

• CAS号：2004677-13-6
• 分子式：C₁₄H₂₀FN₅O
• 分子量：293.346
• 类别：HBV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mumefural

Mumefural是梅子加工果实的一种生物活性成分。Mumefural抑制血小板聚集。Mumefural显示出抗血栓作用,并改善认知障碍[1][2]。

• CAS号：222973-44-6
• 分子式：C₁₂H₁₂O₉
• 分子量：300.22
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN M326

ODN M326(CpG ODN M36)是一种有效的TLR9激动剂。ODN M326诱导TNF的产生。ODN M326可用作疫苗佐剂[1]。

• CAS号：557124-74-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pam2CSK4

Pam2CSK4,一种脂肽,是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。Pam2CSK4 促进血小板聚集,并以 TLR2/NF-κB/BTK 依赖性方式增加血小板对胶原蛋白包被表面的粘附。Pam2CSK4 还可激活小鼠巨噬细胞中的 iNOS 表达和 NO 产生。

• CAS号：868247-72-7
• 分子式：C₆₅H₁₂₆N₁₀O₁₂S
• 分子量：1271.82
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：1302.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：741.7±34.3 °C

聚肌苷酸

聚肌苷酸是一种单链同核酸,是Toll样受体3(TLR3)激动剂。聚肌苷酸通过TLR3和TRIF增强细胞免疫反应。聚肌苷酸在免疫调节中具有潜在的应用[1]。

• CAS号：30918-54-8
• 分子式：C₁₀H₁₃N₄O₈P
• 分子量：348.206
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：2.4±0.1 g/cm3
• 沸点：905.4±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：501.4±37.1 °C

Toll样受体调节剂

Toll-like receptor modulator 是一种 TLR7/8 调节剂,能够调节免疫功能。

• CAS号：926927-42-6
• 分子式：C₁₅H₁₃F₅N₂O₂
• 分子量：348.26800
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.41 g/cm3
• 沸点：403ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR9-IN-1

TLR9-IN-1是一种有效且选择性的TLR9抑制剂,其对人类TLR9的IC50值为7nM。TLR9-IN-1可用于研究与不良免疫反应相关的疾病[1]。

• CAS号：2226366-86-3
• 分子式：C₂₃H₃₁N₇O
• 分子量：421.54
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

咪喹莫特

Imiquimod是免疫应答调节剂和 toll样受体7激动剂。

• CAS号：99011-02-6
• 分子式：C₁₄H₁₆N₄
• 分子量：240.304
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：456.7±48.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：292-294°C
• 闪点：230.0±29.6 °C

Cobitolimod sodium

Cobitolimod sodium 是 TLR-9 的 DNA 寡核酸激动剂,具有抗炎活性。Cobitolimod sodium 可抑制 Th17 细胞并诱导抗炎 FoxP3 和 IL-10 表达,抑制 IL-17 信号通路。

• CAS号：1527479-55-5
• 分子式：C₁₈₅H₂₁₅N₇₃O₁₀₅P₁₈S₆Na₁₈
• 分子量：6320.80
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR7 agonist 14

TLR7 agonist 14 (compound 17b) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 14 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。

• CAS号：2832199-45-6
• 分子式：C₂₉H₃₆N₆O₃
• 分子量：516.63
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瓜子金皂苷己

Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。

• CAS号：882664-74-6
• 分子式：C₅₃H₈₆O₂₃
• 分子量：1091.236
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷西莫特

Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 诱导细胞因子如TNF-α,IL-6和IFN-α的上调。

• CAS号：144875-48-9
• 分子式：C₁₇H₂₂N₄O₂
• 分子量：314.382
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：553.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：193 °C
• 闪点：288.6±30.1 °C

TLR4-IN-C34

TLR4-IN-C34 是具有口服活性的 TLR4 抑制剂,可改善内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型的全身炎症。

• CAS号：40592-88-9
• 分子式：C₁₇H₂₇NO₉
• 分子量：389.398
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：519.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：268.2±30.1 °C

TLR7 agonist 5

TLR7激动剂5(化合物IIb-11)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。

• CAS号：2380231-67-2
• 分子式：C₂₈H₃₀N₆O₂
• 分子量：482.58
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

M62812

M62812是一种toll样受体4(TLR4)信号传导抑制剂。M62812可抑制内皮细胞和白细胞的活化,防止小鼠感染性休克致死。M62812可以减少LPS诱导的凝血和炎症反应。M62812可用于败血症的研究[1]。

• CAS号：613263-00-6
• 分子式：C₁₃H₁₃Cl₂N₃OS
• 分子量：330.23
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ODN 21158

ODN 21158是一种有效的G修饰的TLR3和TLR9抑制剂。ODN 21158显示无细胞毒性。ODN 21158以剂量依赖性方式抑制IFN-α分泌[1]。

• CAS号：1964506-31-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DSR-6434

DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。

• CAS号：1059070-10-8
• 分子式：C₁₉H₂₈N₈O₂
• 分子量：400.478
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TLR7 agonist 16

TLR7 agonist 16 (compound 16d) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 16 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。

• CAS号：2832199-56-9
• 分子式：C₂₅H₂₉N₅O₂
• 分子量：431.53
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

双链聚肌胞钠盐

Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡。

• CAS号：42424-50-0
• 分子式：C₁₉H₂₇N₇NaO₁₆P₂
• 分子量：694.4
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CpG ODN 10101

CpG ODN 10101是一种合成寡脱氧核苷酸(ODN),是toll样受体9(TLR9)激动剂。当与HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2)联合使用时,CpG ODN 10101是体外细胞因子/趋化因子表达的有效诱导剂。CpG ODN 10101诱导树突状细胞(DC)分泌IFN-并刺激B细胞。

• CAS号：1234402-77-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：HCV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Guignardone L

桂冠酮L是从内生真菌芒果桂冠中分离出来的代谢物,具有toll样受体3调节活性[1]。

• CAS号：1821386-10-0
• 分子式：C₁₇H₂₄O₄
• 分子量：292.37
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A