RIP激酶

受体相互作用蛋白2（RIP2）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，是NOD1和NOD2的衔接分子，已知该受体的遗传变异与儿童过敏性哮喘的严重程度有关。受体相互作用蛋白激酶2（RIPK2）对NOD介导的NF-κB活化和细胞因子产生至关重要。 WEHI-345，一种选择性RIPK2激酶抑制剂，可延迟NOD参与下游的RIPK2泛素化和NF-κB活化。受体相互作用蛋白激酶3（RIPK3）是坏死性凋亡的细胞溶质主要调节因子。 RIPK3在N-末端具有活性丝氨酸/苏氨酸激酶结构域，并且在C-末端具有称为RIP同型互作基序（RHIM）的独特蛋白质 - 蛋白质相互作用结构域。激酶活性和RHIM对于坏死性凋亡都是必不可少的。 RIPK3与其他含RHIM的蛋白质相互作用，例如RIPK1，含有Toll /白细胞介素-1（IL-1）受体结构域的衔接蛋白诱导干扰素β（TRIF）或干扰素调节因子（DAI）的DNA依赖性激活剂。 RIPK3通过其激酶结构域和RHIM诱导坏死性凋亡，一种受调节的坏死。

NEC-4

Nec-4, 一个三环衍生物，是受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的一个有效抑制剂，其 IC50 值为 2.6 μM，Ki 值为 0.46 μM。

• CAS号：1041644-43-2
• 分子式：C₁₅H₁₃ClFN₃O
• 分子量：305.73
• 类别：RIP激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK2982772

GSK2982772是有效，ATP竞争型的RIP1抑制剂，IC50值为16 nM。

• CAS号：1622848-92-3
• 分子式：C₂₀H₁₉N₅O₃
• 分子量：377.397
• 类别：RIP激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK'872

GSK'872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。

• CAS号：1346546-69-7
• 分子式：C₁₉H₁₇N₃O₂S₂
• 分子量：383.487
• 类别：RIP激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：625.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：332.2±31.5 °C

GSK963

GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶的抑制剂，其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。

• CAS号：2049868-46-2
• 分子式：C₁₄H₁₈N₂O
• 分子量：230.31
• 类别：其他

• 密度：1.06±0.1 g/cm3
• 沸点：342.8±45.0 °C
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK583

GSK583 是一种高效，高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。

• CAS号：1346547-00-9
• 分子式：C₂₀H₁₉FN₄O₂S
• 分子量：398.454
• 类别：RIP激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：652.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：348.7±31.5 °C

GSK'481

GSK'481能够在HEK293T细胞中抑制RIP1 WT S166的磷酸化。

• CAS号：1622849-58-4
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₄
• 分子量：377.393
• 类别：RIP激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：677.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：363.2±31.5 °C

HS-1371

HS-1371是高效，ATP-competitive的 RIP3 抑制剂，IC50 为 20.8 nM。

• CAS号：2158197-70-5
• 分子式：C₂₄H₂₄N₄O
• 分子量：384.47
• 类别：RIP激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RIP2激酶抑制剂1

RIP2 kinase inhibitor 1 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。

• CAS号：1423186-80-4
• 分子式：C₂₁H₂₂N₄O₄S₂
• 分子量：458.554
• 类别：RIP激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：719.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：389.2±32.9 °C

RIP2激酶抑制剂2

RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。

• CAS号：1581270-11-2
• 分子式：C₂₁H₂₈N₄O₄S
• 分子量：432.536
• 类别：RIP激酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：670.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：359.0±31.5 °C

RIPA-56

RIPA-56是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白1 (RIP1) 抑制剂， 其中IC50值为13nM。

• CAS号：1956370-21-0
• 分子式：C₁₃H₁₉NO₂
• 分子量：221.30
• 类别：RIP激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WEHI-345

WEHI-345是一种有效的选择性RIPK2, IC50为0.13 μM。

• CAS号：1354825-58-3
• 分子式：C₂₂H₂₃N₇O
• 分子量：401.464
• 类别：RIP激酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：709.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：382.6±32.9 °C

Necrostatin-1

Necrostatin-1是一种有效，选择性和可渗透细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在Jurkat细胞中的 EC50 为490 nM。它通过抑制坏死性凋亡途径中的死亡域受体激酶RIP (RIP1) 起作用。

• CAS号：4311-88-0
• 分子式：C₁₃H₁₃N₃OS
• 分子量：259.327
• 类别：RIP激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：441.9±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：151ºC
• 闪点：221.1±26.5 °C