胰岛素受体

胰岛素受体（IR）是一种由胰岛素，IGF-I，IGF-II激活的跨膜受体，属于大类酪氨酸激酶受体。代谢地，胰岛素受体在葡萄糖稳态的调节中起关键作用，葡萄糖稳态是在退化条件下可导致包括糖尿病和癌症在内的一系列临床表现的功能过程。生物化学上，胰岛素受体由单个基因INSR编码，转录期间的交替剪接导致IR-A或IR-B同种型。任一同种型的下游翻译后事件导致蛋白水解切割的α和β亚基的形成，其在组合时最终能够同源或异源二聚化以产生≈320kDa二硫键连接的跨膜胰岛素受体。

Insulin peglispro

聚乙二醇胰岛素(BIL)是一种基础胰岛素,具有平坦、延长的活性曲线。与常规胰岛素相比,聚乙二醇胰岛素可以更好地控制血糖[1]。

• CAS号：1200440-65-8
• 分子式：C₃₇₀H₅₆₆N₁₀₄O₁₁₀S₄
• 分子量：8359.32
• 类别：胰岛素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MSDC-0602K

MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。

• CAS号：1314533-27-1
• 分子式：C₁₉H₁₆KNO₅S
• 分子量：409.50
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

胰岛素,来源于猪胰腺

胰岛素(猪)是一种用于糖尿病研究的猪源性胰岛素[1]。

• CAS号：12584-58-6
• 分子式：C₂₅₆H₃₈₁N₆₅O₇₆S₆
• 分子量：5800 (Approximately)
• 类别：胰岛素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HNMPA

HNMPA是一种膜不透性胰岛素受体酪氨酸激酶抑制剂。HNMPA抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA对蛋白激酶C或环腺苷酸依赖的蛋白激酶活性没有影响[1][2]

• CAS号：132541-52-7
• 分子式：C₁₁H₁₁O₄P
• 分子量：238.17600
• 类别：胰岛素受体

• 密度：1.514g/cm3
• 沸点：527.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：272.6ºC

山奈苷

Kaempferitrin 是一种天然黄酮苷类化合物,具有镇痛、消炎、抗糖尿病、抗肿瘤和化疗的作用,同时可激活胰岛素 (insulin) 信号传导.

• CAS号：482-38-2
• 分子式：C₂₇H₃₀O₁₄
• 分子量：578.519
• 类别：胰岛素受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：908.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：302.8±27.8 °C

2-[[2-[[1-[(二甲基氨基)乙酰基]-5-(甲氧基)-2,3-二氢-1H-吲哚-6-基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]氨基]-6-氟-N-甲基苯甲酰胺

GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。

• CAS号：1116235-97-2
• 分子式：C₂₇H₂₉FN₈O₃
• 分子量：532.569
• 类别：ALK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30), porcine

胃抑制多肽(1-30),猪缺乏天然胃抑制肽(GIP)的C端12个氨基酸残基,通过增强胰岛素和生长抑素的释放表现出生物活性[1]。

• CAS号：134875-67-5
• 分子式：C₁₆₂H₂₄₄N₄₀O₄₈S
• 分子量：3551.97
• 类别：胰岛素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human)

乙酰胃抑制肽(人)是一种脂肪酸衍生的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽类似物,具有改善的抗高血糖和促胰岛素特性。乙酰胃抑制肽(人)可用于糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖症的研究[1][2][3]。

• CAS号：299898-33-2
• 分子式：C₂₂₈H₃₄₀N₆₀O₆₇S
• 分子量：5025.60
• 类别：胰岛素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ceritinib D7

Ceritinib D7 (LDK378 D7) 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。

• CAS号：1632484-77-5
• 分子式：C₂₈H₂₉D₇ClN₅O₃S
• 分子量：565.18
• 类别：ALK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DA-JC4

DA-JC4是一种双重GLP-1/GIP受体激动剂,可用于神经疾病和胰岛素信号通路的研究[1][2][3]。

• CAS号：2315504-40-4
• 分子式：C₂₂₅H₃₄₆N₅₆O₆₅
• 分子量：4875.49
• 类别：胰岛素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aganirsen

Aganirsen是一种25聚体DNA反义寡核苷酸,可抑制胰岛素受体底物-1(IRS-1)的表达。

• CAS号：1146887-67-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：胰岛素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

门冬胰岛素

门冬氨酸胰岛素(B28Asp)是一种快速作用的人胰岛素类似物。皮下注射后,门冬氨酸胰岛素比普通人胰岛素吸收更快。门冬胰岛素可用于研究糖尿病[1]。

• CAS号：116094-23-6
• 分子式：C₂₅₆H₃₈₇N₆₅O₇₉S₆
• 分子量：
• 类别：胰岛素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

双盐酸盐色瑞替尼

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。

• CAS号：1380575-43-8
• 分子式：C₂₈H₃₈Cl₃N₅O₃S
• 分子量：631.057
• 类别：ALK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

色瑞替尼

Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。

• CAS号：1032900-25-6
• 分子式：C₂₈H₃₆ClN₅O₃S
• 分子量：558.135
• 类别：ALK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：720.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：389.6±35.7 °C

胰岛素水平调节剂

Insulin levels modulator 可用于治疗糖尿病。

• CAS号：1019254-94-4
• 分子式：C₂₁H₂₃N₇OS
• 分子量：421.52
• 类别：胰岛素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SU4984

SU4984是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)的IC50为10-20μM。SU4984还抑制血小板衍生生长因子受体和胰岛素受体。SU4984可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：186610-89-9
• 分子式：C₂₀H₁₉N₃O₂
• 分子量：333.38400
• 类别：FGFR

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：649.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：346.4ºC

米格列酮(MSDC-0160)

MSDC 0160是一种胰岛素增敏剂,同时也调节线粒体丙酮酸载体(MPC),后者控制细胞代谢,从而影响mTOR的活化。

• CAS号：146062-49-9
• 分子式：C₁₉H₁₈N₂O₄S
• 分子量：370.422
• 类别：胰岛素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：623.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331.1±31.5 °C

猪肠抑胃肽

胃抑制肽,猪是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,是一种42个氨基酸的肠道激素,对脂肪和葡萄糖代谢有影响[1]。

• CAS号：11063-17-5
• 分子式：C₅H₁₀O₁₀P₂
• 分子量：292.074
• 类别：胰岛素受体

• 密度：2.1±0.1 g/cm3
• 沸点：637.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：339.6±34.3 °C

Linsitinib

Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。

• CAS号：867160-71-2
• 分子式：C₂₆H₂₃N₅O
• 分子量：421.494
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伐那福司 Α

Valanafusp alfa(AGT-181)是一种针对人胰岛素受体(HIR)和人伊杜糖苷酶(IDUA)的嵌合单克隆抗体的脑穿透重组融合蛋白。Valanafusp alfa可用于I型粘多糖病(MPS I)的研究[1]。

• CAS号：1815583-32-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：胰岛素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GIP (1-30) amide, porcine

GIP (1-30) amide, porcine 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂,与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。

• CAS号：134846-93-8
• 分子式：C₁₆₂H₂₄₅N₄₁O₄₇S
• 分子量：3550.990
• 类别：胰岛素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Demethylasterriquinone B1

去甲基菊醌B1是一种选择性胰岛素受体激活剂。去甲基菊醌B1刺激IRβ亚基的酪氨酸磷酸化,以及PIK3和AKT的激活[1]。

• CAS号：78860-34-1
• 分子式：C₃₂H₃₀N₂O₄
• 分子量：506.59200
• 类别：AKT

• 密度：1.335g/cm3
• 沸点：780.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：425.6ºC

山梨糖

D-(+)-山梨糖,一种D-山梨糖的活性对映体,可抑制二糖酶活性,并对大鼠餐后血糖和胰岛素水平具有抑制作用。D-山梨糖作为甜味剂可能有助于预防生活方式相关疾病,如2型糖尿病[1]。

• CAS号：3615-56-3
• 分子式：C₆H₁₂O₆
• 分子量：180.156
• 类别：胰岛素受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：551.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：163-165ºC
• 闪点：301.5±26.6 °C

NT219

NT219是胰岛素受体底物1/2(IRS1/2)和STAT3的有效双重抑制剂。IRS1/2和STAT3是由多种癌基因调节的主要信号连接。NT219影响IRS1/2降解并抑制STAT3磷酸化。NT219具有研究癌症疾病的潜力[1]。

• CAS号：1198078-60-2
• 分子式：C₁₆H₁₄BrNO₅S
• 分子量：412.26
• 类别：STAT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

胰岛素

Insulin cattle 是牛胰脏中胰岛 B-细胞所分泌的一种调节糖代谢的蛋白质激素,是一种多肽。

• CAS号：11070-73-8
• 分子式：C₂₅₄H₃₇₇N₆₅O₇₅S₆
• 分子量：5733.49
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS 754807

BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM；同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,其IC50 值分别为 6,44,7,4,9和 25 nM。

• CAS号：1001350-96-4
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₉O
• 分子量：461.495
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

野漆树苷

Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。

• CAS号：17306-46-6
• 分子式：C₂₇H₃₀O₁₄
• 分子量：578.519
• 类别：p38 MAPK

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：916.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：305.4±27.8 °C

2-(2-乙基-2,3-二氢-2-苯并呋喃基)-1H-咪唑

KU14R是胰岛素受体拮抗剂,能选择性阻断由咪唑啉引起的胰岛素分泌。

• CAS号：189224-48-4
• 分子式：C₁₃H₁₄N₂O
• 分子量：214.263
• 类别：胰岛素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：428.1±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：137-139ºC
• 闪点：154.4±15.9 °C

CMX-2043

CMX-2043是α-硫辛酸(HY-N0492)的新类似物。CMX-2043在抗氧化作用、激活胰岛素受体激酶、可溶性酪氨酸激酶和Akt磷酸化方面有效。CMX-2043在大鼠模型中显示出对缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用[1][2]。

• CAS号：910627-26-8
• 分子式：C₁₆H₂₆N₂O₆S₂
• 分子量：406.52
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯化芍药素-3-O-葡萄糖苷

芍药苷3-O-糖苷氯化物是一种花青素,起到胰岛素分泌促进剂的作用。芍药苷3-O-葡萄糖苷氯化物可增加HepG2细胞的葡萄糖摄取。芍药苷3-O-葡糖苷氯化物有可能用于2型糖尿病共病研究[1]。

• CAS号：6906-39-4
• 分子式：C₂₂H₂₃ClO₁₁
• 分子量：498.86
• 类别：胰岛素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A