胰岛素受体(IR)是一种由胰岛素,IGF-I,IGF-II激活的跨膜受体,属于大类酪氨酸激酶受体。代谢地,胰岛素受体在葡萄糖稳态的调节中起关键作用,葡萄糖稳态是在退化条件下可导致包括糖尿病和癌症在内的一系列临床表现的功能过程。生物化学上,胰岛素受体由单个基因INSR编码,转录期间的交替剪接导致IR-A或IR-B同种型。任一同种型的下游翻译后事件导致蛋白水解切割的α和β亚基的形成,其在组合时最终能够同源或异源二聚化以产生≈320kDa二硫键连接的跨膜胰岛素受体。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

MSDC-0602K

MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。

  • CAS号:1314533-27-1
  • 分子式:C19H16KNO5S
  • 分子量:409.50
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human)

乙酰胃抑制肽(人)是一种脂肪酸衍生的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽类似物,具有改善的抗高血糖和促胰岛素特性。乙酰胃抑制肽(人)可用于糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖症的研究[1][2][3]。

  • CAS号:299898-33-2
  • 分子式:C228H340N60O67S
  • 分子量:5025.60
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

米格列酮(MSDC-0160)

MSDC 0160是一种胰岛素增敏剂,同时也调节线粒体丙酮酸载体(MPC),后者控制细胞代谢,从而影响mTOR的活化。

  • CAS号:146062-49-9
  • 分子式:C19H18N2O4S
  • 分子量:370.422
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:623.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:331.1±31.5 °C

山梨糖

D-(+)-山梨糖,一种D-山梨糖的活性对映体,可抑制二糖酶活性,并对大鼠餐后血糖和胰岛素水平具有抑制作用。D-山梨糖作为甜味剂可能有助于预防生活方式相关疾病,如2型糖尿病[1]。

  • CAS号:3615-56-3
  • 分子式:C6H12O6
  • 分子量:180.156
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:551.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:163-165ºC
  • 闪点:301.5±26.6 °C

2-(2-乙基-2,3-二氢-2-苯并呋喃基)-1H-咪唑

KU14R是胰岛素受体拮抗剂,能选择性阻断由咪唑啉引起的胰岛素分泌。

  • CAS号:189224-48-4
  • 分子式:C13H14N2O
  • 分子量:214.263
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:428.1±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:137-139ºC
  • 闪点:154.4±15.9 °C

ERK抑制剂II,阴性对照

ERK抑制剂II(阴性对照)是一种有效的细胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂。ERK抑制剂II(阴性对照)抑制胰岛素受体的激活,可用于糖尿病的研究[1][2]。

  • CAS号:1177970-73-8
  • 分子式:C18H12N6O
  • 分子量:328.32700
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NVP-AEW541

NVP-AEW541 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,IC50 为 0.15 μM,也抑制 InsR,IC50 为 0.14 μM。

  • CAS号:475489-16-8
  • 分子式:C27H29N5O
  • 分子量:439.552
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:669.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:145℃
  • 闪点:358.4±31.5 °C

Insulin efsitora alfa

α胰岛素(LY-3209590)是一种胰岛素受体(IR)的选择性激动剂。α胰岛素是一种融合蛋白,由人IR激动剂与人免疫球蛋白G2(IgG2)片段的可结晶(Fc)结构域融合而成,分子量为64.1kDa。阿尔法胰岛素耐受性良好,在糖尿病患者中具有潜在应用[1]。

  • CAS号:2131038-11-2
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Insulin peglispro

聚乙二醇胰岛素(BIL)是一种基础胰岛素,具有平坦、延长的活性曲线。与常规胰岛素相比,聚乙二醇胰岛素可以更好地控制血糖[1]。

  • CAS号:1200440-65-8
  • 分子式:C370H566N104O110S4
  • 分子量:8359.32
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

胰岛素,来源于猪胰腺

胰岛素(猪)是一种用于糖尿病研究的猪源性胰岛素[1]。

  • CAS号:12584-58-6
  • 分子式:C256H381N65O76S6
  • 分子量:5800 (Approximately)
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HNMPA

HNMPA是一种膜不透性胰岛素受体酪氨酸激酶抑制剂。HNMPA抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA对蛋白激酶C或环腺苷酸依赖的蛋白激酶活性没有影响[1][2]

  • CAS号:132541-52-7
  • 分子式:C11H11O4P
  • 分子量:238.17600
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:1.514g/cm3
  • 沸点:527.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:272.6ºC

山奈苷

Kaempferitrin 是一种天然黄酮苷类化合物,具有镇痛、消炎、抗糖尿病、抗肿瘤和化疗的作用,同时可激活胰岛素 (insulin) 信号传导.

  • CAS号:482-38-2
  • 分子式:C27H30O14
  • 分子量:578.519
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:908.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302.8±27.8 °C

Aganirsen

Aganirsen是一种25聚体DNA反义寡核苷酸,可抑制胰岛素受体底物-1(IRS-1)的表达。

  • CAS号:1146887-67-3
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

双盐酸盐色瑞替尼

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。

  • CAS号:1380575-43-8
  • 分子式:C28H38Cl3N5O3S
  • 分子量:631.057
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SU4984

SU4984是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)的IC50为10-20μM。SU4984还抑制血小板衍生生长因子受体和胰岛素受体。SU4984可用于癌症研究[1][2][3]。

  • CAS号:186610-89-9
  • 分子式:C20H19N3O2
  • 分子量:333.38400
  • 类别:FGFR
  • 密度:1.34g/cm3
  • 沸点:649.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:346.4ºC

GIP (1-30) amide, porcine

GIP (1-30) amide, porcine 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂,与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。

  • CAS号:134846-93-8
  • 分子式:C162H245N41O47S
  • 分子量:3550.990
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Demethylasterriquinone B1

去甲基菊醌B1是一种选择性胰岛素受体激活剂。去甲基菊醌B1刺激IRβ亚基的酪氨酸磷酸化,以及PIK3和AKT的激活[1]。

  • CAS号:78860-34-1
  • 分子式:C32H30N2O4
  • 分子量:506.59200
  • 类别:AKT
  • 密度:1.335g/cm3
  • 沸点:780.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:425.6ºC

BMS 754807

BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM;同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,其IC50 值分别为 6,44,7,4,9和 25 nM。

  • CAS号:1001350-96-4
  • 分子式:C23H24FN9O
  • 分子量:461.495
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CMX-2043

CMX-2043是α-硫辛酸(HY-N0492)的新类似物。CMX-2043在抗氧化作用、激活胰岛素受体激酶、可溶性酪氨酸激酶和Akt磷酸化方面有效。CMX-2043在大鼠模型中显示出对缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用[1][2]。

  • CAS号:910627-26-8
  • 分子式:C16H26N2O6S2
  • 分子量:406.52
  • 类别:酪氨酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂

BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂, IC50分别为100 nM/73 nM。

  • CAS号:468740-43-4
  • 分子式:C25H26ClN5O3
  • 分子量:479.959
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(D-Ala²)-Gastric Inhibitory Polypeptide (human) TFA

[D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体激动剂。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。

  • CAS号:444073-04-5
  • 分子式:C226H338N60O66S
  • 分子量:
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-[[2-[[1-[(二甲基氨基)乙酰基]-5-(甲氧基)-2,3-二氢-1H-吲哚-6-基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]氨基]-6-氟-N-甲基苯甲酰胺

GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。

  • CAS号:1116235-97-2
  • 分子式:C27H29FN8O3
  • 分子量:532.569
  • 类别:ALK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ceritinib D7

Ceritinib D7 (LDK378 D7) 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。

  • CAS号:1632484-77-5
  • 分子式:C28H29D7ClN5O3S
  • 分子量:565.18
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DA-JC4

DA-JC4是一种双重GLP-1/GIP受体激动剂,可用于神经疾病和胰岛素信号通路的研究[1][2][3]。

  • CAS号:2315504-40-4
  • 分子式:C225H346N56O65
  • 分子量:4875.49
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

猪肠抑胃肽

胃抑制肽,猪是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,是一种42个氨基酸的肠道激素,对脂肪和葡萄糖代谢有影响[1]。

  • CAS号:11063-17-5
  • 分子式:C5H10O10P2
  • 分子量:292.074
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:2.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:637.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:339.6±34.3 °C

Linsitinib

Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。

  • CAS号:867160-71-2
  • 分子式:C26H23N5O
  • 分子量:421.494
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

伐那福司 Α

Valanafusp alfa(AGT-181)是一种针对人胰岛素受体(HIR)和人伊杜糖苷酶(IDUA)的嵌合单克隆抗体的脑穿透重组融合蛋白。Valanafusp alfa可用于I型粘多糖病(MPS I)的研究[1]。

  • CAS号:1815583-32-4
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NT219

NT219是胰岛素受体底物1/2(IRS1/2)和STAT3的有效双重抑制剂。IRS1/2和STAT3是由多种癌基因调节的主要信号连接。NT219影响IRS1/2降解并抑制STAT3磷酸化。NT219具有研究癌症疾病的潜力[1]。

  • CAS号:1198078-60-2
  • 分子式:C16H14BrNO5S
  • 分子量:412.26
  • 类别:STAT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

野漆树苷

Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。

  • CAS号:17306-46-6
  • 分子式:C27H30O14
  • 分子量:578.519
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:916.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:305.4±27.8 °C

[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human

[Tyr0]胃抑制肽(23-42),人,一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),是胃酸分泌的弱抑制剂,也刺激胰岛素分泌。[Tyr0]胃抑制肽(23-42),人类可用于糖尿病、肥胖症研究[1][2]。

  • CAS号:121765-67-1
  • 分子式:C119H182N34O31
  • 分子量:2584.93
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A