186610-89-9

• 常用中文名：SU4984
• 常用英文名：SU 4984
• CAS号：186610-89-9
• 分子式：C₂₀H₁₉N₃O₂
• 分子量：333.38400
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FGFR
• 发布时间：2016-04-22 20:43:33
• 更新时间：2024-01-10 07:48:18
• SU4984是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)的IC50为10-20μM。SU4984还抑制血小板衍生生长因子受体和胰岛素受体。SU4984可用于癌症研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: civentichem cv-409

物化性质

• 密度: 1.34g/cm3
• 沸点: 649.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₉N₃O₂
• 分子量: 333.38400
• 闪点: 346.4ºC
• 精确质量: 333.14800
• PSA: 52.65000
• LogP: 3.23450
• 蒸汽压: 9.81E-17mmHg at 25°C
• 折射率: 1.72
• 储存条件: 2-8°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: SU4984是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)的IC50为10-20μM。SU4984还抑制血小板衍生生长因子受体和胰岛素受体。SU4984可用于癌症研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 胰岛素受体
• 靶点:

  FGFR1:10-20 μM (IC50)

• 体外研究: SU4984(5-100μM；5分钟)在1mM三磷酸腺苷(ATP)存在下,以10-20μM的IC50抑制FGFR1K的激酶活性[1]。SU4984(10-90μM；5分钟)抑制aFGF在NIH 3T3细胞中诱导的FGFR1的自身磷酸化,IC50为20-40μM[1]。SU4984(5μM)显著降低野生型受体的酪氨酸磷酸化,并降低组成型C2试剂盒的50%磷酸化[2]。SU4984(1-10μM；6天)杀死C2和P815细胞[2]。
• 参考文献:

  [1]. Mohammadi M, et, al. Structures of the tyrosine kinase domain of fibroblast growth factor receptor in complex with inhibitors. Science. 1997 May 9;276(5314):955-60.

  [2]. Ma Y, et, al. Indolinone derivatives inhibit constitutively activated KIT mutants and kill neoplastic mast cells. J Invest Dermatol. 2000 Feb;114(2):392-4.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi