GHSR(生长激素促分泌素受体)是G蛋白偶联受体家族的成员。 GHSR可能在能量稳态和体重调节中发挥作用。通过结合生长素释放肽与生长激素促分泌素受体GHSR1a激活的途径调节下游促分裂原活化蛋白激酶,Akt,一氧化氮合酶和AMPK级联在不同细胞系统中的活化。 GHSR1a的一个重要特征显示在不存在激动剂的情况下具有基础活性的组成型活性,导致高度的受体内化以及信号传导活性。对于肥胖症的治疗,生长素释放肽受体的反向激动剂可能特别有趣。现在可以获得一系列GHSR受体的选择性配体,并且正在开发用于几种临床应用。 GHSR激动剂具有食欲刺激和生长激素释放作用,并且可能有助于治疗与老年和退行性疾病相关的肌肉萎缩和虚弱。另一方面,GHSR拮抗剂具有厌食作用并且可能对肥胖症的治疗有用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

[His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human

[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人是一种生长激素释放激素(GHRH)类似物。[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人对GHRHR有很大的受体亲和力[1]。

  • CAS号:94034-78-3
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF-5190457

PF-5190457是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为8.36。

  • CAS号:1334782-79-4
  • 分子式:C29H32N6OS
  • 分子量:512.669
  • 类别:GHSR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK894490A

GSK894490A 是一种非肽类生长素释放肽受体激动剂。

  • CAS号:1012035-06-1
  • 分子式:C24H30ClN3O4S
  • 分子量:492.03100
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Anamorelin Fumarate

Anamorelin(RC1291; ONO-7643)延胡索酸盐是口服活性的饥饿素受体激动剂。

  • CAS号:339539-92-3
  • 分子式:C35H46N6O7
  • 分子量:662.77600
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Macimorelin Acetate

Macimorelin(EP-1572)是一种GH分泌促进剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin刺激GH释放。Macimorelin可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。

  • CAS号:381231-18-1
  • 分子式:C26H30N6O3
  • 分子量:474.555
  • 类别:GHSR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:948.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:527.5±34.3 °C

Ulimorelin

Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。

  • CAS号:842131-33-3
  • 分子式:C30H39FN4O4
  • 分子量:538.65300
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TM-N1324

TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂,在 Zn2+ 存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM,在 Zn2+ 不存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。

  • CAS号:1144477-35-9
  • 分子式:C18H13ClFN7O
  • 分子量:397.793
  • 类别:GHSR
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:699.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:376.7±34.3 °C

促肾上腺素释放因子(牛)

GHRF,牛(bGRF(1-44)-NH2)是牛生长激素(GH)释放因子(GHRF)。GHRF,牛增加了牛GH的释放,并显示出与氢化可的松(HY-N0583)的协同作用[1][2]。

  • CAS号:88894-91-1
  • 分子式:C220H366N72O66S
  • 分子量:5107.84
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ghrelin receptor full agonist-2

Ghrelin受体全激动剂-2是一种高效的Ghrelin受体全激动剂。

  • CAS号:2602452-73-1
  • 分子式:C26H28ClN5O5S
  • 分子量:558.05
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿拉莫林盐酸盐

Anamorelin(RC1291; ONO-7643)是口服活性的饥饿素受体(ghrelin receptor)激动剂。

  • CAS号:861998-00-7
  • 分子式:C31H43ClN6O3
  • 分子量:583.164
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

艾瑞莫瑞林

Alexamorelin 是一种合成七肽,为 GHS 的抑制剂。

  • CAS号:196808-85-2
  • 分子式:C50H63N13O7
  • 分子量:958.12
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-692585

L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。

  • CAS号:145455-35-2
  • 分子式:C32H37N7O3
  • 分子量:567.68100
  • 类别:GHSR
  • 密度:1.31g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AZP-531

AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。

  • CAS号:1088543-62-7
  • 分子式:C40H63N15O13
  • 分子量:962.021
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF 04628935

PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂,IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%,并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。

  • CAS号:1383719-97-8
  • 分子式:C24H26ClN7OS
  • 分子量:496.03
  • 类别:GHSR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

大黄素-8-O-(6'-甲基丙二酰)吡喃葡萄糖苷

Emoghrelin 是从何首乌 Polygonum multiflorum 中分离出来的,可刺激通过激活生长素释放肽受体分泌生长激素。

  • CAS号:928262-58-2
  • 分子式:C24H22O13
  • 分子量:518.42
  • 类别:GHSR
  • 密度:1.675±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 沸点:889.3±65.0 °C(Predicted)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TC-G-1008

TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。

  • CAS号:1621175-65-2
  • 分子式:C18H19ClN6O2S
  • 分子量:418.901
  • 类别:GHSR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:662.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:354.2±34.3 °C

酒石酸卡莫瑞林

Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。

  • CAS号:193273-69-7
  • 分子式:C32H41N5O10
  • 分子量:655.70
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Relamorelin acetate

醋酸瑞拉莫林(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种强效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。醋酸瑞拉莫林可促进小鼠的食物摄入和肥胖。醋酸瑞拉莫林可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。

  • CAS号:1809080-14-5
  • 分子式:C45H54N8O7S
  • 分子量:851.02
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

伊布莫仑甲磺酸盐

Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。

  • CAS号:159752-10-0
  • 分子式:C28H40N4O8S2
  • 分子量:624.769
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:868.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:479.3ºC

2-Chloro-N-[(6-{[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]sulfonyl}-1,3-benzothiazol-2-yl)carbamoyl]-5-(4-morpholinyl)benzamide

AZ-GHS-22是一种有效的非CNS渗透剂GHS-R1a反向激动剂(IC50=0.77 nM)[1]。

  • CAS号:1143020-91-0
  • 分子式:C27H33ClN6O5S2
  • 分子量:621.171
  • 类别:GHSR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

肥胖抑制素

Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。

  • CAS号:869705-22-6
  • 分子式:C114H174N34O31
  • 分子量:2516.81000
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2

K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2是一种高亲和力的ghrelin受体反向激动剂(COS7和HEK293T细胞的Ki值分别为4.9和31nm)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2阻断ghrelin受体介导的Gq-和G13依赖性信号通路。

  • CAS号:1394288-22-2
  • 分子式:C51H67N9O6
  • 分子量:902.13
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK1614343

GSK1614343是生长激素促分泌剂1a型(GHS1a)受体的有效拮抗剂。GSK1614343抑制ghrelin诱导的钙反应,pIC50值为7.90。GSK1614343是研究大鼠模型中ghrelin系统生理相关性的有用工具[1]。

  • CAS号:1092476-84-0
  • 分子式:C22H23F6N5O
  • 分子量:487.44
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

海沙瑞林

Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。

  • CAS号:140703-51-1
  • 分子式:C47H58N12O6
  • 分子量:887.04000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.322 g/cm3
  • 沸点:1403.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:802.7ºC

Relamorelin

Relamorelin(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种有效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。Relamorelin可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。

  • CAS号:661472-41-9
  • 分子式:C43H50N8O5S
  • 分子量:790.973
  • 类别:GHSR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1216.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:689.3±34.3 °C

阿拉莫林

Anamorelin 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。

  • CAS号:249921-19-5
  • 分子式:C31H42N6O3
  • 分子量:546.704
  • 类别:GHSR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF-6870961 hydrochloride

PF-6870961盐酸盐是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961盐酸盐以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961盐酸盐还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。

  • CAS号:2857112-07-1
  • 分子式:C29H33ClN6O2S
  • 分子量:565.13
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF-6870961

PF-6870961是GHSR1a的反向激动剂,Ki值分别为73.6 nM(人GHSR)、239 nM(大鼠GHSR)和217 nM(狗GHSR)。PF-6870961以300nM的IC50值抑制组成型GHSR1a诱导的IP积累。PF-6870961还抑制组成型GHSR1aβ-arrestin动员,IC50值为1.10nM[1]。

  • CAS号:2857112-06-0
  • 分子式:C29H32N6O2S
  • 分子量:528.67
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Macimorelin acetate

Macimorelin(EP-1572)醋酸盐是一种生长激素促分泌剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin醋酸盐刺激生长激素释放。醋酸马西莫瑞林可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。

  • CAS号:945212-59-9
  • 分子式:C28H34N6O5
  • 分子量:534.60700
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BMS-604992 dihydrochloride

BMS-604992(EX-1314)二盐酸盐是一种选择性、口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992二盐酸盐显示出高亲和力结合(ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992盐酸可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。

  • CAS号:1469750-46-6
  • 分子式:C24H33Cl2N7O5
  • 分子量:570.47
  • 类别:GHSR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A