海沙瑞林

更新时间:2019-02-22 13:06:25

海沙瑞林结构式
海沙瑞林
常用名 海沙瑞林 英文名 Hexarelin
CAS号 140703-51-1 分子量 887.04000
密度 1.322 g/cm3 沸点 1403.6ºC at 760 mmHg
分子式 C47H58N12O6 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 802.7ºC

 海沙瑞林用途


Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。
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 海沙瑞林名称

中文名 艾沙瑞林
英文名 Hexarelin
中文别名 海沙瑞林 | 艾莫瑞林 | 醋酸海沙瑞林
英文别名 更多

 海沙瑞林生物活性

描述 Examorelin 是一种合成的生长激素释放肽,结合到生长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏保护作用。
相关类别
靶点

GHSR[1]

体外研究 将培养的MIN6细胞与无血清培养基(SFM)(对照),1μMExareorelin(Hex),1mM链脲佐菌素(STZ)单独或STZ孵育,然后用Examorelin孵育6小时。 MIN6的活力受细胞不同处理的显着影响(F(3,36)= 5.244,P <0.01)。与仅用STZ治疗的患者相比,用STZ处理的MIN6细胞接着是Examorelin,细胞活力大大增加(对照组的105.3%,P <0.01)[2]。
体内研究 Examorelin(Hexarelin)治疗可改善心脏收缩功能,减少丙二醛产生,并增加存活的心肌细胞数量。 Examorelin治疗的有益效果略微优于等摩尔ghrelin治疗。 Examorelin还诱导I / R心肌中IL-1β表达的下调和IL-1Ra表达的上调,其可被GHSR拮抗剂(D-Lys3)-GHRP-6中和。 Examorelin部分通过激活心脏GHSR1a受体修饰IL-1信号通路,保护体内心肌细胞免受I / R损伤[1]。检查了Examorelin(100μg/ kg)在STZ诱导的糖尿病大鼠中的作用。 STZ注射显着增加大鼠的血糖水平,而Examorelin(Hex)治疗减少了STZ的效果。分别在禁食和进食条件下测量大鼠的血浆胰岛素水平。不同治疗对空腹胰岛素水平有显着影响(F(3,28)= 7.472,P <0.01)。 Examorelin单独增加血浆胰岛素(P <0.05),而STZ显着降低血浆胰岛素(P <0.001)。 STZ + Examorelin治疗的大鼠显示胰岛素水平升高(P <0.001)。与空腹胰岛素水平相似,喂食胰岛素水平(治疗(3,28)= 61.89,P <0.001)在Examorelin治疗的大鼠中显着增加(P <0.001)并且在STZ治疗的大鼠中减少。此外,Examorelin还改善了STZ诱导的血浆胰岛素水平降低[2]。
溶解度
体外:

在H 2 O中10mM

储备液
1 mM 1.1273 mL 5.6367 mL 11.2734 mL
5 mM 0.2255 mL 1.1273 mL 2.2547 mL
10 mM 0.1127 mL 0.5637 mL 1.1273 mL
细胞实验 将MIN6和α-TC6细胞接种在96孔板中,并在Examorelin(1μM)和STZ(1mM)存在或不存在下培养0.5,1,2,4和6小时。处理后,用新鲜的SFM替换细胞,并使用含有四唑鎓化合物MTS的CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay定量活细胞数。通过用酶标仪测量490nm处的吸光度来确定细胞活力,并表示为相对于对照细胞的百分比[2]。
动物实验 大鼠[2]实验在雄性Wistar大鼠(180-200g)中进行。在标准的住房条件下(从06:00到18:00点亮,温度22±2℃)将大鼠分开饲养,并随意获得食物和水。将单次腹膜内注射溶解在0.1mol / L柠檬酸盐缓冲液(pH4.5)中的STZ以65mg / kg体重的剂量使用。年龄匹配的对照大鼠接受等体积的载体(柠檬酸钠缓冲液)。 STZ或载体注射后4周,根据治疗方法将大鼠随机分为4组(n = 16 /组):载体,然后用盐水给予大鼠2周(对照组);或100μg/ kg Examorelin,持续2周(Examorelin治疗组); STZ处理的大鼠接着盐水处理2周(STZ处理组);或100μg/ kg Examorelin,持续2周(STZ + Examorelin治疗组)。每天腹腔注射盐水和Examorelin。
存储
粉末 -80℃下 2年
-20℃下 1年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月
运输 室温;可能会有所不同
参考文献

[1]. Huang J, et al. The Growth Hormone Secretagogue Hexarelin Protects Rat Cardiomyocytes From in vivo Ischemia/Reperfusion Injury Through Interleukin-1 Signaling Pathway. Int Heart J. 2017 Apr 6;58(2):257-263.

[2]. Zhao Y, et al. Hexarelin Protects Rodent Pancreatic Β-Cells Function from Cytotoxic Effects of Streptozotocin Involving Mitochondrial Signalling Pathways In Vivo and In Vitro. PLoS One. 2016 Feb 26;11(2):e0149730.

相关活性
小分子
阿拉莫林盐酸盐 | 伊布莫仑甲磺酸盐 | ONC212 | Alexamorelin | TC-G-1008 | AZP-531 | 酒石酸卡莫瑞林 | PF-5190457 | TM-N1324
相关文档

SDS |COA |HNMR |LCMS

*以上文档由Medchemexpress提供,仅用于科学研究参考。

 海沙瑞林物理化学性质

密度 1.322 g/cm3
沸点 1403.6ºC at 760 mmHg
分子式 C47H58N12O6
分子量 887.04000
闪点 802.7ºC
精确质量 886.46000
PSA 300.89000
LogP 5.39220
外观性状 白色粉末
蒸汽压 0mmHg at 25°C
折射率 1.66
储存条件 ?20°C

 海沙瑞林安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 OL4683333

 海沙瑞林文献114

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 海沙瑞林英文别名

MFCD00671439
M.W. 887.04 C47H58N12O6
L-Histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-L-lysinamide
Hexarelin
HIS-D-2-METHYL-TRP-D-PHE-LYS-NH2
Examorelin
GROWTH HORMONE RELEASING HEXAPEPTIDE
HIS-D-2-ME-TRP-ALA-TRP-D-PHE-LYS-NH2
L-Lysinamide, L-histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-
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