伊布莫仑甲磺酸盐

更新时间:2024-01-01 18:36:29

伊布莫仑甲磺酸盐结构式
伊布莫仑甲磺酸盐结构式
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常用名 伊布莫仑甲磺酸盐 英文名 MK 0677
CAS号 159752-10-0 分子量 624.769
密度 N/A 沸点 868.9ºC at 760 mmHg
分子式 C28H40N4O8S2 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 479.3ºC

 伊布莫仑甲磺酸盐用途


Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。

 伊布莫仑甲磺酸盐名称

中文名 伊布莫仑甲磺酸盐
英文名 2-amino-2-methyl-N-[(2R)-1-(1-methylsulfonylspiro[2H-indole-3,4'-piperidine]-1'-yl)-1-oxo-3-phenylmethoxypropan-2-yl]propanamide,methanesulfonic acid
英文别名 更多

 伊布莫仑甲磺酸盐生物活性

描述 Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。
相关类别
体内研究 Ibutamoren甲磺酸盐(5mg/kg /天)导致体重增加的统计学显着增加并增加狗的血清IGF-1和GH水平。 Ibutamoren甲磺酸盐导致研究第7天或第15天CSF IGF-1或GH水平没有显着增加[1]。用GH预处理小鼠通过甲磺酸Ibutamoren(50μg,ip)激活这些神经元。在敲除小鼠中,GH和奥曲肽都不能抑制甲磺酸伊曲康唑激活弓状神经元[2]。 MK-0677的慢性口服给药与在治疗期间维持的GH和IGF-I水平的显着增加相关。 MK-0677给药后的GH谱由高于对照的阵发性增加组成[3]。 MK-0677在口服给药后显着增加峰值GH浓度。 MK-0677是一种有效的GH促分泌剂,当口服或静脉注射时,可诱导GH水平立即大量持续增加[4]。
动物实验 使用的化合物是:甲磺酸Ibutamoren(50μg),奥曲肽(100μg)和mGH(30μg)。小鼠给予盐水,奥曲肽或mGH的初始ip注射(0.1mL),然后10分钟后通过腹膜内注射(0.1mL)盐水或甲磺酸甲喋呤。因此,第一项研究包括以下组:盐水/生理盐水,生理盐水/甲磺酸伊曲康唑,mGH /生理盐水,mGH /甲磺酸布他霉素盐水/生理盐水,生理盐水/甲磺酸碘布丁酯,mGH /生理盐水,mGH /甲磺酸伊曲胺,第二项研究剂量:生理盐水/生理盐水,生理盐水/甲磺酸Ibutamoren,奥曲肽/生理盐水,奥曲肽/甲磺酸Ibutamoren。另外,腹腔注射许多小鼠高渗盐水(0.2mL,1.5M),作为免疫细胞化学的阳性对照。注射后90分钟,用戊巴比妥钠(60mg / kg,ip)将动物最终麻醉,并用肝素化盐水经心脏灌注,然后用0.1mol / L磷酸盐缓冲液(PB,pH7.4)中的4%多聚甲醛灌注。然后取出脑并将其置于相同溶液中24小时,然后在-80℃下储存直至加工。在冷冻切片机上切割前脑的冠状切片(40μM)并置于含有Triton X-100(PB-T,pH 7.4)的0.1mol / LPB中。将切片在4℃下在Ab-2Fos抗体(兔多克隆;在1%正常绵羊血清中1:1000)中孵育24小时。将抗体 - 抗原复合物定位于生物素化的抗兔Ig中孵育1小时,然后在抗生物素蛋白,生物素化的辣根过氧化物酶中孵育1小时。使用葡萄糖氧化酶 - 二氨基联苯胺 - 镍法使反应产物可视化,并且Fos样免疫反应性可视化为限于细胞核的致密紫黑色沉淀物。对于弓形和脑室周围核(每只小鼠6至8个切片)中的c-fos阳性核的数量进行双盲计数,并计算组平均值(平均值±sem)。统计分析通过双向ANOVA进行,然后进行所有数据的成对多重比较,其显着性为P <0.05。
参考文献

[1]. Prahalada S, et al. Insulin-like growth factor-1 and growth hormone (GH) levels in canine cerebrospinal fluid are unaffected by GH or GH secretagogue (MK-0677) administration. Horm Metab Res. 1999 Feb-Mar;31(2-3):133-7.

[2]. Zheng H, et al. Somatostatin receptor subtype 2 knockout mice are refractory to growth hormone-negative feedback on arcuate neurons. Mol Endocrinol. 1997 Oct;11(11):1709-17.

[3]. Hickey GJ, et al. Repeat administration of the GH secretagogue MK-0677 increases and maintains elevated IGF-I levels in beagles. J Endocrinol. 1997 Feb;152(2):183-92.

[4]. Jacks T, et al. MK-0677, a potent, novel, orally active growth hormone (GH) secretagogue: GH, insulin-like growth factor I, and other hormonal responses in beagles. Endocrinology. 1996 Dec;137(12):5284-9.

 伊布莫仑甲磺酸盐物理化学性质

沸点 868.9ºC at 760 mmHg
分子式 C28H40N4O8S2
分子量 624.769
闪点 479.3ºC
精确质量 624.228760
PSA 196.66000
LogP 4.97440
外观性状 white to beige
蒸汽压 3.05E-32mmHg at 25°C
储存条件 2-8°C
水溶解性 H2O: soluble5mg/mL, clear

 伊布莫仑甲磺酸盐MSDS


模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: MK-677
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
N-[1(R)-1,2-Dihydro-1-methanesulfonylspiro-3H-indole-3,4'-piperidin)-1'-yl]carbonyl-2-(phenylmethoxy)-ethyl-
2-amino-2-methylpropanam
L-163191
MK-0677
MK-667
Crescendo
Ibutamoren mesylate
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
非危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: N-[1(R)-1,2-Dihydro-1-methanesulfonylspiro-3H-indole-3,4'-piperidin)-1'-
别名
yl]carbonyl-2-(phenylmethoxy)-ethyl-2-amino-2-methylpropanam
L-163191
MK-0677
MK-667
Crescendo
Ibutamoren mesylate
: C27H36N4O5S.CH3SO3H
分子式
: 624.77 g/mol
分子量


模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: TX1404490

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确,但不包含所有的信息,仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知,就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 伊布莫仑甲磺酸盐安全信息

危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 TX1404490

 伊布莫仑甲磺酸盐英文别名

Ibutamoren mesylate (USAN)
S1151_Selleck
Ibutamoren
Ibutamoren mesilate
Ibutamoren mesylate
Ibutamoren (Mesylate)
MK-0677
MK-0667
Propanamide, 2-amino-N-[(1R)-2-[1,2-dihydro-1-(methylsulfonyl)spiro[3H-indole-3,4'-piperidin]-1'-yl]-2-oxo-1-[(phenylmethoxy)methyl]ethyl]-2-methyl-, methanesulfonate (1:1)
MK-677
1'-(2-Methylalanyl-O-benzyl-D-seryl)-1-(methylsulfonyl)-1,2-dihydrospiro[indole-3,4'-piperidine] methanesulfonate (1:1)
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