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组胺受体是一类G蛋白偶联受体,其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体:H1受体,H2受体,H3受体,H4受体。 H1受体是一种组胺受体,属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体,特异性,平滑肌,血管内皮细胞,心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物,其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达,并且在较小程度上表达于周围神经系统,其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用,并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

阿扎他定

Azatadine是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。

  • CAS号:3964-81-6
  • 分子式:C20H22N2
  • 分子量:290.40
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.127 g/cm3
  • 沸点:450.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:124-126ºC
  • 闪点:226ºC

克立咪唑

Clemizole是H1受体拮抗剂,还能抑制NS4B的RNA结合及HCV的复制。

  • CAS号:442-52-4
  • 分子式:C19H20ClN3
  • 分子量:325.835
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:506.1±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:259.9±27.3 °C

甲苯咔啉

Mebhydrolin 是一种特异性组胺 H1 受体拮抗剂。

  • CAS号:524-81-2
  • 分子式:C19H20N2
  • 分子量:276.37600
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.12 g/cm3
  • 沸点:856.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:471.6ºC

盐酸非索非那定

Fexofenadine是第三代抗组胺药,用于治疗过敏症状,如花粉热,鼻塞和荨麻疹。

  • CAS号:153439-40-8
  • 分子式:C32H40ClNO4
  • 分子量:538.117
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:148-150oC
  • 闪点:N/A

吡拉明马来酸盐

Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂,为 histamine H1 受体拮抗剂,对 H1,H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM,5200 nM 和 >3000 nM,对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。

  • CAS号:59-33-6
  • 分子式:C21H27N3O5
  • 分子量:401.45600
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:423.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:100-101ºC
  • 闪点:210.1ºC

H4受体拮抗剂1

H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂,其IC50 值为19 nM。

  • CAS号:848217-00-5
  • 分子式:C16H17ClN4O
  • 分子量:316.79
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

罗沙替丁醋酸酯盐酸盐

Roxatidine Acetate HCl是竞争性的组胺H2受体拮抗剂。

  • CAS号:93793-83-0
  • 分子式:C19H29ClN2O4
  • 分子量:384.898
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:537.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:145-146°
  • 闪点:278.7ºC

组胺

Histamine是一种参与局部免疫反应的有机含氮化合物, 调节肠道生理功能, 且作为神经递质。

  • CAS号:51-45-6
  • 分子式:C5H9N3
  • 分子量:111.145
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:331.0±17.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:83-84ºC
  • 闪点:180.3±8.1 °C

依匹斯汀

Epinastine(WAL801)是抗组胺和肥大细胞稳定剂,可作用于过敏性结膜炎。

  • CAS号:80012-43-7
  • 分子式:C16H15N3
  • 分子量:249.31000
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.32 g/cm3
  • 沸点:428ºC at 760 mmHg
  • 熔点:270ºC
  • 闪点:212.7ºC

盐酸美克洛嗪

Meclizine是H1组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。

  • CAS号:1104-22-9
  • 分子式:C25H29Cl3N2
  • 分子量:463.870
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.159g/cm3
  • 沸点:495.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:253.3ºC

奋乃静

Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。

  • CAS号:58-39-9
  • 分子式:C21H26ClN3OS
  • 分子量:403.969
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:580.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:35339ºC
  • 闪点:304.8±30.1 °C

JNJ-39758979

JNJ-39758979 是一个有选择性且具有高亲和性的组胺 H4 受体拮抗剂, 其 Ki 值为 12.5 nM。

  • CAS号:1046447-90-8
  • 分子式:C11H19N5
  • 分子量:221.302
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:439.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:219.6±31.5 °C

依巴斯汀

Ebastine(LAS-W 090;RP64305)是长效的H1组胺受体拮抗剂。

  • CAS号:90729-43-4
  • 分子式:C32H39NO2
  • 分子量:469.658
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:596.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:80-82°C
  • 闪点:314.5±30.1 °C

诺朵腊酸

Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。

  • CAS号:53882-12-5
  • 分子式:C11H6ClN3O6
  • 分子量:311.63500
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.78g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

匹罗酯

Pirolate 是一种组胺 H1 受体。

  • CAS号:55149-05-8
  • 分子式:C16H15N3O5
  • 分子量:329.30700
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.43g/cm3
  • 沸点:518.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:267.5ºC

盐酸雷尼替丁

Ranitidine(Zantac)是组胺H2-受体拮抗剂,IC50为3.3uM。

  • CAS号:66357-59-3
  • 分子式:C13H23ClN4O3S
  • 分子量:350.865
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:134°C (dec.)
  • 闪点:N/A

马来酸非尼拉敏

Pheniramine Maleate是一种抗组胺剂, 及血管收缩剂。

  • CAS号:132-20-7
  • 分子式:C20H24N2O4
  • 分子量:356.416
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:348.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:104-108°C
  • 闪点:164.5ºC

奈多罗米钠

Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

  • CAS号:69049-74-7
  • 分子式:C19H15NNa2O7
  • 分子量:415.30400
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:645.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:344.2ºC

CP-66948

CP-66948 是 histamine H2 受体拮抗剂,能够抑制胃酸分泌,保护粘膜的作用。

  • CAS号:101189-47-3
  • 分子式:C13H20N6S
  • 分子量:292.40300
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.34g/cm3
  • 沸点:561.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:293.4ºC

西替利嗪

Cetirizine是第二代抗组胺剂,是hydroxyzine的主要代谢产物,是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。

  • CAS号:83881-51-0
  • 分子式:C21H25ClN2O3
  • 分子量:388.888
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:542.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:110-115°C
  • 闪点:281.6±28.7 °C

SUN 1334H

SUN 1334H 是一种有效的,可口服的,选择性的 H1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 9.7 nM。

  • CAS号:607736-84-5
  • 分子式:C23H28Cl2F2N2O3
  • 分子量:489.383
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

S 38093

S 38093 是一种大脑渗透的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。

  • CAS号:862896-30-8
  • 分子式:C17H24N2O2
  • 分子量:288.38
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

美喹他嗪

Mequitazine是一种有效的,非依赖性和长效的组胺H1拮抗剂。

  • CAS号:29216-28-2
  • 分子式:C20H22N2S
  • 分子量:322.467
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:469.4±24.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:143-145ºC
  • 闪点:237.7±22.9 °C

盐酸苯海拉明

Diphenhydramine(Benadryl)盐酸盐是组胺H1拮抗剂。

  • CAS号:147-24-0
  • 分子式:C17H22ClNO
  • 分子量:291.816
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.024g/cm3
  • 沸点:343.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:168-172 °C
  • 闪点:101.5ºC

奈多罗米

Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

  • CAS号:69049-73-6
  • 分子式:C19H17NO7
  • 分子量:371.341
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:645.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:299ºC
  • 闪点:344.2±31.5 °C

抗敏安D5琥珀酸

Doxylamine D5琥珀酸盐是Doxylamine氘代化合物标准品。

  • CAS号:1216840-94-6
  • 分子式:C21H23D5N2O5
  • 分子量:393.49
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:97-99°C
  • 闪点:N/A

尼培替丁

Niperotidine 是一种组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂。

  • CAS号:84845-75-0
  • 分子式:C20H26N4O5S
  • 分子量:434.50900
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.268g/cm3
  • 沸点:566.324ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:296.302ºC

盐酸西替利嗪

Cetirizine二盐酸盐是第二代抗组胺剂,是hydroxyzine的主要代谢产物,是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。

  • CAS号:83881-52-1
  • 分子式:C21H27Cl3N2O3
  • 分子量:461.81
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.237 g/cm3
  • 沸点:542.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:110-115ºC
  • 闪点:281.6ºC

氯苯沙明

Chlorphenoxamine是一种抗组胺剂和抗胆碱能药, 用作抗帕金森氏病。

  • CAS号:77-38-3
  • 分子式:C18H22ClNO
  • 分子量:303.82600
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.093g/cm3
  • 沸点:383.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:185.9ºC

抗组胺药-1

Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。

  • CAS号:1186430-60-3
  • 分子式:
  • 分子量:389.47
  • 类别:组胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A