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Notch信号通路是大多数多细胞生物中存在的高度保守的细胞信号系统。 Notch存在于所有后生动物中,并且哺乳动物具有四种不同的缺口受体,称为Notch1,Notch2,Notch3和Notch4。缺口受体是单次跨膜受体蛋白。它是由大的细胞外部分组成的异寡聚体,其与钙依赖性,非共价相互作用相关联,由较短的细胞外区域,单个跨膜通道和小细胞内组成的缺口蛋白质组成。区域。 Notch信号传导在神经发生过程中促进增殖信号传导,其活性被Numb抑制以促进神经分化。缺口信号传导途径对于细胞 - 细胞通信是重要的,其涉及在胚胎和成年期间控制多种细胞分化过程的基因调节机制。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺结构式

N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺

RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。

  • CAS号:847925-91-1
  • 分子式:C22H20F5N3O3
  • 分子量:469.405
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:696.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:374.9±31.5 °C
[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亚基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯结构式

[2-甲氧基-4-[(4-氧代-2-硫代-5-噻唑烷亚基)甲基]苯氧基]乙酸乙酯

IMR-1是一个新的Notch抑制剂,针对转录激活,IC50是6 μmol/L.

  • CAS号:310456-65-6
  • 分子式:C15H15NO5S2
  • 分子量:353.413
  • 类别:Notch
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
桔皮素结构式

桔皮素

Tangeretin,黄酮类化合物,是Notch-1的有效抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。

  • CAS号:481-53-8
  • 分子式:C20H20O7
  • 分子量:372.369
  • 类别:Notch
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:565.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.4±30.2 °C
tCFA15结构式

tCFA15

tCFA15 为一种三甲基环己烯长链脂肪醇,侧链含有 15 个碳原子,能够促进神经细胞的分化,具有调控 Notch 信号通路的潜力。

  • CAS号:220757-88-0
  • 分子式:C24H44O2
  • 分子量:364.60500
  • 类别:Notch
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
塞来西布结构式

塞来西布

BMS-708163 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。

  • CAS号:1146699-66-2
  • 分子式:C20H17ClF4N4O4S
  • 分子量:520.885
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:652.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:348.3±34.3 °C
γ-分泌酶抑制剂结构式

γ-分泌酶抑制剂

YO-01027 (Dibenzazepine;DBZ)是高效的γ-分泌酶抑制剂,裂解Notch和APPL的IC50分别为2.92±0.22和 2.64±0.30 nM。

  • CAS号:209984-56-5
  • 分子式:C26H23F2N3O3
  • 分子量:463.476
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:801.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:257-259ºC
  • 闪点:438.4±34.3 °C
Z-岛-亮氨酸醛结构式

Z-岛-亮氨酸醛

Z-Ile-Leu-aldehyde(Z-IL-CHO; GSI-XII)是_gamma_-secretase抑制剂,Notch信号转导抑制剂。

  • CAS号:161710-10-7
  • 分子式:C20H30N2O4
  • 分子量:362.46300
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
BMS-983970结构式

BMS-983970

BMS-983970是Notch口服性抑制剂,用于抗癌研究。

  • CAS号:1584713-87-0
  • 分子式:
  • 分子量:518.5
  • 类别:Notch
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
IMR-1A结构式

IMR-1A

IMR-1A是IMR-1的代谢物,IMR-1是一个新的靶点在转录活性上的Notch抑制剂,IC50是 6umol/L.

  • CAS号:331862-41-0
  • 分子式:C13H11NO5S2
  • 分子量:325.360
  • 类别:Notch
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
司马西特结构式

司马西特

Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。

  • CAS号:425386-60-3
  • 分子式:C19H27N3O4
  • 分子量:361.435
  • 类别:β淀粉样蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:681.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:366.2±31.5 °C
(aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[b,d]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-alpha-羟基苯乙酰胺结构式

(aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[b,d]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-alpha-羟基苯乙酰胺

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。

  • CAS号:209984-57-6
  • 分子式:C26H23F2N3O4
  • 分子量:479.475
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:836.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:459.4±34.3 °C
补骨脂定结构式

补骨脂定

补骨脂定(Psoralidin)是从补骨脂中分离出的一种天然呋喃香豆素,具有抗癌活性。

  • CAS号:18642-23-4
  • 分子式:C20H16O5
  • 分子量:336.338
  • 类别:Notch
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:458.8±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:290-292°
  • 闪点:231.3±25.7 °C
FLI-06结构式

FLI-06

FLI-06是Notch信号传导的抑制剂,EC50值为2.3 μM。

  • CAS号:313967-18-9
  • 分子式:C25H30N2O5
  • 分子量:438.516
  • 类别:Notch
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:597.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:315.2±30.1 °C
Crenigacestat结构式

Crenigacestat

Crenigacestat (LY3039478) 是一个新的和强的Notch抑制剂。

  • CAS号:1421438-81-4
  • 分子式:C22H23F3N4O4
  • 分子量:464.438
  • 类别:Notch
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:818.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:448.9±34.3 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6