TGF-β超家族包括TGF-β,骨形态发生蛋白(BMP),激活素和相关蛋白。这些蛋白质主要通过它们在发育中的作用来鉴定;它们通过对细胞增殖,分化和迁移的影响来调节身体计划和组织分化的建立。有八个脊椎动物Smads:Smad1到Smad8。 Smad2和Smad3通过TGF-b和激活素受体TbRI和ActRIB通过羧基末端磷酸化被激活,而Smad1,Smad5和Smad8被ALK-1,ALK-2,BMP-RIA / ALK-3和BMP-RIB激活。 / ALK-6响应BMP1-4或其他配体。

TGF-β结合两种受体类型,即TGF-βI型和II型受体(分别为TβRI和TβRII)以形成活性信号传导复合物。 TβRII通过磷酸化TβRI激活TβRI激酶活性,然后TβRI通过磷酸化Smad转录因子在细胞内传递信号。 Smads在细胞质和细胞核之间组成性地穿梭,但信号传导导致Smads主要积聚在细胞核中,在细胞核中它们结合DNA和其他转录机制以调节靶基因的表达。 TGF-β还涉及PI3K和MAPK信号传导途径的调节。

已经在各种肿瘤中检测到TGF-β受体和SMAD的异常,包括结肠直肠癌和胰腺癌。此外,TGF-β/ BMP信号传导还参与成骨细胞分化,软骨细胞分化,骨骼发育,软骨形成,骨形成,骨稳态和由TGF-β/ BMP信号传导的破坏引起的相关人骨疾病。

参考文献:
[1] Derynck R, et al. Nature. 2003 Oct 9;425(6958):577-84.
[2] Clarke DC, et al. Trends Cell Biol. 2008 Sep;18(9):430-42.
[3] Wu M, et al. Bone Res. 2016 Apr 26;4:16009.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

蛋白激酶 C (19-31)

Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。

  • CAS号:121545-65-1
  • 分子式:C67H118N26O16
  • 分子量:1543.82
  • 类别:PKC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。

  • CAS号:16561-29-8
  • 分子式:C36H56O8
  • 分子量:616.825
  • 类别:PKC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:698.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:208.1±25.0 °C

DHAQ DIACETATE

米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。

  • CAS号:70711-41-0
  • 分子式:C24H32N4O8
  • 分子量:504.53300
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.45g/cm3
  • 沸点:805.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:203-5ºC
  • 闪点:441.1ºC

戊柔比星

Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。

  • CAS号:56124-62-0
  • 分子式:C34H36F3NO13
  • 分子量:723.644
  • 类别:PKC
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:867.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:116-117ºC
  • 闪点:478.6±34.3 °C

Pirfenidone D5

Pirfenidone D5 (AMR69 D5) 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。

  • CAS号:1020719-62-3
  • 分子式:C12H6D5NO
  • 分子量:190.25300
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Dalbergioidin

佛手苷是一种著名的花青素,通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。黄檀苷表现出酪氨酸酶抑制活性,IC50为20mM[1][2]。

  • CAS号:30368-42-4
  • 分子式:C15H12O6
  • 分子量:288.25
  • 类别:TGF-β/Smad蛋白
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:631.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:244.4±25.0 °C

Nisevokitug

Nisevokitug (NIS-793) 是人源、靶向 TGF-β (TGFB1/TGFB2) 的 IgG2λ 抗体。Nisevokitug 可由 CHO-K1 细胞表达。

  • CAS号:2649854-92-0
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:TGF-β/Smad蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DT-6

DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。

  • CAS号:2414315-95-8
  • 分子式:C89H130N20O29S2
  • 分子量:2008.23
  • 类别:TGF-β/Smad蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Sotrastaurin

Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。

  • CAS号:425637-18-9
  • 分子式:C25H22N6O2
  • 分子量:438.481
  • 类别:PKC
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

VTX-27

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

  • CAS号:1321924-70-2
  • 分子式:C20H24ClFN6O
  • 分子量:418.896
  • 类别:PKC
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:625.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:332.3±31.5 °C

异戊烯酰嘌呤

ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。

  • CAS号:863987-12-6
  • 分子式:C12H25N3S4Zn
  • 分子量:405.016
  • 类别:PKC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氢溴酸卤夫酮

Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。

  • CAS号:64924-67-0
  • 分子式:C16H18Br2ClN3O3
  • 分子量:495.59300
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:595.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:247° (dec)
  • 闪点:314.1ºC

PT-262

PT-262是一种有效的ROCK抑制剂,IC50值约为5μM。PT-262诱导线粒体膜电位的损失,并提高caspase-3的激活和凋亡。PT-262通过p53非依赖途径抑制ERK和CDC2磷酸化。PT-262阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262具有抗癌活性[1][2]。

  • CAS号:86811-36-1
  • 分子式:C14H13ClN2O2
  • 分子量:276.72
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PS-432

PS-432是PKC1和PKCζ的变构抑制剂,IC50分别为16.9和18.5 uM;对PKCα,PKCβ,PKCδ和PKCθ没有抑制活性,也没有相关激酶如PDK1,PKB/Akt,RSK1,MSK1和Aurora A的活性;抑制肺癌细胞系A549(IC50=14.8±4.2 uM)和A427(IC50=10.4±0.3 uM)以及雄激素非依赖性前列腺癌细胞系DU145(IC50=20.8±9.0 uM)的增殖;体内耐受良好。

  • CAS号:2083630-26-4
  • 分子式:C25H19ClN2O5S
  • 分子量:494.947
  • 类别:PKC
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:662.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:354.5±34.3 °C

ROCK-IN-4

ROCK-IN-4是一种有效的ROCK抑制剂,保持NO释放能力。ROCK-IN-4可逆地解聚F-actin,并抑制人类小梁网(HTM)细胞中的线粒体呼吸。ROCK-IN-4可用于青光眼或高眼压研究[1]。

  • CAS号:2488395-07-7
  • 分子式:C20H26ClFN4O7S
  • 分子量:520.96
  • 类别:岩石
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Rho-Kinase-IN-2

Rho激酶-IN-2(化合物23)是一种口服活性、选择性和中枢神经系统(CNS)渗透Rho激酶(ROCK)抑制剂(ROCK2 IC50=3nM)。Rho激酶-IN-2可用于亨廷顿研究[1]。

  • CAS号:2573071-18-6
  • 分子式:C20H25FN4O2
  • 分子量:372.44
  • 类别:岩石
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SIS3

SIS3是可渗透细胞,选择性的 Smad3 抑制剂。 它抑制Smad3磷酸化的IC50 为3 µM。

  • CAS号:521984-48-5
  • 分子式:C28H28ClN3O3
  • 分子量:489.993
  • 类别:TGF-β/Smad蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:737.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:399.7ºC

6-去氧异巴西红厚壳素

6-Deoxyisojacareubin 是一种 PKC 抑制剂,能以浓度依赖性方式抑制 QGY-7703 细胞的增殖。6-Deoxyisojacareubin 还是一种天然产物,可从 Garcinia nervosa 中获得。6-Deoxyisojacareubin 可用于癌症的研究。

  • CAS号:26486-92-0
  • 分子式:C18H14O5
  • 分子量:310.30
  • 类别:PKC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Cercosporin

Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchii 和 elsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力治疗 (尤其适用于避免穿孔的治疗)。Cercosporin 是 PKC 的抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。

  • CAS号:35082-49-6
  • 分子式:C29H26O10
  • 分子量:534.51100
  • 类别:PKC
  • 密度:1.59g/cm3
  • 沸点:886.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:299ºC

LXS196

LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。

  • CAS号:1874276-76-2
  • 分子式:C22H23F3N8O
  • 分子量:472.466
  • 类别:PKC
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:592.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:312.3±30.1 °C

羟基法舒

Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

  • CAS号:105628-72-6
  • 分子式:C14H17N3O3S
  • 分子量:307.36800
  • 类别:岩石
  • 密度:1.329g/cm3
  • 沸点:613.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:325ºC

异巴西红厚壳素

从日本金丝桃中可以分离到异魔芋红素。Isojacareubin共价抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CLpro。Isojacareubin还具有抗幽门螺杆菌的活性。Isojacareubin抑制PKC,抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡[1][2][3]。

  • CAS号:50597-93-8
  • 分子式:C18H14O6
  • 分子量:326.30
  • 类别:细菌
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:576.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:216.0±23.6 °C

[Ala113]MBP(104-118)

[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。

  • CAS号:99026-78-5
  • 分子式:C67H104N20O19
  • 分子量:1493.67000
  • 类别:PKC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Hu7691 free base

Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。

  • CAS号:2241232-43-7
  • 分子式:C22H21F3N4O
  • 分子量:414.42
  • 类别:岩石
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

肉豆蔻酰四肽-12

Myristoyl tetrapeptide-12 直接激活 SMAD2 并诱导 SMAD3 与 DNA 的连接。Myristoyl tetrapeptide-12 能够刺激毛发生长,尤其是睫毛生长。

  • CAS号:959610-24-3
  • 分子式:C32H63N7O5
  • 分子量:625.886
  • 类别:TGF-β/Smad蛋白
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:932.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:517.6±34.3 °C

二酰甘油激酶抑制剂II

R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。

  • CAS号:120166-69-0
  • 分子式:C28H25F2N3OS
  • 分子量:489.57900
  • 类别:PKC
  • 密度:1.36g/cm3
  • 沸点:637.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:339.1ºC

1-苄基-3-环己基-1-(哌啶-4-基甲基)脲

SRI-011381是一种口服活性TGF-β信号激动剂,具有神经保护作用[1][2]。

  • CAS号:1629138-41-5
  • 分子式:C20H31N3O
  • 分子量:329.48
  • 类别:TGF-β/Smad蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

[Ala107]MBP(104-118)

[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。

  • CAS号:99026-77-4
  • 分子式:C67H104N20O19
  • 分子量:1493.67000
  • 类别:PKC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

K-252B

K-252b 是从放线菌Nocardiopsis中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂。

  • CAS号:99570-78-2
  • 分子式:C26H19N3O5
  • 分子量:453.446
  • 类别:PKC
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:769.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:419.4±32.9 °C

Mitoxantrone-d8

米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。

  • CAS号:1189974-82-0
  • 分子式:C22H20D8N4O6
  • 分子量:452.53000
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:145 °C
  • 闪点:N/A