TGF-beta/Smad 信号通路

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更新时间：2019-02-18 21:15:25
TGF-β超家族包括TGF-β，骨形态发生蛋白（BMP），激活素和相关蛋白。这些蛋白质主要通过它们在发育中的作用来鉴定;它们通过对细胞增殖，分化和迁移的影响来调节身体计划和组织分化的建立。有八个脊椎动物Smads：Smad1到Smad8。 Smad2和Smad3通过TGF-b和激活素受体TbRI和ActRIB通过羧基末端磷酸化被激活，而Smad1，Smad5和Smad8被ALK-1，ALK-2，BMP-RIA / ALK-3和BMP-RIB激活。 / ALK-6响应BMP1-4或其他配体。

TGF-β结合两种受体类型，即TGF-βI型和II型受体（分别为TβRI和TβRII）以形成活性信号传导复合物。 TβRII通过磷酸化TβRI激活TβRI激酶活性，然后TβRI通过磷酸化Smad转录因子在细胞内传递信号。 Smads在细胞质和细胞核之间组成性地穿梭，但信号传导导致Smads主要积聚在细胞核中，在细胞核中它们结合DNA和其他转录机制以调节靶基因的表达。 TGF-β还涉及PI3K和MAPK信号传导途径的调节。

已经在各种肿瘤中检测到TGF-β受体和SMAD的异常，包括结肠直肠癌和胰腺癌。此外，TGF-β/ BMP信号传导还参与成骨细胞分化，软骨细胞分化，骨骼发育，软骨形成，骨形成，骨稳态和由TGF-β/ BMP信号传导的破坏引起的相关人骨疾病。

参考文献：
[1] Derynck R, et al. Nature. 2003 Oct 9;425(6958):577-84.
[2] Clarke DC, et al. Trends Cell Biol. 2008 Sep;18(9):430-42.
[3] Wu M, et al. Bone Res. 2016 Apr 26;4:16009.

抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 刺 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 羧 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
其他
癌症
心血管疾病
内分泌
感染
炎症/免疫
代谢疾病
神经疾病
其他
糖和糖苷
苯丙酸类
醌类
黄酮类化合物
萜类化合物和糖苷
类固醇
生物碱
酚类
酸和醛
佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯结构式

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是常用的 PKC 活化剂。

  • CAS号：16561-29-8
  • 分子式：C36H56O8
  • 分子量：616.825
  • 类别：PKC
  • 密度：1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点：698.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：208.1±25.0 °C
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戊柔比星结构式

戊柔比星

Valrubicin 是一种化疗剂，能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化，IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM，具有抗肿瘤和抗炎作用。

  • CAS号：56124-62-0
  • 分子式：C34H36F3NO13
  • 分子量：723.644
  • 类别：PKC
  • 密度：1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点：867.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：116-117ºC
  • 闪点：478.6±34.3 °C
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哌非尼酮结构式

哌非尼酮

Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR，EGFR，PDGFR，TGF-β，从而减缓肿瘤细胞增殖。

  • CAS号：53179-13-8
  • 分子式：C12H11NO
  • 分子量：185.222
  • 类别：TGF-β/Smad蛋白
  • 密度：1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点：329.1±15.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：96-97ºC
  • 闪点：152.7±11.6 °C
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Y-27632二盐酸盐结构式

Y-27632二盐酸盐

Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。

  • CAS号：146986-50-7
  • 分子式：C14H21N3O
  • 分子量：247.34
  • 类别：岩石
  • 密度：1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点：462.6±15.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：233.6±20.4 °C
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K02288结构式

K02288

K02288 是 ALK 的高效抑制剂，能够有效抑制 ALK1，ALK2，ALK3，ALK6，IC50 值分别为 1.8 nM，1.1 nM，34.4 nM，6.3 nM；K02288 对 ALK4，ALK5 的抑制作用相对较弱，IC50 值分别为 302 nM 和 321 nM。

  • CAS号：1431985-92-0
  • 分子式：C20H20N2O4
  • 分子量：352.384
  • 类别：ALK
  • 密度：1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点：522.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：269.6±30.1 °C
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Thiazovivin结构式

Thiazovivin

Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对人胚胎干细胞具有保护作用。

  • CAS号：1226056-71-8
  • 分子式：C15H13N5OS
  • 分子量：311.362
  • 类别：岩石
  • 密度：1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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地司特泰结构式

地司特泰

Disitertide 是 TGF-β1 的一个抑制剂。

  • CAS号：272105-42-7
  • 分子式：C68H109N17O22S2
  • 分子量：1580.82000
  • 类别：多肽产品
  • 密度：1.327g/cm3
  • 沸点：1968.718ºC at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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盐酸Netarsudil结构式

盐酸Netarsudil

Netarsudil hydrochloride 是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。

  • CAS号：1253952-02-1
  • 分子式：C28H29Cl2N3O3
  • 分子量：526.454
  • 类别：岩石
  • 密度：N/A
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺结构式

N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺

Vactosertib (EW-7197) 是 ALK5 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 12.9 nM。抑制 ALK2 和 ALK4 在纳摩尔级别。

  • CAS号：1352608-82-2
  • 分子式：C22H18FN7
  • 分子量：399.424
  • 类别：TGF-β受体
  • 密度：1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮结构式

3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮

Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。

  • CAS号：425637-18-9
  • 分子式：C25H22N6O2
  • 分子量：438.481
  • 类别：PKC
  • 密度：1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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VTX-27结构式

VTX-27

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂，其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

  • CAS号：1321924-70-2
  • 分子式：C20H24ClFN6O
  • 分子量：418.896
  • 类别：PKC
  • 密度：1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点：625.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：332.3±31.5 °C
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3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮结构式

3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。

  • CAS号：133053-19-7
  • 分子式：C26H26N4O3
  • 分子量：442.510
  • 类别：PKC
  • 密度：1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点：709.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：382.6±32.9 °C
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常山酮结构式

常山酮

Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物，可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。

  • CAS号：55837-20-2
  • 分子式：C16H17BrClN3O3
  • 分子量：414.681
  • 类别：DNA/RNA合成
  • 密度：1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点：595.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：>150ºC dec.
  • 闪点：314.1±32.9 °C
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氢溴酸卤夫酮结构式

氢溴酸卤夫酮

Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物，可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。

  • CAS号：64924-67-0
  • 分子式：C16H18Br2ClN3O3
  • 分子量：495.59300
  • 类别：DNA/RNA合成
  • 密度：N/A
  • 沸点：595.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点：247° (dec)
  • 闪点：314.1ºC
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Azaindole 1结构式

Azaindole 1

Azaindole 1 是一种高效的人 ROCK-1 和 ROCK-2 抑制剂，IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM，同时可抑制小鼠和大鼠 ROCK-2 的活性，IC50 值分别为 2.4 和 0.8 nM。

  • CAS号：867017-68-3
  • 分子式：C18H13ClF2N6O
  • 分子量：402.78500
  • 类别：岩石
  • 密度：1.61
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉结构式

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

SB 525334是一种有效，选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 14.3 nM。

  • CAS号：356559-20-1
  • 分子式：C21H21N5
  • 分子量：343.425
  • 类别：TGF-β受体
  • 密度：1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点：540.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：238.6±21.7 °C
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3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇结构式

3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇

CGP60474 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 84 nM，同时为 ATP-竞争性的 PKC 抑制剂。

  • CAS号：164658-13-3
  • 分子式：C18H18ClN5O
  • 分子量：355.82100
  • 类别：PKC
  • 密度：1.356g/cm3
  • 沸点：630.6ºC at 760mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：335.2ºC
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N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺结构式
  • CAS号：864082-47-3
  • 分子式：C21H16F4N4O2
  • 分子量：432.371
  • 类别：岩石
  • 密度：1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点：688.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：370.2±31.5 °C
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LY2109761结构式

LY2109761

LY2109761是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki分别为38 nM 和 300 nM。

  • CAS号：700874-71-1
  • 分子式：C26H27N5O2
  • 分子量：441.525
  • 类别：自噬
  • 密度：1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点：640.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：341.4±31.5 °C
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米哚妥林结构式

米哚妥林

Midostaurin (CGP41231; PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 16-500 nM。

  • CAS号：120685-11-2
  • 分子式：C35H30N4O4
  • 分子量：570.637
  • 类别：PKC
  • 密度：1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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SIS3结构式

SIS3

SIS3是可渗透细胞，选择性的 Smad3 抑制剂。 它抑制Smad3磷酸化的IC50 为3 µM。

  • CAS号：521984-48-5
  • 分子式：C28H28ClN3O3
  • 分子量：489.993
  • 类别：癌症
  • 密度：N/A
  • 沸点：737.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：399.7ºC
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LSKL,血小板反应蛋白TSP-1的抑制剂结构式

LSKL,血小板反应蛋白TSP-1的抑制剂

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种四肽，源于潜在联系多肽，能够抑制 TSP-1 的活性，来降低 TGF-β 的活性，能够阻止肝损伤和肝纤维化。

  • CAS号：283609-79-0
  • 分子式：C21H42N6O5
  • 分子量：458.595
  • 类别：多肽产品
  • 密度：1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点：817.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：448.4±34.3 °C
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LY 2157299结构式

LY 2157299

Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体抑制剂，IC50 为 56 nM。

  • CAS号：700874-72-2
  • 分子式：C22H19N5O
  • 分子量：369.419
  • 类别：TGF-β受体
  • 密度：1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点：619.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：328.2±31.5 °C
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星孢菌素结构式

星孢菌素

Staurosporine是一种有效，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。

  • CAS号：62996-74-1
  • 分子式：C28H26N4O3
  • 分子量：466.531
  • 类别：PKC
  • 密度：1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点：677.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：270ºC
  • 闪点：363.6±31.5 °C
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4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯结构式

4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 抑制剂，IC50 为 460 nM。

  • CAS号：1099644-42-4
  • 分子式：C27H29NO3
  • 分子量：415.52
  • 类别：TGF-β受体
  • 密度：1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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LXS196结构式

LXS196

LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。

  • CAS号：1874276-76-2
  • 分子式：C22H23F3N8O
  • 分子量：472.466
  • 类别：PKC
  • 密度：1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点：592.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：312.3±30.1 °C
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羟基法舒结构式

羟基法舒

Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

  • CAS号：105628-72-6
  • 分子式：C14H17N3O3S
  • 分子量：307.36800
  • 类别：岩石
  • 密度：1.329g/cm3
  • 沸点：613.7ºC at 760mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：325ºC
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氧化苦参碱结构式

氧化苦参碱

Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱，具有抗炎，抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。

  • CAS号：16837-52-8
  • 分子式：C15H24N2O2
  • 分子量：264.363
  • 类别：TGF-β/Smad蛋白
  • 密度：N/A
  • 沸点：N/A
  • 熔点：N/A
  • 闪点：N/A
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诃子林鞣酸结构式

诃子林鞣酸

Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂，也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。

  • CAS号：18942-26-2
  • 分子式：C41H32O27
  • 分子量：956.677
  • 类别：DNA/RNA合成
  • 密度：2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点：1460.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：N/A
  • 闪点：437.2±27.8 °C
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正戊酸结构式

正戊酸

Pentanoic acid 是一种短链脂肪酸，是细菌代谢产物，与过敏性皮肤病有关系。Pentanoic acid 能够激活 ROCK 信号通路。

  • CAS号：109-52-4
  • 分子式：C5H10O2
  • 分子量：102.132
  • 类别：岩石
  • 密度：1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点：185.3±3.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点：−20-−18 °C(lit.)
  • 闪点：88.9±0.0 °C
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