1874276-76-2

• 常用中文名：LXS196
• 常用英文名：Darovasertib (LXS-196)
• CAS号：1874276-76-2
• 分子式：C₂₂H₂₃F₃N₈O
• 分子量：472.466
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2018-07-06 23:32:32
• 更新时间：2024-01-09 17:47:39
• LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。

名称

• 中文名: LXS196
• 英文名: NVP-LXS196
• 英文别名: 2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-N-[3-(4-amino-4-methyl-1-piperidinyl)-2-pyridinyl]-6-[3-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-; 3-Amino-N-[3-(4-amino-4-methyl-1-piperidinyl)-2-pyridinyl]-6-[3-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-2-pyrazinecarboxamide; NVP-LXS196; LXS196

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 592.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₃F₃N₈O
• 分子量: 472.466
• 闪点: 312.3±30.1 °C
• 精确质量: 472.194702
• LogP: 3.70
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.622
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PKC

• 体外研究: 口服给药后,蛋白激酶C抑制剂LXS196结合并抑制PKC,PKC阻止PKC介导的信号传导途径的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。 PKC是一种在某些类型的癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与肿瘤细胞的分化,增殖,侵袭和存活[1]。
• 参考文献:

  [1]. Protein Kinase C Inhibitor LXS196