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PKC(蛋白激酶C)是蛋白激酶的家族,其通过磷酸化这些蛋白上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基参与控制其他蛋白的功能。 PKC酶又通过诸如二酰基甘油(DAG)或钙离子(Ca2 +)浓度增加的信号激活。因此,PKC酶在几种信号转导级联中起重要作用。 PKC家族由人类的15种同工酶组成:PKC-α(PRKCA),PKC-β1(PRKCB),PKC-β2(PRKCB),PKC-γ(PRKCG),PKC-δ(PRKCD),PKC-δ1(PRKD1) ),PKC-δ2(PRKD2),PKC-δ3(PRKD3),PKC-ε(PRKCE),PKC-η(PRKCH),PKC-θ(PRKCQ),PKC-1(PRKCI),PKC-ζ(PRKCZ) ,PK-N1(PKN1),PK-N2(PKN2),PK-N3(PKN3)。 PKC参与受体脱敏,调节膜结构事件,调节转录,介导免疫应答,调节细胞生长,以及学习和记忆。这些功能通过PKC介导的其他蛋白质的磷酸化来实现。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯结构式

佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。

  • CAS号:16561-29-8
  • 分子式:C36H56O8
  • 分子量:616.825
  • 类别:PKC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:698.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:208.1±25.0 °C
戊柔比星结构式

戊柔比星

Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。

  • CAS号:56124-62-0
  • 分子式:C34H36F3NO13
  • 分子量:723.644
  • 类别:PKC
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:867.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:116-117ºC
  • 闪点:478.6±34.3 °C
DCP-LA结构式

DCP-LA

DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物,选择性地激活 PKCε。

  • CAS号:28399-31-7
  • 分子式:C20H36O2
  • 分子量:308.50
  • 类别:神经疾病
  • 密度:0.969g/cm3
  • 沸点:417.047ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:184.49ºC
3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮结构式

3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮

Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。

  • CAS号:425637-18-9
  • 分子式:C25H22N6O2
  • 分子量:438.481
  • 类别:PKC
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
VTX-27结构式

VTX-27

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

  • CAS号:1321924-70-2
  • 分子式:C20H24ClFN6O
  • 分子量:418.896
  • 类别:PKC
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:625.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:332.3±31.5 °C
3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮结构式

3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCα,PKCβ,PKCγ,PKCδ 和 PKCζ,IC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。

  • CAS号:133053-19-7
  • 分子式:C26H26N4O3
  • 分子量:442.510
  • 类别:PKC
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:709.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:382.6±32.9 °C
3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇结构式

3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇

CGP60474 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 84 nM,同时为 ATP-竞争性的 PKC 抑制剂。

  • CAS号:164658-13-3
  • 分子式:C18H18ClN5O
  • 分子量:355.82100
  • 类别:PKC
  • 密度:1.356g/cm3
  • 沸点:630.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:335.2ºC
米哚妥林结构式

米哚妥林

Midostaurin (CGP41231; PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 16-500 nM。

  • CAS号:120685-11-2
  • 分子式:C35H30N4O4
  • 分子量:570.637
  • 类别:PKC
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
星孢菌素结构式

星孢菌素

Staurosporine是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC,PKA,c-Fgr,和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。

  • CAS号:62996-74-1
  • 分子式:C28H26N4O3
  • 分子量:466.531
  • 类别:PKC
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:677.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:270ºC
  • 闪点:363.6±31.5 °C
LXS196结构式

LXS196

LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。

  • CAS号:1874276-76-2
  • 分子式:C22H23F3N8O
  • 分子量:472.466
  • 类别:PKC
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:592.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:312.3±30.1 °C
BETA淀粉样蛋白片段1-40结构式

BETA淀粉样蛋白片段1-40

β-Amyloid (1-40)是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。

  • CAS号:131438-79-4
  • 分子式:C194H295N53O58S
  • 分子量:4329.867
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Roy-Bz结构式

Roy-Bz

Roy-Bz是一种选择性的 PKCδ 激活剂。Roy-Bz通过诱导涉及半胱天冬酶-3活化的PKCδ依赖性的线粒体凋亡途径,有效地抑制结肠癌细胞的增殖。

  • CAS号:1246304-91-5
  • 分子式:C36H38O8
  • 分子量:598.68
  • 类别:PKC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
盐酸米托蒽醌结构式

盐酸米托蒽醌

Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。

  • CAS号:70476-82-3
  • 分子式:C22H30Cl2N4O6
  • 分子量:517.403
  • 类别:PKC
  • 密度:N/A
  • 沸点:805.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:203-205ºC
  • 闪点:441.1ºC
PKC-θ抑制剂结构式

PKC-θ抑制剂

PKC-theta inhibitor 是 PKC-θ 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。

  • CAS号:736048-65-0
  • 分子式:C20H25F3N6O3
  • 分子量:454.45
  • 类别:PKC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
盐酸白屈菜红碱结构式

盐酸白屈菜红碱

Chelerythrine Chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。

  • CAS号:3895-92-9
  • 分子式:C21H18ClNO4
  • 分子量:383.825
  • 类别:自噬
  • 密度:1.36g/cm3
  • 沸点:711.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:195-205ºC
  • 闪点:219.3ºC
双吲哚马来酰亚胺 I结构式

双吲哚马来酰亚胺 I

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有高度选择性,细胞可渗透性和可逆性的 PKC抑制剂, Ki值为14 nM。

  • CAS号:133052-90-1
  • 分子式:C25H24N4O2
  • 分子量:412.484
  • 类别:PKC
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:685.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:208-210ºC
  • 闪点:368.5±31.5 °C
瑞香素结构式

瑞香素

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,也已被临床用于治疗凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病,具有抗疟疾、解热等特性。

  • CAS号:486-35-1
  • 分子式:C9H6O4
  • 分子量:178.14
  • 类别:PKC
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:430.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:265-268°C (dec.)
  • 闪点:184.5±22.2 °C
米托蒽醌结构式

米托蒽醌

Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。

  • CAS号:65271-80-9
  • 分子式:C22H28N4O6
  • 分子量:444.481
  • 类别:拓扑异构酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:805.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:170-174ºC
  • 闪点:441.1±34.3 °C
恩扎妥林结构式

恩扎妥林

Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,IC50 值为 6 nM;对其选择性是对 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

  • CAS号:170364-57-5
  • 分子式:C32H29N5O2
  • 分子量:515.605
  • 类别:自噬
  • 密度:1.34
  • 沸点:767.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:249-261℃
  • 闪点:417.8±32.9 °C
鲁伯斯塔盐酸盐结构式

鲁伯斯塔盐酸盐

Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50,52 nM),PKCα (IC50,360 nM),PKCγ (IC50,300 nM) 和 PKCδ (IC50,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50,>100 μM) 无作用。

  • CAS号:169939-93-9
  • 分子式:C28H29ClN4O3
  • 分子量:505.008
  • 类别:PKC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
丁烯英酯结构式

丁烯英酯

Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分,为 PKC 的调节剂,对 PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3,0.105,0.162,0.376 和 0.171 nM。

  • CAS号:75567-37-2
  • 分子式:C25H34O6
  • 分子量:430.534
  • 类别:PKC
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:576.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:191.4±23.6 °C
粗糠柴苦素结构式

粗糠柴苦素

Rottlerin 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM,PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。

  • CAS号:82-08-6
  • 分子式:C30H28O8
  • 分子量:516.539
  • 类别:PKC
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:800.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:200 °C
  • 闪点:266.0±27.8 °C
Ro 31-8220甲磺酸盐结构式

Ro 31-8220甲磺酸盐

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。

  • CAS号:138489-18-6
  • 分子式:C26H27N5O5S2
  • 分子量:553.65
  • 类别:PKC
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6