70711-41-0

• 常用中文名：DHAQ DIACETATE
• 常用英文名：DHAQ DIACETATE
• CAS号：70711-41-0
• 分子式：C₂₄H₃₂N₄O₈
• 分子量：504.53300
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-11-23 14:49:16
• 更新时间：2024-01-12 10:15:55
• 米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。

名称

• 英文名: 9,10-Anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2- [(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-, diacetate (salt)

物化性质

• 密度: 1.45g/cm3
• 沸点: 805.7ºC at 760 mmHg
• 熔点: 203-5ºC
• 分子式: C₂₄H₃₂N₄O₈
• 分子量: 504.53300
• 闪点: 441.1ºC
• 精确质量: 504.22200
• PSA: 200.48000
• LogP: 0.87950

生物活性

• 描述: 米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  IC50: 8.5 μM (PKC)[1]

• 体外研究: 米托蒽醌二乙酸酯以与组蛋白H1竞争的方式抑制PKC,其Ki值为6.3μM,并以与磷脂酰丝氨酸和ATP非竞争的方式[1]。米托蒽醌二乙酸酯(0.5μg/mL,48小时)诱导B-CLL细胞减少。米托蒽醌二乙酸酯诱导DNA片段化和聚ADP核糖聚合酶(PARP)的蛋白水解裂解,表明米托蒽酮二乙酸酯的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。米托蒽醌二乙酸酯对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7具有细胞毒性,IC50值分别为18和196 nM[3]。
• 体内研究: 米托蒽醌二醋酸盐(IP,0-3.2毫克/千克/天)在IP植入L1210白血病的小鼠中以1.6毫克/千克产生具有统计学意义的60天存活人数[4]。米托蒽醌二乙酸酯(IV,0-3.2 mg/kg/天)在SC植入的Lewis肺癌中显示出有效的抗肿瘤活性,并在3.2毫克/千克时产生60%的ILS(寿命延长)[4]。

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : CB5749000 CHEMICAL NAME : Anthraquinone, 5,8-bis((2-((2-hydroxyethyl)amino)ethyl)amino)-1,4-di hydroxy-, 1,4-diacetate (salt) CAS REGISTRY NUMBER : 70711-41-0 LAST UPDATED : 199410 DATA ITEMS CITED : 6 MOLECULAR FORMULA : C22-H28-N4-O6.2C2-H4-O2 MOLECULAR WEIGHT : 564.66 WISWESSER LINE NOTATION : L C666 BV IVJ DOV1 GOV1 KM2M2Q NM2M2Q HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 61300 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 25 mg/kg TOXIC EFFECTS : Vascular - BP lowering not characterized in autonomic section Cardiac - EKG changes not diagnostic of specified effects Cardiac - cardiac output MUTATION DATA TYPE OF TEST : Sister chromatid exchange TEST SYSTEM : Rodent - hamster Ovary DOSE/DURATION : 10 nmol/L REFERENCE : CNREA8 Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th & Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- Volume(issue)/page/year: 41,376,1981