雄激素受体

雄激素受体（AR）是一种核受体，其通过雄激素激素睾酮或二氢睾酮在细胞质中结合然后易位到细胞核中而被激活。在结合激素配体后，受体从辅助蛋白解离，易位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素响应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体最密切相关，较高剂量的孕激素可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子。雄激素调节基因对于雄性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感性（CAIS）有关。

雷酚内酯

雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体,

• CAS号：74285-86-2
• 分子式：C₂₀H₂₄O₃
• 分子量：312.403
• 类别：其他

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：490.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：232-233ºC
• 闪点：202.4±21.5 °C

UT-34

UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

• CAS号：2168525-92-4
• 分子式：C₁₅H₁₂F₄N₄O₂
• 分子量：356.27
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Androgen receptor antagonist 3

雄激素受体拮抗剂3(化合物C18)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为2.4μM。雄激素受体拮抗剂3具有抗癌活性[1]。

• CAS号：353484-46-5
• 分子式：C₂₂H₁₈ClN
• 分子量：331.84
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JJH260

JJH260是AIG1抑制剂,抑制HEK293T细胞中AIG1的氟膦酸反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯(FAHFA)水解活性,IC50值分别为0.50μM和0.57μM[1]。

• CAS号：1831135-30-8
• 分子式：C₂₉H₃₄ClN₅O₅
• 分子量：568.06
• 类别：MAGL

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：703.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：379.5±35.7 °C

BX341

BX341 具有抗雄激素活性。

• CAS号：34633-34-6
• 分子式：C₁₇H₁₈F₂O₂
• 分子量：292.32000
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.221g/cm3
• 沸点：361.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：172.5ºC

YXG-158

YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂,具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性,DC50值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1,IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。

• CAS号：2952994-34-0
• 分子式：C₃₀H₃₆FN₃O
• 分子量：473.62
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CLP-3094

CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。

• CAS号：312749-73-8
• 分子式：C₁₅H₁₃ClN₂OS
• 分子量：304.794
• 类别：炎症/免疫

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：509.6±56.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：262.0±31.8 °C

N-亚硝基二环己基胺

N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR) 的竞争性结合,以抑制 5α-二氢睾酮,并降低 AR 蛋白的水平。

• CAS号：947-92-2
• 分子式：C₁₂H₂₂N₂O
• 分子量：210.31600
• 类别：内分泌

• 密度：1.15g/cm3
• 沸点：352.9ºC at 760mmHg
• 熔点：95-97ºC
• 闪点：167.3ºC

ACP-105

ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。

• CAS号：899821-23-9
• 分子式：C₁₆H₁₉ClN₂O
• 分子量：290.79
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Androst-4-ene-3,17-diol,dipropanoate,(3β,17β)-

Androst-4-ene-3,17-diol, dipropanoate, (3β,17β)- 是睾酮代谢物4-雄烯二醇的二丙酸酯。

• CAS号：56699-31-1
• 分子式：
• 分子量：402.57
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

A031

A031是一种高效的PROTAC雄激素受体(AR)降解剂,AR蛋白降解的IC50值小于0.25μM。A031对患有人类前列腺癌症(VCaP)的斑马鱼的肿瘤生长具有抑制作用[1]。

• CAS号：2682255-44-1
• 分子式：C₅₀H₆₁ClN₁₀O₇S
• 分子量：981.60
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARD-61

ARD-61是一种高效、有效和特异的雄激素受体(AR)降解剂。ARD-61能有效地诱导AR+癌细胞系中的AR和孕酮受体(PR)降解。在小鼠MDA-MB-453异种移植模型中,ARD-61诱导细胞凋亡并有效诱导肿瘤生长抑制[1]。

• CAS号：2316837-08-6
• 分子式：C₆₁H₇₁ClN₈O₇S
• 分子量：1095.78
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ralaniten triacetate

Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。

• CAS号：1637573-04-6
• 分子式：C₂₇H₃₃ClO₈
• 分子量：521.00
• 类别：雄激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyproterone acetate-d3

醋酸环丙孕酮-d3是氘标记的醋酸环丙孕酮。醋酸环丙孕酮是一种抗雄激素(IC50=7.1 nM)和孕激素的合成类固醇。醋酸环丙孕酮与孕酮和糖皮质激素受体具有亲和力[1][2]。

• CAS号：2376035-90-2
• 分子式：C₂₄H₂₆D₃ClO₄
• 分子量：419.96
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,3'-Bi-1H-indole,2,3-dihydro-

VPC13163是一种强效雄激素受体(AR)BF3抑制剂,IC50为0.31µM。VPC13163具有抗癌作用[1]。

• CAS号：6637-10-1
• 分子式：C₁₆H₁₄N₂
• 分子量：234.30
• 类别：癌症

• 密度：1.225g/cm3
• 沸点：449.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.5ºC

Testolone (RAD140)

RAD140是有效的,口服生物有效的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。

• CAS号：1182367-47-0
• 分子式：C₂₀H₁₆ClN₅O₂
• 分子量：393.826
• 类别：内分泌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：687.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：369.7±34.3 °C

GLPG0492 R对映体

GLPG0492 R enantiomer是GLPG0492的R型对映体,GLPG0492是新型选择性SARM

• CAS号：1215085-93-0
• 分子式：C₁₉H₁₄F₃N₃O₃
• 分子量：389.32800
• 类别：其他

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LGD-2226

LGD-2226 是一种选择性和口服活性的雄激素受体 (AR) 调节剂,对人雄激素受体的 EC50 为 0.2 nM,Ki 为 1.5 nM。LGD-2226 在动物模型中显示出组织选择性,与肌肉相比,对前列腺的作用较低。LGD-2226 可用于肌肉萎缩,骨质疏松和性功能障碍的研究。

• CAS号：328947-93-9
• 分子式：C₁₄H₉F₉N₂O
• 分子量：392.22000
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLPG0492

GLPG0492是新型雄激素受体调节剂(SARM)。

• CAS号：1215085-92-9
• 分子式：C₁₉H₁₄F₃N₃O₃
• 分子量：389.328
• 类别：其他

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：544.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.8±32.9 °C

Enzalutamide D6

恩扎鲁胺D3是一种氘标记的恩扎鲁胺(MDV3100)。恩扎鲁胺是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中IC50为36 nM[1]。

• CAS号：1443331-94-9
• 分子式：C₂₁H₁₀D₆F₄N₄O₂S
• 分子量：470.47
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VPC-13566

VPC-13566是一种先进的BF3特异性小分子,它能有效地抑制AR转录活性,并从BF3囊袋中置换BAG1L肽。VPC-13566抑制多种前列腺癌细胞系的生长,包括对恩扎鲁他胺耐药的细胞系,并降低AR依赖的小鼠前列腺癌异种移植瘤的生长。

• CAS号：218464-59-6
• 分子式：C₁₈H₁₄N₂
• 分子量：258.32
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ORM-15341

ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。

• CAS号：1297537-33-7
• 分子式：C₁₉H₁₇ClN₆O₂
• 分子量：396.83000
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SK33

SK33,肌醇类似物,是一种有效的组织选择性抗雄激素药物。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。

• CAS号：1928724-23-5
• 分子式：C₂₀H₁₃F₉N₂O₃
• 分子量：500.31
• 类别：雄激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nilutamide-d6

Nilutamide-d6(Nilandron-d6)是氘标记的Nilutamide。尼鲁他胺(尼兰德龙)是一种非甾体抗雄激素药物,用于转移性前列腺癌的研究[1][2]。

• CAS号：1189477-66-4
• 分子式：C₁₂H₄D₆F₃N₃O₄
• 分子量：323.25800
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尼鲁米特

Nilutamide (Nilandron) 是一种用于治疗转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。

• CAS号：63612-50-0
• 分子式：C₁₂H₁₀F₃N₃O₄
• 分子量：317.221
• 类别：癌症

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：1490C
• 闪点：N/A

LGD-3303

LGD-3303 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。

• CAS号：917891-35-1
• 分子式：C₁₆H₁₄ClF₃N₂O
• 分子量：342.74300
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Flutamide-d7

氟他胺-d7是氘标记的氟他胺。

• CAS号：223134-72-3
• 分子式：C₁₁H₄D₇F₃N₂O₃
• 分子量：283.25
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VPC-13789

VPC-13789是一种有效的、选择性的、口服生物利用的抗雄激素药物。VPC-13789可用于抗去势前列腺癌(CRPC)治疗的研究。VPC-13789抑制LNCaP细胞中雄激素受体(AR)的转录活性(IC50=0.19μM)[1]。

• CAS号：2761146-51-2
• 分子式：C₂₁H₁₆F₃N₃O
• 分子量：383.37
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HG122

HG122通过抑制去势抵抗前列腺癌的蛋白酶体途径促进雄激素受体(AR)降解。

• CAS号：1854976-77-4
• 分子式：C₁₅H₁₃N₅O₅
• 分子量：343.29
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺

Ostarine(MK-2866; GTX-024)是选择性雄激素受体调节剂,ED50为0.44 mg/day。

• CAS号：841205-47-8
• 分子式：C₁₉H₁₄F₃N₃O₃
• 分子量：389.328
• 类别：癌症

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：632.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.2±31.5 °C