Ralaniten triacetate

更新时间:2024-01-17 14:57:51

Ralaniten triacetate结构式
Ralaniten triacetate结构式
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常用名 Ralaniten triacetate 英文名 Ralaniten triacetate
CAS号 1637573-04-6 分子量 521.00
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H33ClO8 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Ralaniten triacetate用途


Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。

 Ralaniten triacetate名称

英文名 Ralaniten triacetate

 Ralaniten triacetate生物活性

描述 Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
相关类别
体外研究 三醋酸雷兰宁(EPI-506)靶向雄激素受体(AR)的N端结构域,用于转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)的研究。EPI-506是一种一流的高度特异性小分子,它与AR的新靶点N-末端结构域(NTD)结合,通过阻断AR与转录蛋白的相互作用直接抑制AR转录活性[2]。
参考文献

[1]. Obst JK, et al. Revealing Metabolic Liabilities of Ralaniten To Enhance Novel Androgen Receptor Targeted Therapies. ACS Pharmacol Transl Sci. 2019;2(6):453-467. Published 2019 Sep 26.

[2]. Chi, Kim Nguyen et al. Efficacy, safety, tolerability, and pharmacokinetics of EPI-506 (ralaniten acetate), a novel androgen receptor (AR) N-terminal domain (NTD) inhibitor, in men with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) progressing after enzalutamide and/or abiraterone. Journal of Clinical Oncology 35 (2017): 5032-5032.

 Ralaniten triacetate物理化学性质

分子式 C27H33ClO8
分子量 521.00